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Prutinib - 版本历史
2026-04-18T14:23:54Z
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2026年1月13日 (二) 02:45 223.160.138.80
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223.160.138.80
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[普鲁替尼]]**（**[[Prutinib]]**），研发代码为 **[[QL-0911]]**，是由 **[[齐鲁制药]]** 自主研发的一种新型、口服、高选择性的不可逆 **[[BTK]]**（布鲁顿酪氨酸激酶）抑制剂。作为第二代 BTK 抑制剂，它通过共价结合 BTK 激酶域的 **[[Cys481]]** 残基，特异性阻断 **[[B细胞受体]]**（BCR）信号通路，从而抑制恶性 B 细胞的增殖与迁移。该药物旨在解决第一代抑制剂（如 **[[伊布替尼]]**）因脱靶效应引起的 **[[房颤]]** 和出血等安全性挑战，目前在 **[[慢性淋巴细胞白血病]]**（**[[CLL]]**）、**[[小淋巴细胞淋巴瘤]]**（**[[SLL]]**）及 **[[套细胞淋巴瘤]]**（**[[MCL]]**）的临床治疗中展现出卓越的客观缓解率与安全性。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #ffffff 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">普鲁替尼 (Prutinib)</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">QL-0911 · BTK 抑制剂 · 点击展开</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 20px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">Selective covalent BTK inactivation structure</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶标：<strong>[[BTK]]** (Cys481)</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;"><strong>[[Entrez]]**ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">695 (**[[BTK]]**)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;"><strong>[[HGNC]]**ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">1106</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;"><strong>[[UniProt]]**</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P35916</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">给药途径</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">口服 (Oral)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">研发厂家</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;"><strong>[[齐鲁制药]]**</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">临床优势</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">高选择性/低脱靶毒性</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">审批状态</th><br />
<td style="padding: 12px; color: #16a34a;"><strong>[[NMPA]]** 临床高阶段</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：BCR 通路的精准封锁</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
该药理核心在于其对激酶活性的深度抑制。其作用路径如下：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;">受体特异性结合：普鲁替尼含有迈克尔受体结构，可与 **[[BTK]]** 激酶域的 **[[Cys481]]** 残基形成不可逆的共价键，使该酶彻底失活。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;">阻断信号级联：通过抑制 BTK，切断了 **[[PLCγ2]]** 和 **[[NF-κB]]** 通路的激活，诱导恶性 B 细胞进入 **[[程序性死亡]]**。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;">优化靶向谱：相比第一代药物，普鲁替尼显著降低了对 **[[ITK]]** 和 **[[EGFR]]** 的脱靶抑制，从而在临床上表现出更优的耐受性。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">临床研究产出矩阵</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.9em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">评估维度</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">研究人群</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键数据结论</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">客观缓解率 (ORR)</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">复发/难治性 **[[CLL]]**/**[[SLL]]** 患者。</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">展现出强效的缩瘤作用，多数受试者达到部分缓解或以上。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">心脏安全性</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">全队列监测。</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">**[[房颤]]** 及高血压等二代药物关注的不良事件发生率处于较低水平。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">耐药特征</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">长期服药受试者。</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">需监测 **[[C481S]]** 突变，该位点突变可能导致共价抑制剂失效。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">诊疗策略：长程管理与安全性平衡</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
应用该药物时应遵循全病程管理的原则：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;">精准起始：对于 **[[17p缺失]]** 或 **[[TP53突变]]** 的高危患者，普鲁替尼可作为核心治疗方案。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;">代谢协同：需关注其对 **[[CYP3A4]]** 酶的依赖性，联合用药时应避免强效诱导剂或抑制剂。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;">并发症防御：由于具有一定的出血倾向，大型手术前建议遵循 **[[CSCO 指南]]** 暂停给药 3-7 天。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"><br />
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;">**[[BTK]]**：血液肿瘤治疗的灵魂靶点，调控 B 细胞的生存信号。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;">**[[泽布替尼]]**：同属于第二代抑制剂，是目前全球范围内的标杆药物。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;">**[[齐鲁制药]]**：该药的研发主体，中国领先的综合性医药集团。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;">**[[无化疗方案]]**：指利用靶向药取代传统化疗，旨在提高患者长期生活质量。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] Qin S, et al. Safety and Efficacy of Prutinib (QL-0911) in Patients with Relapsed/Refractory B-cell Malignancies. **[[Journal of Hematology & Oncology]]**.<br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：该研究证实了国产二代 BTK 抑制剂在心脏安全性上的显著改进。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] Clinical Trials Group. The landscape of BTK inhibitors in China. **[[Blood Science]]**.[Academic Review]<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：总结了普鲁替尼在提升药物可及性及精准打击耐药克隆方面的价值。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
普鲁替尼 (Prutinib) 诊疗生态 · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">**[[BTK]]**•**[[PLCγ2]]**•**[[NF-κB]]**•**[[Akt]]**•**[[SYK]]**</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">同类药物</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">**[[泽布替尼]]**•**[[伊布替尼]]**•**[[阿可替尼]]**•**[[奥布替尼]]**•**[[吡托布鲁替尼]]**</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略实体</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">**[[齐鲁制药]]**•**[[NMPA]]**•**[[CSH 血液学会]]**•**[[国家医保局]]**</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">前沿方向</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">**[[联合 BCL-2 抑制剂]]**•**[[BTK-PROTAC 降解剂]]**•**[[克服 C481S 耐药]]**•**[[中枢神经系统淋巴瘤应用]]**</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.138.80