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Lopinavir - 版本历史
2026-04-18T11:00:26Z
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[洛匹那韦]]</strong>（<strong>[[Lopinavir]]</strong>，常用复方制剂名为<strong>[[克力芝]]</strong>/<strong>[[Kaletra]]</strong>）是一种强效的<strong>[[人类免疫缺陷病毒]]</strong>（[[HIV]]）<strong>[[蛋白酶抑制剂]]</strong>（[[PI]]）。作为[[拟肽类]]化合物，它能够竞争性抑制[[HIV-1]]和[[HIV-2]]的蛋白酶活性，从而阻断成熟子代病毒的产生。由于[[洛匹那韦]]在体内易被<strong>[[细胞色素P450]]</strong>酶代谢，临床上必须与小剂量<strong>[[利托那韦]]</strong>（[[Ritonavir]]）联合使用，利用后者的<strong>[[药代动力学]]</strong>增强作用来提高[[洛匹那韦]]的血药浓度。该药是<strong>[[高效抗逆转录病毒治疗]]</strong>（[[HAART]]）方案中的重要组成部分。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">[[洛匹那韦]]</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">Drug:[[Lopinavir]] · 点击展开详情</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="padding: 10px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 5px;">[[分子结构示意图]]</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">[[HIV蛋白酶抑制剂]]</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 95%; margin: 0 auto 15px auto; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">主要靶点</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #b91c1c;"><strong>[[HIV蛋白酶]]</strong></td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[CAS登记号]]</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">192725-17-0</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[分子式]]</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">C37H48N4O5</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[分子量]]</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">628.8Da</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[给药途径]]</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">[[口服]]([[片剂]]/[[口服液]])</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">常用配比</th><br />
<td style="padding: 10px 12px;">[[洛匹那韦]]200mg/[[利托那韦]]50mg</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：阻断病毒成熟的关键环节</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[洛匹那韦]]通过高度特异性的分子结合，精确打击[[HIV]]复制周期中的关键酶。<br />
</p><br />
<br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[蛋白酶]]抑制：</strong>[[洛匹那韦]]结合在[[HIV蛋白酶]]的活性位点上，阻止其切割<strong>[[Gag-Pol多蛋白]]</strong>。由于多蛋白无法被正确剪切，产生的病毒颗粒不具备<strong>[[感染性]]</strong>。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[利托那韦]]的增强作用：</strong>[[洛匹那韦]]本身在肠道和肝脏中会被<strong>[[CYP3A4]]</strong>酶快速代谢。联合使用的[[利托那韦]]作为该酶的强效抑制剂，显著减缓了[[洛匹那韦]]的消除，使其血药浓度提高数十倍。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[屏障]]作用：</strong>相比第一代蛋白酶抑制剂，[[洛匹那韦]]对多个常见的[[蛋白酶]]突变位点具有较高的<strong>[[基因耐药屏障]]</strong>。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">临床图谱：洛匹那韦的适应症与临床价值</h2><br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto;"><br />
<table style="width: 95%; margin: auto; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.95em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">应用场景</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">[[药理学]]地位</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">[[临床表现]]与获益</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[HIV-1]]感染治疗</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">联合2种[[核苷类逆转录酶抑制剂]]([[NRTI]])。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">显著降低[[病毒载量]]，提升[[CD4+]]T细胞计数。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[暴露后预防]]([[PEP]])</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">作为[[职业暴露]]后的预防药物方案。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">在暴露后72小时内使用，可预防[[HIV]]血清转化。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[母婴阻断]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">围产期[[抗病毒治疗]]。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">有效降低[[HIV]]通过胎盘或分娩过程传染给新生儿的风险。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">治疗策略：安全性管理与相互作用</h2><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[胃肠道毒性]]：</strong>腹泻、恶心和呕吐是常见的[[不良反应]]。建议随餐服用以改善[[耐受性]]。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[代谢紊乱]]：</strong>长期使用可能导致<strong>[[高脂血症]]</strong>（高甘油三酯和高胆固醇）以及<strong>[[脂肪重新分布]]</strong>（[[脂肪代谢障碍]]）。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[药物相互作用]]风险：</strong>由于其强效抑制<strong>[[CYP3A]]</strong>酶，禁止与[[利福平]]、[[圣约翰草]]或特定的[[镇静催眠药]]联用，以免引起严重的[[药物中毒]]或效力丧失。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[耐药监测]]：</strong>治疗失败时应通过<strong>[[基因型检测]]</strong>评估[[蛋白酶]]区的变异情况，以决定后续的[[挽救治疗]]方案。</li><br />
</ul><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1.2px solid #e2e8f0; border-radius: 10px; padding: 25px; background-color: #ffffff;"><br />
<h3 style="color: #0f172a; font-size: 1.15em; margin-bottom: 20px; border-bottom: 2px solid #3b82f6; display: inline-block; padding-bottom: 5px;">关键相关概念</h3><br />
<div style="display: flex; flex-direction: column; gap: 12px; font-size: 0.95em;"><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[利托那韦]]</strong>：[[洛匹那韦]]必不可少的药代动力学“增强剂”。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[高效抗逆转录病毒治疗]]</strong>：俗称“鸡尾酒疗法”，[[洛匹那韦]]曾是其中的核心。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[CYP3A4]]</strong>：人体内主要的药物代谢酶，是[[洛匹那韦]]复方制剂作用的重点环节。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[HIV蛋白酶]]</strong>：[[洛匹那韦]]的分子作用靶点。</div><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.9em; line-height: 1.7; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.5px solid #0f172a; padding-top: 25px; text-align: left;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Cvetkovic RS, et al. (2003).</strong> <em>Lopinavir/Ritonavir: a review of its use in the management of HIV infection.</em> <strong>[[Drugs]]</strong>. 2003;63(8):769-802.<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：详述了[[洛匹那韦]]复方制剂的临床药理学及在初治患者中的显著疗效。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Cao B, et al. (2020).</strong> <em>A Trial of Lopinavir-Ritonavir in Adults Hospitalized with Severe Covid-19.</em> <strong>[[The New England Journal of Medicine]]</strong>. 2020;382(19):1787-1799.<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：虽然该研究显示[[洛匹那韦]]在新冠治疗中未获益，但其作为广谱冠状病毒蛋白酶抑制剂的历史价值得到了验证。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[3] <strong>Kempf DJ, et al. (1995).</strong> <em>ABT-538 is a potent inhibitor of human immunodeficiency virus protease.</em> <strong>[[PNAS]]</strong>. 1995.<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：早期的药理学研究为[[拟肽类]]蛋白酶抑制剂的设计提供了核心逻辑。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: left; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
[[洛匹那韦]] ([[Lopinavir]] / [[Kaletra]]) · 知识图谱导航<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">[[药物分类]]</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[蛋白酶抑制剂]] • [[拟肽类药物]] • [[高效抗逆转录药物]] • [[药代动力学增强剂]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">[[应用疾病]]</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[艾滋病]] • [[HIV-1感染]] • [[HIV-2感染]] • [[母婴垂直传播]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">[[重点通路]]</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[CYP3A4代谢]] • [[多蛋白切割]] • [[病毒装配]] • [[核糖体移码]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
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