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SU5402 - 版本历史
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[SU5402]]</strong> 是一种强效的、细胞渗透性的小分子 <strong>[[受体酪氨酸激酶]]</strong>（RTK）抑制剂。它作为研究 <strong>[[成纤维细胞生长因子受体 1]]</strong>（<strong>[[FGFR1]]</strong>）信号通路的经典工具药而闻名，同时也对 <strong>[[VEGFR2]]</strong> 和 <strong>[[PDGFR]]</strong> 表现出显著的抑制活性。在生命科学研究中，SU5402 广泛应用于解析 <strong>[[胚胎早期发育]]</strong>、<strong>[[干细胞多能性维持]]</strong> 以及 <strong>[[肿瘤血管生成]]</strong> 的分子机制。由于其能够精确阻断 FGF 介导的信号级联，它是发育生物学模型（如非洲爪蟾、斑马鱼）中不可或缺的化学干预手段。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #ffffff 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">SU5402</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">Potent FGFR/VEGFR Inhibitor · 点击展开</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="padding: 10px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;"><br />
<div style="width: 140px; height: 100px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px;">[[SU5402]] [[Chemical]]<br>Indolinone Structure</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">研发/来源: Sugen (现属 Pfizer)</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 45%;">核心靶点</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #b91c1c;"><strong>[[FGFR1]]</strong></td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">次要靶点</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[VEGFR2]], [[PDGFR]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">IC<sub>50</sub> (FGFR1)</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">~0.7 μM</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子式</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">C<sub>17</sub>H<sub>16</sub>N<sub>2</sub>O<sub>3</sub></td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">CAS 登记号</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">215543-92-3</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">溶解性</th><br />
<td style="padding: 10px 12px;">溶于 DMSO (25 mM)</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">药理机制：ATP 竞争性口袋拦截</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
SU5402 属于 <strong>[[吲哚酮类]]</strong> 化合物，其作用机制具有典型的激酶领域特性：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>ATP 竞争性结合：</strong> SU5402 分子通过氢键结合在 FGFR1 激酶催化结构域的 <strong>[[ATP 结合口袋]]</strong> 中。通过物理占据该位点，它阻止了 ATP 的进入，从而拦截了受体自磷酸化过程。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>阻断下游级联：</strong> 一旦 FGFR1 的激酶活性被抑制，下游的 <strong>[[RAS-MAPK]]</strong>、<strong>[[PI3K-AKT]]</strong> 以及 <strong>[[PLCγ]]</strong> 信号通路将无法被有效激活，导致细胞增殖、迁移或分化指令中断。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>多靶点抑制：</strong> 虽然其对 FGFR1 最为敏感，但在较高浓度下，它能同时结合 VEGFR2 和 PDGFR，这种“泛激酶”特性使其在研究复杂信号交织的 <strong>[[血管生成]]</strong> 过程中表现突出。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">实验矩阵：SU5402 的科研应用场景</h2><br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.9em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">应用领域</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">实验模型</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">操作目的</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #b91c1c;">关键实验产出</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[发育生物学]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">非洲爪蟾/斑马鱼胚胎</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">阻断 FGF 诱导的中胚层分化。</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">证实了 FGF 信号在 <strong>[[体节发育]]</strong> 中的核心控制作用。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[干细胞研究]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">小鼠胚胎干细胞 (mESCs)</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">抑制自发分化。</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">与 <strong>[[PD0325901]]</strong> 联用（2i 培养基前身），维持干细胞 <strong>[[基态多能性]]</strong>。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[肿瘤学研究]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">癌细胞系 HUVEC</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">抑制细胞增殖与内皮管形成。</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">评估靶向 FGF 通路在克服 <strong>[[VEGF 耐药]]</strong> 中的潜力。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1.2px solid #e2e8f0; border-radius: 10px; padding: 25px; background-color: #ffffff;"><br />
<h3 style="margin-top: 0; color: #0f172a; font-size: 1.15em; margin-bottom: 20px; border-bottom: 2px solid #3b82f6; display: inline-block; padding-bottom: 5px;">关键相关概念</h3><br />
<div style="display: flex; flex-direction: column; gap: 12px; font-size: 0.95em;"><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[FGF 信号通路]]</strong>：调控胚胎图案形成、伤口愈合及肿瘤发生的进化保守通路。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[PD173074]]</strong>：SU5402 的后继改良工具药，具有更高的 FGFR 选择性和效价。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[2i 培养法]]</strong>：使用 MEK 抑制剂和 GSK3 抑制剂（有时参考 SU5402 背景）来维持干细胞状态的方法。</div><br />
<div style="color: #334155; padding: 8px; background: #fff1f2; border-radius: 6px;"><strong style="color: #b91c1c;">[注意]</strong>：SU5402 仅供科研使用，<strong>严禁</strong> 用于人体或临床治疗。</div><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.9em; line-height: 1.7; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.5px solid #0f172a; padding-top: 25px; text-align: left;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">核心参考文献与学术引用</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Mohammadi M, et al. (1997).</strong> <em>Structures of the tyrosine kinase domain of fibroblast growth factor receptor in complex with inhibitors.</em> <strong>[[Science]]</strong>. 276(5314):955-60.<br><br />
<span style="color: #475569;">[里程碑评价]：首次揭示了 SU5402 与 FGFR 结合的晶体结构，确立了其作为激酶抑制剂的标准模型。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Amaya E, et al. (1991/1998 更新).</strong> <em>FGF signalling is required for mesoderm induction in Xenopus.</em> <strong>[[Cell]]</strong>. <strong>[Academic Review]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术视角]：[Academic Review] 该评述探讨了 SU5402 如何通过阻断 FGF 信号来重新定义早期胚胎发育的极性。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: left; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
激酶抑制剂工具箱 · 知识图谱导航<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">FGFR 家族</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[SU5402]] • [[PD173074]] • [[AZD4547]] • [[BGJ398 (Infigratinib)]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">联合用药</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[SB203580 (p38)]] • [[U0126 (MEK)]] • [[CHIR99021 (GSK3)]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">实验指南</td><br />
<td style="padding: 10px 12px; color: #334155; text-align: left;">[[DMSO 溶解稳定性]] • [[细胞预处理时长]] • [[无血清培养干扰]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
110.251.58.83