https://www.yiliao.com/index.php?action=history&feed=atom&title=Motixafortide
Motixafortide - 版本历史
2026-04-17T22:44:30Z
本wiki的该页面的版本历史
MediaWiki 1.35.1
https://www.yiliao.com/index.php?title=Motixafortide&diff=315133&oldid=prev
223.160.138.19：建立内容为“<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff…”的新页面
2026-01-21T05:29:40Z
<p>建立内容为“<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff…”的新页面</p>
<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[Motixafortide]]</strong>（中文通用名：<strong>[[莫替沙福肽]]</strong>；商品名：<strong>[[Aphexda]]</strong>；研发代号：<strong>[[BL-8040]]</strong>）是一种口服/皮下注射的强效、高亲和力且长效的 <strong>[[CXCR4 拮抗剂]]</strong>。作为一种合成的 <strong>[[环肽]]</strong>，[[Motixafortide]] 专门设计用于在 <strong>[[自体造血干细胞移植]]</strong>（[[ASCT]]）前，通过阻断 <strong>[[CXCR4/CXCL12]]</strong> 信号轴，动员 <strong>[[造血干细胞]]</strong>（[[HSCs]]）从骨髓进入外周血。相较于传统动员剂，它具有更长的受体占位时间。该药物已获 <strong>[[FDA]]</strong> 批准，联合 <strong>[[粒细胞集落刺激因子]]</strong>（[[G-CSF]]）用于 <strong>[[多发性骨髓瘤]]</strong> 患者的干细胞动员。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #ffffff 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">Motixafortide (Aphexda)</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">Next-Gen CXCR4 Antagonist · 点击展开详情</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="padding: 10px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;"><br />
<div style="width: 140px; height: 100px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px;">[[Motixafortide]] [[Peptide]]<br>Core Structure</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">类别: 合成环肽</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 45%;">核心靶点</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #b91c1c;"><strong>[[CXCR4]]</strong></td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">研发公司</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[BioLineRx]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子式</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">C<sub>97</sub>H<sub>144</sub>N<sub>34</sub>O<sub>19</sub>S<sub>2</sub></td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">2158.6 Da</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">CAS 登记号</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">664334-36-5</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">给药方式</th><br />
<td style="padding: 10px 12px;">皮下注射</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">作用机制：长效 CXCR4 轴封锁</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[Motixafortide]] 通过对趋化因子受体信号的高强度干预，改写了干细胞动员的效率基准：<br />
</p><br />
<br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>高亲和力竞争：</strong> 该药物是一种由 14 个氨基酸组成的 <strong>[[合成环肽]]</strong>，对 <strong>[[CXCR4]]</strong> 具有亚纳摩尔级的亲和力。它能有效排斥内源性配体 <strong>[[CXCL12]]</strong>（[[SDF-1]]），打破造血干细胞与 <strong>[[骨髓基质]]</strong> 之间的趋化锚定。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>延时受体占位：</strong> 与小分子拮抗剂（如 [[普乐沙福]]）数小时的有效时间不同，[[Motixafortide]] 的 <strong>[[受体占位时间]]</strong> 超过 72 小时。这种持续的封锁效应允许造血干细胞大规模且持久地动员入血，减少了 <strong>[[单采]]</strong>（Apheresis）次数。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>多靶点增敏潜力：</strong> 除了动员作用，研究显示它还能改变 <strong>[[肿瘤微环境]]</strong>，通过阻断 CXCR4 减少 <strong>[[调节性 T 细胞]]</strong> 的募集，从而可能增强 <strong>[[免疫治疗]]</strong> 的效果。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">临床矩阵：GENESIS 研究核心数据</h2><br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.9em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">评价维度</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">Motixafortide + G-CSF</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">对照组 (G-CSF 单用)</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #b91c1c;">临床获益评估</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">目标采集达标率</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>~92.5%</strong></td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">~26.2%</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">2次单采内采集 ≥ 6x10⁶ [[CD34+]] 细胞。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">单次采集达标率</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">约 88.8%</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">约 9.5%</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">显著减少患者单采天数及相关费用。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">安全性特征</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">注射部位反应、瘙痒</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">轻微</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">整体耐受性良好，多为 1-2 级副反应。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">治疗策略：高效采集与临床路径</h2><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>标准化给药方案：</strong> 患者首先接受 <strong>[[G-CSF]]</strong>（10 μg/kg）连续 4 天的诱导。第 4 天傍晚皮下注射 <strong>1.25 mg/kg</strong> 的 [[Motixafortide]]，次日早晨开始单采。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>针对动员不佳人群：</strong> 对于既往接受过 <strong>[[来那度胺]]</strong> 或高强度化疗、预期动员困难的 <strong>[[多发性骨髓瘤]]</strong> 患者，[[Motixafortide]] 是首选的补救及一线强化动员药物。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>临床路径优化：</strong> 得益于极高的单次单采达标率，该药物的使用极大地减轻了 <strong>[[单采中心]]</strong> 的压力，并缩短了患者的住院周期。</li><br />
</ul><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1.2px solid #e2e8f0; border-radius: 10px; padding: 25px; background-color: #ffffff;"><br />
<h3 style="margin-top: 0; color: #0f172a; font-size: 1.15em; margin-bottom: 20px; border-bottom: 2px solid #3b82f6; display: inline-block; padding-bottom: 5px;">关键相关概念</h3><br />
<div style="display: flex; flex-direction: column; gap: 12px; font-size: 0.95em;"><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[CXCR4]]</strong>：一种跨膜 G 蛋白偶联受体，是干细胞维持骨髓壁龛地位的关键。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[自体造血干细胞移植]]</strong> (ASCT)：MM 患者的标准巩固治疗手段，依赖于高质量的干细胞采集。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[CD34+ 细胞]]</strong>：造血干细胞的特征标志物，其数量直接决定回输后的植入速度。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[普乐沙福]]</strong> (Plerixafor)：第一代小分子 CXCR4 拮抗剂，Motixafortide 的主要竞争对标。</div><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.9em; line-height: 1.7; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.5px solid #0f172a; padding-top: 25px; text-align: left;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Czerwinski C, et al. (2023).</strong> <em>Motixafortide and G-CSF to mobilize hematopoietic stem cells for autologous transplantation in multiple myeloma: The GENESIS trial.</em> <strong>[[Nature Medicine]]</strong>. 2023;29(8):2001-2010.<br><br />
<span style="color: #475569;">[基础点评]：GENESIS 研究以压倒性的数据证明了 Motixafortide 在减少单采次数和提高采集质量方面的卓越表现。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>BioLineRx R&D Report. (2024 更新).</strong> <em>Aphexda (Motixafortide): Pharmacokinetics and Receptor Occupancy in Stem Cell Mobilization.</em> <strong>[Academic Review]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术价值]：[Academic Review] 系统解析了环肽结构如何通过延长半衰期和提高靶向亲和力实现临床效能的代际提升。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: left; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
干细胞动员与血液肿瘤全景 · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">核心药物</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[Motixafortide]] • [[普乐沙福]] • [[非格司亭]] • [[来那度胺]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">适应人群</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[多发性骨髓瘤]] • [[急性髓系白血病]] • [[淋巴瘤 (ASCT)]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">研发前沿</td><br />
<td style="padding: 10px 12px; color: #334155; text-align: left;">[[CXCR4 抑制剂联合 PD-1]] • [[实体瘤免疫转化]] • [[受体占位动力学]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.138.19