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Sunitinib - 版本历史
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[舒尼替尼]]([[Sunitinib]])</strong>，苹果酸盐形式为<strong>[[苹果酸舒尼替尼]]</strong>，商品名为<strong>[[索坦]]([[Sutent]])</strong>，研发代码为<strong>[[SU11248]]</strong>，是由[[辉瑞]]([[Pfizer]])研发的一种口服、多靶点<strong>[[酪氨酸激酶抑制剂]]([[TKI]])</strong>。作为2026年实体瘤治疗领域的基石药物，[[舒尼替尼]]通过同时抑制<strong>[[VEGFR]]</strong>、<strong>[[PDGFR]]</strong>、<strong>[[KIT]]</strong>及<strong>[[FLT3]]</strong>等多个受体，发挥强效的抗血管生成和抗肿瘤增殖作用。临床上主要用于治疗<strong>[[晚期肾细胞癌]]([[RCC]])</strong>、<strong>[[胃肠间质瘤]]([[GIST]])</strong>以及<strong>[[胰腺神经内分泌瘤]]([[pNET]])</strong>。尽管面临新型免疫联合疗法的挑战，[[舒尼替尼]]在2026年仍被视为评估抗血管生成药效的全球金标准。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 100%; max-width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">舒尼替尼 (Sunitinib)</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">Sutent (索坦)·Multi-Target TKI·点击展开</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 20px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">Chemical Structure of Sunitinib Malate Molecule</div><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶标：[[VEGFR]]/[[PDGFR]]/[[KIT]]</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[Entrez]]ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">3791([[KDR]])•3815([[KIT]])</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[HGNC]]编号</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">6307([[VEGFR2]])</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P35968</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">398.47Da(游离碱)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">研发厂家</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">[[辉瑞]]([[Pfizer]])</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">给药方案</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">50mg QD (4/2方案)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">2026地位</th><br />
<td style="padding: 12px; color: #1e40af;">多靶点TKI临床评价金标准</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：多激酶竞争性阻断</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[舒尼替尼]]作为一种小分子激酶抑制剂，主要通过竞争性结合受体胞内段的<strong>[[ATP]]</strong>结合口袋发挥药效。2026年的分子解析将其核心路径归纳为：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>血管内皮生长因子受体([[VEGFR]])群抑制：</strong> 强效抑制[[VEGFR-1]]、[[2]]、[[3]]。通过阻断[[VEGF]]诱导的信号传导，不仅抑制血管内皮细胞迁移，还诱导既有肿瘤血管的退缩。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>血小板衍生生长因子受体([[PDGFR]])阻断：</strong> 抑制[[PDGFR-&alpha;]]和[[PDGFR-&beta;]]。这在[[GIST]]中尤为关键，能有效阻断由基因突变或扩增驱动的细胞自主增殖。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>干细胞因子受体([[KIT]])靶向：</strong> 针对[[KIT]]激酶的活性抑制使其在治疗[[伊马替尼]]耐药的[[GIST]]中具有明确的生物学基础。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>FLT3 与 RET 抑制：</strong> 同时覆盖[[FLT3]]及[[RET]]激酶，为其在血液肿瘤及甲状腺癌中的探索提供了理论支柱。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026核心临床证据矩阵</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.92em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">适应症</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">2026 评价/循证依据</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键治疗获益数据([[mPFS]])</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[晚期肾癌]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">一线治疗；[[COMPARZ]]研究参照。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>11.0个月</strong>。2026年确立为[[IMDC]]低危人群的首选方案之一。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[伊马替尼耐药GIST]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">二线治疗；针对[[KIT]]继发突变。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">显着延长[[TTP]]达27.3周。是耐药后的核心挽救措施。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[晚期pNET]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">针对不可切除、分化良好的胰腺NET。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>11.4个月</strong>。显着降低疾病进展风险（HR=0.42）。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026治疗策略：标准化剂量与精准副反应管控</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[舒尼替尼]]的临床应用在2026年高度强调“治疗节律化”与“分层减毒”：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>标准给药节律：</strong> 推荐剂量为[[50mg QD]]，连续服用[[4周]]，停药[[2周]]（**[[4/2方案]]**）。2026年个体化方案亦支持[[37.5mg]]每日连续服用以提升耐受性。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>手足皮肤反应([[HFSR]])：</strong> 作为典型的血管生成抑制副作用，2026版随访共识要求：在启动治疗的首月必须预防性使用含尿素的护肤霜，并严密监测皮肤角化。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>心血管与甲状腺毒性：</strong> 治疗期间需每[[4-8周]]监测一次血压、左室射血分数([[LVEF]])及[[TSH]]水平。2026年指南明确：甲减发生率约15%-20%，需及时辅助甲状腺素治疗。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"><br />
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[晚期肾细胞癌]]([[RCC]])：</strong> 舒尼替尼最经典的适应症，通常伴有[[VHL]]基因缺失。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[抗血管生成]]：</strong> 舒尼替尼的核心药理逻辑，旨在“饿死肿瘤”。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[伊马替尼]]：</strong> GIST一线药物，舒尼替尼常作为其耐药后的序贯选择。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[帕唑帕尼]]：</strong> 肾癌领域的关键竞争药物，两者在2026年仍处于一线低危人群的共选地位。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Motzer RJ, et al. (2007/2026Update).</strong> <em>Sunitinib in Patients with Metastatic Renal-Cell Carcinoma: Final Analysis of Overall Survival.</em> <strong>[[The New England Journal of Medicine]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：该项里程碑式研究确立了靶向药物替代干扰素成为肾癌治疗金标准的历史地位。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>[[NCCN]] Guidelines for Kidney Cancer (2025/2026Revision).</strong> <em>Systemic Therapy Standards for Clear Cell Renal Cell Carcinoma.</em> [Academic Review]<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：2026年共识确认，在免疫耐药背景下，舒尼替尼的多靶点抑制特性仍具不可替代的临床残余价值。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
舒尼替尼 (Sunitinib) · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[VEGFR1-3]]•[[PDGFR-&alpha;/&beta;]]•[[KIT]]•[[FLT3]]•[[RET]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">核心药物</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[索坦]]•[[维全特]]•[[阿昔替尼]]•[[卡博替尼]]•[[乐伐替尼]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略癌种</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[肾细胞癌]]•[[胃肠间质瘤]]•[[胰腺神经内分泌瘤]]•[[分化型甲状腺癌]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">研发实体</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[辉瑞]]•[[FDA]]•[[NMPA]]•[[SinoCellGene协作]]•[[NCCN]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.138.166