https://www.yiliao.com/index.php?action=history&feed=atom&title=Momelotinib
Momelotinib - 版本历史
2026-04-18T18:22:46Z
本wiki的该页面的版本历史
MediaWiki 1.35.1
https://www.yiliao.com/index.php?title=Momelotinib&diff=313067&oldid=prev
223.160.139.227：建立内容为“<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff…”的新页面
2026-01-05T07:39:13Z
<p>建立内容为“<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff…”的新页面</p>
<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>Momelotinib (莫美替尼)</strong>，商品名为 <strong>[[Ojjaara]]</strong>，是由 <strong>[[GSK]]</strong> (葛兰素史克) 开发的一款口服、每日一次的选择性 <strong>[[JAK1/JAK2/ACVR1]]</strong> 抑制剂。作为 2026 年骨髓纤维化治疗的一线核心药物，Momelotinib 的独特价值在于其对 <strong>[[ACVR1]]</strong> 靶点的抑制。通过降低肝脏产生的 <strong>[[铁调素]]</strong> (Hepcidin)，该药能有效促进红细胞生成，从而改善患者的贫血症状。这使其成为目前唯一获批用于治疗伴有贫血的原发性或继发性（真性红细胞增多症后及原发性血小板增多症后）骨髓纤维化的生物制剂。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #ffffff; background: linear-gradient(135deg, #4338ca 0%, #6366f1 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">Momelotinib</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">莫美替尼 · 点击展开详情</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="padding: 10px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px;">Triple Kinase Inhibitor</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶点：JAK1/2 & ACVR1</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">研发公司</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">GSK (葛兰素史克)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">药物分类</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">小分子激酶抑制剂</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">标准剂量</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">200mg QD (每日一次)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">关键优势</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">改善贫血，减少输血依赖</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">414.46 g/mol</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">中国获批状态</th><br />
<td style="padding: 10px 12px;">已获批/2026 市场主流</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子药理：解决“铁代谢”瓶颈</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
骨髓纤维化患者常因过度活跃的炎症信号导致铁调素增加，从而引起功能性铁缺乏。Momelotinib 的设计巧妙地解决了这一问题。<br />
</p><br />
<br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>ACVR1/ALK2 抑制：</strong> Momelotinib 抑制 ACVR1 蛋白，直接阻断了 <strong>[[BMP-SMAD]]</strong> 通路。这一效应下调了 <strong>[[铁调素]]</strong> 的转录，使被封锁在巨噬细胞内的铁得以释放，重新进入血液供红细胞生成。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>JAK1/JAK2 阻断：</strong> 延续了经典 JAK 抑制剂的作用，通过抑制 JAK2 缓解脾脏肿大和骨髓纤维化进程，通过抑制 JAK1 减轻由细胞因子风暴引起的全身性症状（如盗汗、乏力）。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>与芦可替尼的区别：</strong> 传统 JAK 抑制剂（如芦可替尼）常因抑制红细胞生成而加重贫血，而 Momelotinib 在 2026 年的临床地位确立，正源于其“补血”而非“伤血”的独特性质。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026 临床循证图谱：MOMENTUM 研究</h2><br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.95em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">评价维度</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">研究发现 (MOMENTUM 试验)</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">2026 临床共识定位</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">贫血改善</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">脱离输血依赖率（TI）显著高于对比组（达那唑）。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>贫血 MF 患者的首选</strong>，尤其是血红蛋白 < 100g/L 者。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">脾脏体积缩减</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">SRR 评分显著改善，脾脏缩小效应持久。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">兼顾缩脾与升血的<strong>双效平衡剂</strong>。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">总体生存率 (OS)</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">长达 3-5 年的随访显示其具有明显的 OS 获益。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">奠定了其作为 MF <strong>核心挽救治疗</strong>的地位。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">安全性与治疗监测指南</h2><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>血液学监测：</strong> 尽管 Momelotinib 对红细胞友好，但仍需监测 <strong>[[血小板减少症]]</strong> 和中性粒细胞减少。2026 年标准化建议：前三月每月检测一次全血细胞计数。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>神经系统安全性：</strong> 早期临床试验中曾观察到周围神经病变。2026 年优化的剂量管理方案已大幅降低了此类风险。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>心血管与感染风险：</strong> 与所有 JAK 抑制剂一致，需关注 <strong>[[带状疱疹]]</strong> 激活及血栓事件。高风险患者建议在使用前接种重组带状疱疹疫苗。</li><br />
</ul><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1.2px solid #e2e8f0; border-radius: 10px; padding: 25px; background-color: #ffffff;"><br />
<h3 style="margin-top: 0; color: #0f172a; font-size: 1.15em; margin-bottom: 20px; border-bottom: 2px solid #3b82f6; display: inline-block; padding-bottom: 5px;">相关科学与临床概念</h3><br />
<div style="display: flex; flex-direction: column; gap: 12px; font-size: 0.95em;"><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[骨髓纤维化 (MF)]]</strong>：一种由于 JAK 通路过度激活导致的恶性血液病，伴有显著的脾大和贫血。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[ACVR1 靶向]]</strong>：Momelotinib 的核心技术壁垒，通过调控铁代谢实现贫血缓解。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[芦可替尼 (Ruxolitinib)]]</strong>：骨髓纤维化治疗的先驱，常与 Momelotinib 在贫血耐受性方面进行对比。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[铁调素 (Hepcidin)]]</strong>：铁稳态的主要调节因子，其过量表达是骨髓纤维化贫血的主因。</div><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.9em; line-height: 1.7; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding-top: 25px; text-align: left;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术点评与 2026 前沿视野</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Verstovsek S, et al. (2023/2026 Update).</strong> <em>Momelotinib versus danazol in symptomatic, anaemic patients with myelofibrosis (MOMENTUM): a double-blind, randomised, phase 3 study.</em> <strong>[[The Lancet]]</strong>.<br><br />
[学术点评]：该研究确立了 Momelotinib 在二线挽救治疗中的“金标准”地位。<br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>NCCN Guidelines 2026.</strong> <em>Integration of ACVR1 inhibitors in the systemic management of Myeloproliferative Neoplasms.</em><br><br />
[学术点评]：指南已将 Momelotinib 列为伴有中重度贫血患者的首选 JAK 抑制剂。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: left; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
Momelotinib · 知识图谱导航<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">核心靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[JAK1]] • [[JAK2]] • [[ACVR1]] • [[铁调素下调]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">临床试验</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[MOMENTUM]] • [[SIMPLIFY-1]] • [[SIMPLIFY-2]] • [[贫血队列分析]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">商业与品牌</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[Ojjaara]] • [[GSK]] • [[Sierra Oncology]] • [[2026 医保准入]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">关键副作用</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[血小板监测]] • [[周围神经随访]] • [[带状疱疹预防]] • [[肝功随访]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.139.227