https://www.yiliao.com/index.php?action=history&feed=atom&title=Pemigatinib
Pemigatinib - 版本历史
2026-04-19T07:56:21Z
本wiki的该页面的版本历史
MediaWiki 1.35.1
https://www.yiliao.com/index.php?title=Pemigatinib&diff=313718&oldid=prev
223.160.137.160：建立内容为“<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff…”的新页面
2026-01-09T03:20:32Z
<p>建立内容为“<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff…”的新页面</p>
<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[培米替尼]] (Pemigatinib)</strong>，商品名为 <strong>[[达伯坦]] (Pemazyre)</strong>，是由 [[Incyte]] 公司开发（中国区由 [[信达生物]] 协作）的一种强效、口服、高选择性的 <strong>[[FGFR1/2/3抑制剂]]</strong>。作为全球首个获批用于治疗携带 <strong>[[FGFR2基因融合]]</strong> 或重排的晚期 <strong>[[胆管癌]]</strong> 的靶向药物，培米替尼通过 ATP 竞争性抑制机制阻断激酶活性，从而下调促生存信号通路。临床研究 <strong>[[FIGHT-202]]</strong> 证实了其在经治失败后的显著客观缓解率，开启了胆道系统肿瘤的精准靶向时代。该药物的应用高度依赖于 <strong>[[FGFR2]]</strong> 分子检测结果，且在治疗过程中需重点管控 <strong>[[高磷血症]]</strong> 等类效应副作用。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">培米替尼 (Pemigatinib)</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">达伯坦 · Pemazyre · 点击展开</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 20px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">Pemigatinib Molecule: Selective FGFR1-3 Binding</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶标：FGFR1 / 2 / 3</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[Entrez]]ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">2263([[FGFR2]])</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[HGNC]]ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">3689</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P21802</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">487.5 Da</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">给药途径</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">口服 (13.5mg QD，2/1周期)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">主要副作用</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #b91c1c;">高磷血症、脱发、指甲毒性</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">审批状况</th><br />
<td style="padding: 12px; color: #0f172a;">FDA/NMPA 批准上市</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：高选择性阻断 FGFR 信号通路</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
培米替尼通过精准打击异常活化的 FGFR 复合体，实现了对肿瘤生长的多靶点抑制：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>ATP 竞争性抑制：</strong> 培米替尼能够高亲和力地结合在 <strong>[[FGFR1]]</strong>、<strong>[[FGFR2]]</strong> 和 <strong>[[FGFR3]]</strong> 的激酶结构域 ATP 结合口袋中，阻止受体发生自磷酸化。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>抑制 FGFR2 融合蛋白：</strong> 在胆管癌中，由基因易位产生的融合蛋白（如 <strong>[[FGFR2-BICC1]]</strong>）会导致下游 <strong>[[MAPK]]</strong>、<strong>[[PI3K/AKT]]</strong> 和 <strong>[[STAT]]</strong> 通路的持续活化。培米替尼能强效关闭这些信号级联，诱导细胞周期停滞。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>抗血管生成作用：</strong> 通过抑制内皮细胞上的 FGFR 信号，培米替尼还能在一定程度上削弱 <strong>[[肿瘤新生血管]]</strong> 的生成，进一步限制瘤体血供。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">核心临床研究与获益矩阵</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.92em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">研究代号</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">人群背景</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键数据指标 (ORR/DoR)</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[FIGHT-202]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">含铂化疗进展后的 FGFR2 融合/重排胆管癌。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>客观缓解率 (ORR) 达 35.5%</strong>；中位缓解持续时间 (DoR) 为 9.1 个月。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[FIGHT-201]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">携带 FGFR 变异的转移性实体瘤。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">在 <strong>[[尿路上皮癌]]</strong> 等其他亚型中显示出初步疗效，支持其“异病同治”潜力。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">安全性随访</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">全人群汇总。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">高磷血症发生率 60% 以上，多为 1-2 级，通过饮食和药物可控。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">诊疗策略：基于生物标志物的全病程管理</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[培米替尼]] 的临床应用需遵循精准筛选与毒性预防并行的原则：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>分子筛查先行：</strong> 仅推荐用于 <strong>[[FISH]]</strong> 或 <strong>[[NGS]]</strong> 证实携带 <strong>[[FGFR2融合]]</strong> 或重排的患者。对于仅有 FGFR2 点突变或扩增的患者，目前获益证据相对有限。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>高磷血症动态管控：</strong> 由于 FGFR 抑制导致肾脏磷排泄减少，患者需在开始治疗时采取 <strong>[[低磷饮食]]</strong>。若血磷 > 7.0 mg/dL，应启动 <strong>[[降磷药物]]</strong>（如碳酸司维拉姆）治疗，并根据水平调整培米替尼剂量。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>眼部与指甲护理：</strong> 需定期进行眼科检查以排除 <strong>[[CSR]]</strong> 风险。建议患者使用足量的润肤剂保护皮肤及甲床，预防常见的 <strong>[[指甲分离]]</strong>。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"><br />
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[FGFR2基因融合]]：</strong> 肝内胆管癌的关键分子亚型，是培米替尼的主要靶向人群。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[高磷血症]]：</strong> 培米替尼最常见的实验室检查异常，反映了药物对 FGFR 的药理学抑制作用。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[肝内胆管癌]] (iCCA)：</strong> 原发于肝内二级胆管以上的恶性肿瘤，培米替尼的主要适应症。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[FIGHT研究系列]]：</strong> 支撑培米替尼全球多癌种探索的关键临床研究集群。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Abou-Alfa GK, et al. (2020).</strong> <em>Pemigatinib for previously treated, locally advanced or metastatic cholangiocarcinoma (FIGHT-202): a multicentre, open-label, single-arm, phase 2 study.</em> <strong>[[The Lancet Oncology]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：该研究奠定了培米替尼作为首个胆管癌靶向药物的地位，显著改写了后线治疗标准。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Bekaii-Saab TS, et al. (2022).</strong> <em>Pemigatinib in Patients with Previously Treated Locally Advanced or Metastatic Cholangiocarcinoma: Long-term Results from FIGHT-202.</em> <strong>[[Clinical Cancer Research]]</strong>.[Academic Review]<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：长期随访数据进一步证实了培米替尼的持久缓解能力及可控的安全性概况。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
培米替尼 (Pemigatinib) 诊疗生态 · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[FGFR1]]•[[FGFR2]]•[[FGFR3]]•[[BICC1]]•[[AKT]]•[[ERK]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">同类竞品</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[Balversa]] (厄达替尼)•[[Lytgobi]] (福替替尼)•[[Infigratinib]]•[[Derazantinib]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略实体</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[Incyte]]•[[Innovent]] (信达生物)•[[SinoCellGene协作]]•[[FDA]]•[[NMPA]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">研究前沿</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[一线治疗对比化疗(FIGHT-302)]]•[[联合PD-1抑制剂]]•[[克服FGFR2网关突变]]•[[血液ctDNA动态监测]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.137.160