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Stivarga - 版本历史
2026-04-18T01:40:36Z
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[拜万戈]]([[Stivarga]])</strong>，通用名为<strong>[[瑞戈非尼]]([[Regorafenib]])</strong>，研发代码为<strong>[[BAY 73-4506]]</strong>，是由<strong>[[拜耳]]([[Bayer]])</strong>研发的一种口服、强效多靶点<strong>[[激酶抑制剂]]</strong>。在2026年的消化道肿瘤诊疗路径中，[[拜万戈]]被确立为多线治疗的基石药物，通过同时阻断涉及肿瘤血管生成（<strong>[[VEGFR1-3]]</strong>、<strong>[[TIE2]]</strong>）、肿瘤微环境（<strong>[[PDGFR]]</strong>、<strong>[[FGFR]]</strong>）及肿瘤发生（<strong>[[KIT]]</strong>、<strong>[[RET]]</strong>、<strong>[[BRAF]]</strong>）的多个关键通路发挥药效。该药主要用于<strong>[[晚期结直肠癌]]([[mCRC]])</strong>、<strong>[[肝细胞癌]]([[HCC]])</strong>的一线后序贯标准方案，以及<strong>[[胃肠间质瘤]]([[GIST]])</strong>的三线标准治疗。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 100%; max-width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">拜万戈 (Stivarga)</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">Regorafenib·瑞戈非尼·点击展开</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 20px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">Molecular Target Profile: VEGFR, TIE2, FGFR, KIT</div><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心结构：氟代联苯脲</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[Entrez]]ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">3791([[VEGFR2]])</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[HGNC]]编号</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">6307</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P35968</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">482.8Da</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">CAS号</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">755037-03-7</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">研发厂家</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">[[拜耳]]([[Bayer]])</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">2026地位</th><br />
<td style="padding: 12px; color: #1e40af;">消化道全路径标配TKI</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：三位一体的系统性拦截</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[拜万戈]]不仅是单一的激酶抑制剂，其2026年分子药理学模型确认了其对“肿瘤-血管-微环境”三角关系的深度干预：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>抗血管生成(多靶点)：</strong> 通过强效抑制<strong>[[VEGFR1-3]]</strong>及<strong>[[TIE2]]</strong>，[[拜万戈]]能显著阻断内皮细胞的活化。与其它TKI不同，其对TIE2的抑制能进一步稳定血管成熟，有效克服[[VEGF]]逃逸耐药。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>肿瘤微环境调节：</strong> 针对<strong>[[PDGFR-&beta;]]</strong>和<strong>[[FGFR1-2]]</strong>的抑制作用可阻断肿瘤相关成纤维细胞([[CAFs]])的增殖，降低肿瘤间质压力，从而提升后续治疗药物的穿透率。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>抗肿瘤增殖与转移：</strong> 直接作用于<strong>[[KIT]]</strong>、<strong>[[RET]]</strong>及<strong>[[BRAF]]</strong>突变体，通过诱导凋亡抑制肿瘤生长。2026年研究发现，[[拜万戈]]还能通过抑制[[CSF-1R]]减少<strong>[[TAMs]]</strong>（肿瘤相关巨噬细胞）的极化，展现免疫调节潜力。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026全球核心临床证据与获益矩阵</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.92em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">试验名称</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">适应症/干预(2026评价)</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键治疗获益数据</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[CORRECT]]/[[CONCUR]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">晚期[[mCRC]]三线；对比最佳支持治疗。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>OS 显着延长</strong>。2026年确立为全人群三线标准。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[RESORCE]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[索拉非尼]]进展后的[[HCC]]患者。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">中位OS延长至10.6个月。2026年序贯治疗的核心环节。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[GRID]]研究</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">既往经多线治疗的耐药[[GIST]]。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>PFS 提升近5倍</strong>。确立了三线挽救的标准地位。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026治疗策略：从标准方案到个体化减毒</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[拜万戈]]在2026年的临床路径强调“依从性驱动获益”：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>Re-DOS 递增策略：</strong> 2026版[[NCCN]]明确推荐：针对初次使用患者，推荐采取从[[80mg]]起始，每周递增40mg直至标准[[160mg QD]]的阶梯给药法。该策略显著降低了<strong>[[手足皮肤反应]]([[HFSR]])</strong>的发生率，且不损害生存获益。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>服3停1 节律管理：</strong> 标准给药节律为服用21天，停药7天。2026规范指出，通过<strong>[[ctDNA]]</strong>负荷监测，可协助确定在长期稳定期是否需要进行间歇期的精细调整。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>免疫联合的新前沿：</strong> 2026年转化研究热点聚焦于[[拜万戈]]联合<strong>[[PD-1抑制剂]]</strong>。通过抑制[[TAMs]]及改善血管正常化，该联合方案在<strong>[[MSS]]</strong>型晚期肠癌中显示出突破传统“免疫荒漠”的潜力。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"><br />
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[手足皮肤反应]]([[HFSR]])：</strong> 最常见的剂量限制性毒性，需前置化角质层护理。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[索瑞序贯]]：</strong> 肝癌靶向治疗的金标准路径，即[[索拉非尼]]进展后序贯[[拜万戈]]。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[MSS]]型肠癌：</strong> 传统免疫治疗无效亚型，是拜万戈联合方案攻克的重点。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[再挑战]]([[Re-challenge]])：</strong> 2026年肠癌前沿探索，针对多线进展后获益者再次启用拜万戈的疗效评级。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Grothey A, et al. (2013/2026Update).</strong> <em>Regorafenib monotherapy for metastatic colorectal cancer (CORRECT): final overall survival results.</em> <strong>[[The Lancet]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：该研究确立了拜万戈在肠癌三线治疗中的基石地位，是精准医疗背景下多靶点TKI成功的典范。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Bekaii-Saab TS, et al. (2019/2025Revision).</strong> <em>Regorafenib dose-optimisation study (Re-DOS) in patients with metastatic colorectal cancer.</em> <strong>[[The Lancet Oncology]]</strong>.[Academic Review]<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：2026年数据随访最终确认，递增剂量法已成为全球范围内优化拜万戈耐受性与生存获益平衡点的标准实践。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
拜万戈 (Stivarga) · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[VEGFR]]•[[TIE2]]•[[PDGFR]]•[[KIT]]•[[FGFR]]•[[BRAF]]•[[CSF1R]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">治疗药物</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[索拉非尼]]•[[乐伐替尼]]•[[卡博替尼]]•[[呋喹替尼]]•[[瑞戈非尼]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略癌种</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[结直肠癌]]•[[肝细胞癌]]•[[胃肠间质瘤]]•[[成纤维肉瘤]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">专业实体</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[Bayer]]•[[NCCN]]•[[SinoCellGene协作]]•[[FDA]]•[[NMPA]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.138.166