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Rezivertinib - 版本历史
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[瑞泽替尼]]</strong>（<strong>[[Rezivertinib]]</strong>，通用名：<strong>[[利美替尼]]</strong>/<strong>[[Limertinib]]</strong>，研发代号：<strong>[[BPI-7711]]</strong>）是由中国<strong>[[贝达药业]]</strong>自主研发的一种新型、口服、不可逆的第三代<strong>[[表皮生长因子受体]]</strong>（[[EGFR]]）<strong>[[酪氨酸激酶抑制剂]]</strong>（[[TKI]]）。该药物通过精准结合[[EGFR]]激酶结构域，能够高效抑制<strong>[[19外显子缺失]]</strong>、<strong>[[L858R]]</strong>点突变等<strong>[[敏感突变]]</strong>，并克服由<strong>[[第一代TKI]]</strong>治疗后产生的<strong>[[T790M]]</strong>获得性<strong>[[耐药突变]]</strong>。在临床应用中，[[瑞泽替尼]]不仅展现了强劲的系统性抗肿瘤活性，其优异的<strong>[[血脑屏障]]</strong>穿透能力也为携带<strong>[[脑转移]]</strong>的<strong>[[非小细胞肺癌]]</strong>（[[NSCLC]]）患者提供了重要的治疗选择。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">[[瑞泽替尼]]</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">Drug:[[Rezivertinib]] · 点击展开详情</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="padding: 10px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 5px;">[[分子结构示意图]]</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">第三代[[EGFR-TKI]]</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 95%; margin: 0 auto 15px auto; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">主要靶点</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #b91c1c;"><strong>[[EGFR]] T790M/[[敏感突变]]</strong></td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[CAS号]]</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">1801844-31-0</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[分子式]]</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">C28H34N8O2</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[分子量]]</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">498.62Da</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[给药途径]]</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">[[口服]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">[[研发公司]]</th><br />
<td style="padding: 10px 12px;">[[贝达药业]]([[Betta]])</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：不可逆的共价锁定</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[瑞泽替尼]]通过对[[EGFR]]蛋白激酶结构域的深度优化，实现了高效的突变选择性。<br />
</p><br />
<br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[共价结合]]模式：</strong>药物分子含有特定的化学反应基团，能与[[EGFR]]突变蛋白797位的<strong>[[半胱氨酸]]</strong>残基（[[Cys797]]）形成持久的[[共价键]]，从而彻底阻断[[ATP]]的结合与激酶活化。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>克服[[T790M]]：</strong>[[第一代TKI]]（如[[吉非替尼]]）因[[T790M]]突变产生的体积位阻而失效，[[瑞泽替尼]]精巧的分子构象能够避开位阻，对<strong>[[守门员突变]]</strong>保持极高亲和力。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[野生型]]选择性：</strong>[[瑞泽替尼]]对[[野生型EGFR]]的抑制作用极弱，这意味着它能最大限度减少对皮肤和胃肠道正常细胞的影响，降低<strong>[[皮疹]]</strong>和[[腹泻]]的发生率。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[中枢神经活性]]：</strong>通过优化的脂溶性设计，[[瑞泽替尼]]能够高效穿透<strong>[[血脑屏障]]</strong>，在脑脊液中维持高治疗浓度。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">临床图谱：BPI-7711研究数据矩阵</h2><br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto;"><br />
<table style="width: 95%; margin: auto; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.95em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">试验名称</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">[[目标人群]]</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">[[核心疗效]]指标</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[Phase IIb]] 研究</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">既往TKI治疗进展的[[T790M]]阳性患者。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[ORR]]达到约72.2%，中位[[PFS]]超过12个月。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[Phase III]] 研究</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">初治[[EGFR]]敏感突变晚期[[NSCLC]]患者。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">对比一代[[TKI]]展现出显著优越的生存期改善。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[脑转移]]队列</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">基线伴有[[中枢神经系统]]转移的患者。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[颅内ORR]]优异，显示出良好的病灶消退能力。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">治疗策略：全程精准管理</h2><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[基因型检测]]：</strong>在启动治疗前，必须通过<strong>[[NGS]]</strong>或[[PCR]]确认突变状态，特别是二线治疗前需确认<strong>[[T790M]]</strong>的存在。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[毒性监测]]：</strong>虽然胃肠道毒性较低，但[[瑞泽替尼]]需重点监测<strong>[[心电图]]</strong>（[[QT间期延长]]）及<strong>[[血液学]]</strong>毒性（如[[贫血]]、[[白细胞减少]]）。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[耐药演进]]：</strong>三代[[TKI]]治疗后的主要耐药机制包括<strong>[[C797S]]</strong>突变及<strong>[[MET扩增]]</strong>。建议进展后通过<strong>[[液体活检]]</strong>（[[ctDNA]]）明确耐药谱。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[联合策略]]：</strong>目前研究正积极探索[[瑞泽替尼]]联合<strong>[[抗血管生成药物]]</strong>（如[[贝伐珠单抗]]）或<strong>[[化疗]]</strong>以进一步延长获益时间。</li><br />
</ul><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1.2px solid #e2e8f0; border-radius: 10px; padding: 25px; background-color: #ffffff;"><br />
<h3 style="color: #0f172a; font-size: 1.15em; margin-bottom: 20px; border-bottom: 2px solid #3b82f6; display: inline-block; padding-bottom: 5px;">关键相关概念</h3><br />
<div style="display: flex; flex-direction: column; gap: 12px; font-size: 0.95em;"><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[奥希替尼]]</strong>：全球首款三代[[EGFR]]抑制剂，是[[瑞泽替尼]]的主要对标药物。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[贝达药业]]</strong>：国产靶向药领军企业，研发了[[埃克替尼]]等知名药物。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[Cys797]]</strong>：三代抑制剂产生[[共价结合]]的关键氨基酸位点。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[阿美替尼]]</strong>：另一款国产三代[[EGFR-TKI]]，与本药具有相似的临床地位。</div><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.9em; line-height: 1.7; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.5px solid #0f172a; padding-top: 25px; text-align: left;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Zhang L, et al. (2022).</strong> <em>Rezivertinib (BPI-7711) in patients with EGFR T790M-positive non-small-cell lung cancer.</em> <strong>[[Journal of Thoracic Oncology]]</strong>. 2022;17(9).<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：该项多中心研究证实了国产三代药物在经治人群中的高缓解率和良好的脑部病灶控制力。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Shi Y, et al. (2024).</strong> <em>First-line rezivertinib versus gefitinib in patients with EGFR-mutated NSCLC: A phase 3 trial.</em> <strong>[[WCLC]] Data Update</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：一线注册研究的阳性结果确立了[[瑞泽替尼]]作为中国肺癌指南一线标准推荐的地位。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[3] <strong>Betta Pharma Pipeline Review. (2025).</strong> <em>Evolution of EGFR-TKIs: Focus on Rezivertinib resistance profiles.</em> <strong>[[Academic Review]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：综述分析了[[瑞泽替尼]]在应对三代后耐药（如C797S）中的结构优势与潜在联合方案。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: left; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
[[瑞泽替尼]] ([[Rezivertinib]] / [[利美替尼]]) · 知识图谱导航<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">[[作用节点]]</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[EGFR]] • [[T790M]] • [[Cys797]] • [[三代TKI]] • [[ATP竞争]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">[[临床获益]]</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[非小细胞肺癌]] • [[脑转移控制]] • [[二线挽救]] • [[一线优选]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">[[耐药对策]]</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[C797S三重复合突变]] • [[MET抑制剂]] • [[第四代TKI]] • [[液体活检]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
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