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SB202190 - 版本历史
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[SB202190]]</strong> 是一种强效的、具有高度选择性的口服活性 <strong>[[p38 MAPK 抑制剂]]</strong>。它主要通过竞争性结合激酶的 ATP 结合口袋，特异性抑制 <strong>[[p38α]]</strong>（SAPK2a）和 <strong>[[p38β]]</strong>（SAPK2b）亚型的活性。在生物医学研究中，SB202190 是解析 <strong>[[MAPK 信号通路]]</strong> 的核心工具药之一，广泛用于探索促炎细胞因子释放、应激反应、细胞周期阻滞及 <strong>[[细胞凋亡]]</strong> 的调控机制。由于其卓越的体内外抑制效能，它常被作为评估新型 p38 抑制剂药效的 <strong>[[标准参照物]]</strong>。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #ffffff 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">SB202190</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">Selective p38α/β MAPK Inhibitor · 点击展开</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="padding: 10px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;"><br />
<div style="width: 140px; height: 100px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px;">[[SB202190]] [[Chemical]]<br>Pyridinyl Imidazole</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">研发/发现者: SmithKline Beecham</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 45%;">核心靶点</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #b91c1c;"><strong>[[p38α]], [[p38β]]</strong></td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">IC<sub>50</sub> 值</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">50 nM (p38α)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子式</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">C<sub>20</sub>H<sub>14</sub>FN<sub>3</sub>O</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">331.34 Da</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">CAS 登记号</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">152121-30-7</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">溶解性</th><br />
<td style="padding: 10px 12px;">易溶于 DMSO</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子药理：p38 MAPK 通路的精准锚定</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
SB202190 作为 <strong>[[吡啶基咪唑]]</strong>（Pyridinyl Imidazole）类化合物，通过其独特的空间构象切断应激信号：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>ATP 竞争性抑制：</strong> 该分子直接占据 p38 激酶的 ATP 结合位点，阻止底物蛋白的磷酸化，从而拦截信号向 <strong>[[ATF2]]</strong>、<strong>[[MAPKAPK2]]</strong> 等下游靶点传递。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>高亚型选择性：</strong> 对 p38α 和 p38β 具有极高的亲和力，但对 p38γ 和 p38δ 的作用较弱。同时，它对 <strong>[[JNK]]</strong> 和 <strong>[[ERK]]</strong> 通路的交叉抑制极低，这使其成为研究单一亚型功能的理想工具。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>促凋亡诱导：</strong> 在多种肿瘤细胞系中，SB202190 被证明能通过增强 <strong>[[Fas/FasL]]</strong> 表达或调节 <strong>[[Bcl-2]]</strong> 家族成员，协同诱导细胞发生程序性死亡。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">实验矩阵：SB202190 的科研价值产出</h2><br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.9em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">研究领域</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">实验场景</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">抑制效能</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #b91c1c;">核心发现</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[炎症因子研究]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">LPS 诱导的巨噬细胞</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">强效抑制</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">显著下调 <strong>[[TNF-α]]</strong> 和 <strong>[[IL-1β]]</strong> 的转录与释放。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[细胞凋亡]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">应激诱导的软骨细胞</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">剂量相关性激活</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">在某些特定模型中，SB202190 能够诱导 <strong>[[Caspase-3]]</strong> 活化。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[干细胞定向分化]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">间充质干细胞 (MSCs)</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">调控分化方向</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">阻断 p38 信号可影响干细胞向 <strong>[[成骨]]</strong> 或成脂的分化潜能。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1.2px solid #e2e8f0; border-radius: 10px; padding: 25px; background-color: #ffffff;"><br />
<h3 style="margin-top: 0; color: #0f172a; font-size: 1.15em; margin-bottom: 20px; border-bottom: 2px solid #3b82f6; display: inline-block; padding-bottom: 5px;">关键相关概念</h3><br />
<div style="display: flex; flex-direction: column; gap: 12px; font-size: 0.95em;"><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[p38 MAPK]]</strong>：促分裂原活化蛋白激酶家族成员，是介导细胞应激的核心激酶。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[SB203580]]</strong>：与 SB202190 同系列的结构类似物，是另一款极常用的 p38 抑制剂。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[MAPKAPK2]] (MK2)</strong>：p38 的主要下游底物，其磷酸化水平常作为 SB202190 活性的读数。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[ATP 竞争性抑制]]</strong>：指药物与 ATP 竞争同一结合位点的经典药效模式。</div><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.9em; line-height: 1.7; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.5px solid #0f172a; padding-top: 25px; text-align: left;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与实验洞察</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Cuenda A, et al. (1995).</strong> <em>SB 203580 is a specific inhibitor of a MAP kinase homologue which is stimulated by cellular stresses and interleukin-1.</em> <strong>[[FEBS Letters]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[核心点评]：奠定了 SB 系列化合物在 p38 研究领域的工具药基础。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Davies SP, et al. (2000).</strong> <em>Specificity and mechanism of action of some commonly used protein kinase inhibitors.</em> <strong>[[Biochemical Journal]]</strong>. <strong>[Academic Review]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[视角]：[Academic Review] 该评述通过对上百种激酶的交叉测试，验证了 SB202190 的高度选择性。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: left; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
MAPK 通路研究工具 · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">p38 家族</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[SB202190]] • [[SB203580]] • [[Birinapant (协同)]] • [[Doramapimod]] (BIRB 796)</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">其他 MAPK</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[U0126]] (MEK1/2) • [[SP600125]] (JNK) • [[PD98059]] (ERK)</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">实验室指南</td><br />
<td style="padding: 10px 12px; color: #334155; text-align: left;">[[避光保存]] • [[无水 DMSO 溶解]] • [[预处理时间优化]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
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