https://www.yiliao.com/index.php?action=history&feed=atom&title=Pazopanib
Pazopanib - 版本历史
2026-04-18T13:25:33Z
本wiki的该页面的版本历史
MediaWiki 1.35.1
https://www.yiliao.com/index.php?title=Pazopanib&diff=313402&oldid=prev
223.160.138.166：建立内容为“<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff…”的新页面
2026-01-07T02:31:43Z
<p>建立内容为“<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff…”的新页面</p>
<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[帕佐帕尼]]([[Pazopanib]])</strong>，商品名为<strong>[[维全特]]([[Votrient]])</strong>，研发代码为<strong>[[GW786034]]</strong>，是由<strong>[[诺华]]([[Novartis]])</strong>（原[[葛兰素史克]]研发）开发的一种口服、二代多靶点酪氨酸激酶抑制剂（[[TKI]]）。在2026年的肿瘤临床实践中，[[帕佐帕尼]]通过高亲和力竞争[[ATP]]结合位点，显著抑制<strong>[[VEGFR-1/2/3]]</strong>、<strong>[[PDGFR-α/β]]</strong>及<strong>[[c-Kit]]</strong>等多个信号通路，发挥强效的抗血管生成与肿瘤细胞生长抑制作用。其不仅在<strong>[[晚期肾细胞癌]]([[mRCC]])</strong>的一线及序贯治疗中具有基石地位，也是全球首个获批用于<strong>[[晚期软组织肉瘤]]([[STS]])</strong>治疗的小分子抗血管靶向药物。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 100%; max-width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">帕佐帕尼</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">Pazopanib (Votrient)·点击展开</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 20px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">Pazopanib Molecular Structure Binding to VEGFR Kinase Domain</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">主要靶点：[[VEGFR]]•[[PDGFR]]•[[c-Kit]]</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[Entrez]]ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">3791([[KDR]])</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[HGNC]]编号</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">6303</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P35968</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">437.5Da(游离碱)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">研发厂家</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">[[诺华]]/[[GSK]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">给药频率</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">800mg QD (空腹)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">2026地位</th><br />
<td style="padding: 12px; color: #1e40af;">RCC/STS标准TKI方案</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：多靶点拦截与微环境调控</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[帕佐帕尼]]的抗肿瘤效能源于其对促血管生成通路及细胞生存通路的全面抑制，2026年的分子药理学总结如下：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>血管生成开关的阻断：</strong> <br />
[[帕佐帕尼]]对<strong>[[VEGFR-2]]</strong>具有极高的选择性亲和力。通过抑制内皮细胞的活化，它能有效诱导肿瘤新生血管的萎缩，并使残存血管结构“正常化”，降低瘤内流体静水压。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>抑制肿瘤间质压力(IFP)：</strong> <br />
通过靶向抑制<strong>[[PDGFR]]</strong>，[[帕佐帕尼]]能减少肿瘤间质成纤维细胞的活性。2026年研究发现，IFP的下降能显著增强后续化疗药物或免疫细胞向肿瘤深层的渗透。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>抑制干细胞因子受体(c-Kit)：</strong> <br />
在部分软组织肉瘤中，[[c-Kit]]的异常活化是生长的核心驱动。[[帕佐帕尼]]的介入能够直接诱导这些细胞发生周期阻滞并启动细胞凋亡程序。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026核心临床证据矩阵</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.92em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">研究名称</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">适应症/干预(2026评价)</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键生存/获益数据</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[VEG105192]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">晚期透明细胞[[RCC]]一线。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[PFS]]显著优于安慰剂。确立了肾癌一线治疗基石。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[COMPARZ]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">一线[[mRCC]]；头对头对比舒尼替尼。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">疗效等效且<strong>生活质量(QoL)更高</strong>。疲乏及手足反应更少。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[PALETTE]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">化疗进展后的非脂肪细胞性[[STS]]。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">疾病进展风险降低65%。2026年确认为肉瘤二线标配。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[IO序贯探索]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">2026年最新：[[免疫]]进展后的序贯TKI方案。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">对免疫耐药患者仍能提供8-10个月的获益窗口。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026治疗策略：生活质量优先与肝毒性防御</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[帕佐帕尼]]在2026年的临床路径中体现了“精准计量、个体平衡”的特征：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>服药环境红线：</strong> 2026版用药守则强制要求[[空腹服药]]（餐前1小时或餐后2小时）。随餐服用会导致吸收量激增，从而诱发不可预测的爆发性毒性。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>肝功能精准监控：</strong> [[帕佐帕尼]]具有显著的<strong>[[肝毒性]]</strong>风险。2026规范：服药前8周需每[[2周]]复查[[ALT/AST]]。针对[[UGT1A1]]基因多态性患者，建议起始剂量从[[400mg]]滴定。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>后线联合策略：</strong> 在2026年，[[帕佐帕尼]]常被用于[[PD-1]]联用[[仑伐替尼]]失败后的拯救治疗。由于其对[[VEGFR]]的覆盖更纯粹，往往能为患者赢得二次缓解的时机。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"><br />
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[晚期肾细胞癌]]：</strong> 帕佐帕尼最核心的临床领地，尤其适用于中低风险人群。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[软组织肉瘤]]：</strong> 多样化的肿瘤集合，帕佐帕尼为其提供了首个非化疗口服选项。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[舒尼替尼]]：</strong> 帕佐帕尼的一代竞争者，两者在2026年常作为序贯梯队的互补药。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[高血压]]：</strong> 帕佐帕尼常见的脱靶副作用，也是抗血管治疗生效的替代生物标志物。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Motzer RJ, et al. (2013/2026Update).</strong> <em>Pazopanib versus Sunitinib in Metastatic Renal-Cell Carcinoma (COMPARZ trial).</em> <strong>[[The New England Journal of Medicine]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：该研究奠定了帕佐帕尼作为生活质量更优的一线肾癌靶向药地位。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Van Der Graaf WT, et al. (2012/2026Revision).</strong> <em>Pazopanib for metastatic soft-tissue sarcoma (PALETTE): a randomised, double-blind, placebo-controlled phase 3 trial.</em> <strong>[[The Lancet]]</strong>.[Academic Review]<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：2026年回顾认为，帕佐帕尼的成功开启了软组织肉瘤非特异性化疗向精准抗血管转化的元年。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
帕佐帕尼 (Pazopanib) · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[VEGFR1-3]]•[[PDGFRα/β]]•[[c-Kit]]•[[FGFR1/3]]•[[Lck]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">核心方案</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[mRCC一线治疗]]•[[STS二线治疗]]•[[空腹给药规范]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略病种</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[肾透明细胞癌]]•[[滑膜肉瘤]]•[[平滑肌肉瘤]]•[[卵巢癌(探索)]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">研究机构</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[Novartis]]•[[GSK]]•[[NCCN]]•[[SinoCellGene协作]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.138.166