https://www.yiliao.com/index.php?action=history&feed=atom&title=Tagrisso
Tagrisso - 版本历史
2026-04-18T12:05:12Z
本wiki的该页面的版本历史
MediaWiki 1.35.1
https://www.yiliao.com/index.php?title=Tagrisso&diff=314935&oldid=prev
223.160.139.59：建立内容为“<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff…”的新页面
2026-01-20T04:13:36Z
<p>建立内容为“<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff…”的新页面</p>
<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[泰瑞沙]]</strong>（<strong>[[Tagrisso]]</strong>，通用名：<strong>[[奥希替尼]]</strong> / <strong>[[Osimertinib]]</strong>）是一种具有高度选择性的第三代不可逆 <strong>[[表皮生长因子受体]]</strong>（<strong>[[Epidermal Growth Factor Receptor]]</strong>，<strong>[[EGFR]]</strong>）<strong>[[酪氨酸激酶抑制剂]]</strong>（<strong>[[Tyrosine Kinase Inhibitor]]</strong>，<strong>[[TKI]]</strong>）。该药物专门设计用于抑制 <strong>[[EGFR 敏感突变]]</strong>（如 <strong>[[19号外显子缺失]]</strong>、<strong>[[L858R 突变]]</strong>）以及由一、二代药物耐药产生的 <strong>[[T790M]]</strong> <strong>[[看门人突变]]</strong>（<strong>[[Gatekeeper Mutation]]</strong>）。<strong>[[泰瑞沙]]</strong> 凭借其卓越的 <strong>[[入脑活性]]</strong> 和良好的 <strong>[[安全性]]</strong>，已成为全球范围内 <strong>[[EGFR]]</strong> 突变阳性晚期 <strong>[[非小细胞肺癌]]</strong>（<strong>[[NSCLC]]</strong>）的 <strong>[[一线治疗]]</strong> 标准。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">泰瑞沙 (Tagrisso)</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">Drug: [[Osimertinib]] · 点击展开详情</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="padding: 10px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px;">[[EGFR]] [[TKI]] Tablet Icon</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">第三代 [[EGFR]] 靶向药</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 45%;">通用名称</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;"><strong>[[奥希替尼]]</strong></td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">主要靶点</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #b91c1c;"><strong>[[EGFR]] ([[T790M]])</strong></td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子式</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">C28H33N7O2</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">499.61 [[Da]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">给药途径</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">[[口服]] (QD)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">开发厂商</th><br />
<td style="padding: 10px 12px;">[[阿斯利康]] ([[AZ]])</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：不可逆结合与靶点选择</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
<strong>[[泰瑞沙]]</strong> 的卓越效力源于其在分子结构上对耐药屏障的精准突破：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>共价修饰 Cys797：</strong> <strong>[[奥希替尼]]</strong> 分子中的 <strong>[[丙烯酰胺]]</strong> 基团能与 <strong>[[EGFR]]</strong> 激酶结构域中的 797 位 <strong>[[半胱氨酸]]</strong>（<strong>[[Cys797]]</strong>）残基形成稳定的 <strong>[[共价键]]</strong>。这种不可逆结合克服了 <strong>[[T790M]]</strong> 突变带来的 <strong>[[ATP]]</strong> 亲和力提升，恢复了对 <strong>[[致癌通路]]</strong> 的阻断。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>规避野生型受体：</strong> 相比于第一代 <strong>[[TKI]]</strong>，<strong>[[泰瑞沙]]</strong> 对 <strong>[[突变型 EGFR]]</strong> 的选择性显著高于 <strong>[[野生型 EGFR]]</strong>。这显著降低了由于抑制正常组织受体导致的 <strong>[[皮疹]]</strong> 和 <strong>[[腹泻]]</strong> 发生率。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>穿透血脑屏障：</strong> 该分子具有极佳的 <strong>[[血脑屏障]]</strong>（<strong>[[BBB]]</strong>）通透性，能够在 <strong>[[脑脊液]]</strong> 中维持较高的有效浓度，这对于 <strong>[[肺癌]]</strong> <strong>[[脑转移]]</strong> 的预防和治疗至关重要。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">临床图谱：泰瑞沙的核心研究与应用场景</h2><br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.95em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 20%;">临床研究</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">目标患者群体</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">临床意义与获益</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[FLAURA]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">晚期 <strong>[[EGFR 突变]]</strong> 初治患者。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">奠定 <strong>[[一线治疗]]</strong> 地位，<strong>[[PFS]]</strong> 与 <strong>[[OS]]</strong> 均优于一代药物。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[AURA3]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">一代/二代耐药后 <strong>[[T790M]]</strong> 阳性患者。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">证实针对 <strong>[[T790M]]</strong> 的精准打击效果优于传统 <strong>[[含铂化疗]]</strong>。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[ADAURA]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">早期术后 <strong>[[EGFR 突变]]</strong> 患者。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">确立 <strong>[[术后辅助治疗]]</strong> 的金标准，显著降低复发及 <strong>[[脑转移]]</strong> 风险。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">治疗策略：全程化精准管理</h2><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>分子筛查与动态监测：</strong> 治疗前应通过 <strong>[[二代测序]]</strong>（<strong>[[NGS]]</strong>）明确 <strong>[[EGFR]]</strong> 突变状态。进展（<strong>[[PD]]</strong>）后推荐 <strong>[[液体活检]]</strong>（<strong>[[Liquid Biopsy]]</strong>）以识别 <strong>[[C797S]]</strong> 或 <strong>[[MET 扩增]]</strong> 等后续耐药机制。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>脑转移的主动管理：</strong> 对于已出现 <strong>[[脑膜转移]]</strong> 的患者，<strong>[[泰瑞沙]]</strong> 的双倍剂量方案或联合 <strong>[[放疗]]</strong> 正在作为强化策略进行临床实践。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>联合治疗前沿：</strong> <strong>[[FLAURA2]]</strong> 研究显示，<strong>[[奥希替尼]]</strong> 联合 <strong>[[培美曲塞]]</strong>/<strong>[[顺铂]]</strong> 化疗可进一步提升 <strong>[[无进展生存期]]</strong>，为高负荷或进展快的患者提供更多选择。</li><br />
</ul><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1.2px solid #e2e8f0; border-radius: 10px; padding: 25px; background-color: #ffffff;"><br />
<h3 style="margin-top: 0; color: #0f172a; font-size: 1.15em; margin-bottom: 20px; border-bottom: 2px solid #3b82f6; display: inline-block; padding-bottom: 5px;">关键相关概念</h3><br />
<div style="display: flex; flex-direction: column; gap: 12px; font-size: 0.95em;"><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[奥希替尼]]</strong> (Osimertinib)：<strong>[[泰瑞沙]]</strong> 的全球通用名称。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[T790M 突变]]</strong>：二代耐药的核心突变，是 <strong>[[泰瑞沙]]</strong> 早期获批的关键。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[C797S 突变]]</strong>：<strong>[[泰瑞沙]]</strong> 治疗后的常见靶内耐药点，是 <strong>[[第四代 TKI]]</strong> 的攻坚方向。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[耐药序贯]]</strong>：从一、二代序贯三代，或直接使用三代的 <strong>[[治疗决策]]</strong>。</div><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.9em; line-height: 1.7; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.5px solid #0f172a; padding-top: 25px; text-align: left;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Soria JC, et al.</strong> <em>Osimertinib in Untreated EGFR-Mutated Advanced Non-Small-Cell Lung Cancer.</em> <strong>[[The New England Journal of Medicine]]</strong> (<strong>[[NEJM]]</strong>). 2018;378(2):113-125.<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：FLAURA研究确立了 <strong>[[泰瑞沙]]</strong> 在 <strong>[[EGFR]]</strong> 阳性 <strong>[[肺癌]]</strong> 患者中的全球标准 <strong>[[一线治疗]]</strong> 地位。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Wu YL, et al.</strong> <em>Osimertinib in Resected EGFR-Mutated Non-Small-Cell Lung Cancer (ADAURA).</em> <strong>[[The New England Journal of Medicine]]</strong> (<strong>[[NEJM]]</strong>). 2020;383(18):1711-1723.<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：该项具有里程碑意义的研究显著改变了早期 <strong>[[肺癌]]</strong> 术后的管理模式。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: left; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
泰瑞沙 ([[Tagrisso]] / [[Osimertinib]]) · 知识图谱导航<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">涉及靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[EGFR]] • [[T790M]] • [[Exon 19 del]] • [[L858R]] • [[HER2]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">耐药相关</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[C797S]] • [[MET 扩增]] • [[HER2 扩增]] • [[小细胞肺癌转化]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">竞争药</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[阿美替尼]] • [[伏美替尼]] • [[贝福替尼]] • [[瑞泽替尼]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.139.59