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Regorafenib - 版本历史
2026-04-18T04:46:36Z
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[瑞戈非尼]]([[Regorafenib]])</strong>，研发代码为<strong>[[BAY 73-4506]]</strong>，是由<strong>[[拜耳]]([[Bayer]])</strong>研发的一种口服、强效多靶点<strong>[[酪氨酸激酶抑制剂]]([[TKI]])</strong>。在2026年的肿瘤临床实践中，[[瑞戈非尼]]被定义为一种具备多重抗癌活性的“广谱型”靶向药，通过同时阻断涉及肿瘤血管生成（<strong>[[VEGFR1-3]]</strong>、<strong>[[TIE2]]</strong>）、肿瘤微环境（<strong>[[PDGFR]]</strong>、<strong>[[FGFR]]</strong>）及肿瘤发生（<strong>[[KIT]]</strong>、<strong>[[RET]]</strong>、<strong>[[BRAF]]</strong>）的多个激酶通路发挥作用。该药目前是<strong>[[晚期结直肠癌]]([[mCRC]])</strong>、<strong>[[肝细胞癌]]([[HCC]])</strong>的一线后序贯标准方案，以及<strong>[[胃肠间质瘤]]([[GIST]])</strong>的三线核心治疗选择。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 100%; max-width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">瑞戈非尼 (Regorafenib)</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">Stivarga·拜万戈·点击展开</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 15px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">Regorafenib Fluorinated Diaryl Urea Structure</div><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶标：[[VEGFR]]/[[TIE2]]/[[BRAF]]</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[Entrez]]ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">3791([[VEGFR2]])</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[HGNC]]编号</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">6307([[KDR]])</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P35968</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">482.8g/mol</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">研发厂家</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">[[拜耳]]([[Bayer]])</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">CAS号</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">755037-03-7</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">2026地位</th><br />
<td style="padding: 12px; color: #1e40af;">消化道肿瘤多线标准TKI</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：多位点封锁抗肿瘤防御网络</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[瑞戈非尼]]是一种独特含氟二芳基脲结构的口服抑制剂。2026年的分子药理学解析认为，其效能源于对“肿瘤-间质-血管”三角关系的系统性打击：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>血管生成抑制：</strong> 通过抑制<strong>[[VEGFR1-3]]</strong>和<strong>[[TIE2]]</strong>，[[瑞戈非尼]]能显著阻断内皮细胞的增殖与迁移，其对TIE2的强效抑制使其在克服[[VEGF]]逃逸耐药方面优于其他TKI。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>肿瘤微环境调节：</strong> 针对<strong>[[PDGFR-&beta;]]</strong>和<strong>[[FGFR1-2]]</strong>的抑制作用可阻断肿瘤相关成纤维细胞的活化，降低肿瘤间质压力，改善免疫细胞浸润。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>癌细胞增殖抑制：</strong> 直接针对<strong>[[KIT]]</strong>、<strong>[[RET]]</strong>以及<strong>[[BRAF]]</strong>（包括[[V600E]]突变型）发挥细胞毒作用，通过诱导癌细胞凋亡实现对肿瘤增长的负调控。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026全球核心临床获益矩阵</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.92em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">试验名称</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">适应症/干预(2026评估)</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键治疗终点获益</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[CORRECT]]/[[CONCUR]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">晚期[[mCRC]]三线；对比最佳支持治疗。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>OS 显着延长</strong>。2026年确立为全人群三线金标准。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[RESORCE]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[索拉非尼]]进展后的[[HCC]]患者。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">中位OS延长至10.6个月。2026年序贯治疗的核心环节。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[GRID]]研究</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">既往经多线治疗的耐药[[GIST]]。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>PFS 提升近5倍</strong>（4.8 vs 0.9个月）。确立为三线标配。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026治疗策略：从标准剂量到精准减毒</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[瑞戈非尼]]在2026年的临床路径强调“获益源于依从，依从源于管理”：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>Re-DOS 剂量调整法：</strong> 2026版[[NCCN]]正式推荐：对于虚弱患者，可采取由[[80mg]]起始，每周递增40mg直至标准[[160mg QD]]的阶梯方案。研究证实，该法显著降低了<strong>[[手足皮肤反应]]([[HFSR]])</strong>的发生率。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>给药节律：</strong> 标准方案为“服3停1”（服用21天，停药7天）。2026规范指出，在长期维持期，可依据<strong>[[循环肿瘤DNA]]([[ctDNA]])</strong>负荷动态调整停药周期。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>免疫联合的新趋势：</strong> 2026年转化研究热点聚焦于[[瑞戈非尼]]联合<strong>[[PD-1抑制剂]]</strong>。该联合能通过调节[[TAMs]]（肿瘤相关巨噬细胞）重塑“冷肿瘤”微环境，提升免疫应答。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"><br />
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[手足皮肤反应]]([[HFSR]])：</strong> 瑞戈非尼最常见的剂量限制性毒性，需前置化角质层护理。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[TIE2激酶]]：</strong> 与VEGFR协同控制血管成熟，瑞戈非尼对其具有高亲和力。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[索拉非尼]]：</strong> 肝癌一线基石药，瑞戈非尼作为其后序贯药物被誉为“**[[索瑞序贯]]**”。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[再挑战]]([[Re-challenge]])：</strong> 2026年肠癌前沿，针对多线进展后曾获益的患者，瑞戈非尼再挑战的疗效定性。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Grothey A, et al. (2013/2026Update).</strong> <em>Regorafenib monotherapy for previously treated metastatic colorectal cancer (CORRECT): an international, randomised, phase 3 trial.</em> <strong>[[The Lancet]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：该项大型研究确立了瑞戈非尼在mCRC三线治疗中的基石地位。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Bruix J, et al. (2017/2025Revision).</strong> <em>Regorafenib for patients with hepatocellular carcinoma who progressed on sorafenib treatment (RESORCE).</em> <strong>[[The Lancet]]</strong>.[Academic Review]<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：2026年数据随访确认，“索拉非尼-瑞戈非尼”序贯方案是目前肝癌靶向治疗中生存获益最稳定的证据链。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
瑞戈非尼 (Regorafenib) · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[VEGFR]]•[[TIE2]]•[[PDGFR]]•[[KIT]]•[[FGFR]]•[[BRAF]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">核心药物</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[索拉非尼]]•[[乐伐替尼]]•[[卡博替尼]]•[[呋喹替尼]]•[[拜万戈]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略癌种</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[结直肠癌]]•[[肝细胞癌]]•[[胃肠间质瘤]]•[[成纤维肉瘤(探索)]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">专业实体</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[Bayer]]•[[NCCN]]•[[SinoCellGene协作]]•[[FDA]]•[[NMPA]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.138.166