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Jicaxitinib - 版本历史
2026-04-18T14:57:30Z
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[吉卡昔替尼]]</strong>（<strong>[[Jicaxitinib]]</strong>；研发代号：<strong>[[杰克替尼]]</strong> / <strong>[[Jacktinib]]</strong>）是由 <strong>[[泽璟制药]]</strong> 自主研发的一种新型、广谱口服 <strong>[[JAK 抑制剂]]</strong>。该药物能够高效抑制 <strong>[[JAK1]]</strong>、<strong>[[JAK2]]</strong>、<strong>[[JAK3]]</strong> 及 <strong>[[TYK2]]</strong> 四种激酶，通过阻断 <strong>[[JAK/STAT]]</strong> 信号通路，发挥抗肿瘤及免疫调节作用。作为中国首个获批用于治疗 <strong>[[骨髓纤维化]]</strong>（MF）的国产原研 JAK 抑制剂，吉卡昔替尼在 2026 年已扩展至 <strong>[[重度斑秃]]</strong>、<strong>[[特应性皮炎]]</strong> 及 <strong>[[强直性脊柱炎]]</strong> 等多个自身免疫适应症，打破了进口药物（如芦可替尼）在血液肿瘤领域的长期垄断。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #ffffff 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">吉卡昔替尼 (Jicaxitinib)</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">Pan-JAK Inhibitor · 点击展开</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="padding: 10px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;"><br />
<div style="width: 140px; height: 100px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px;">[[Jicaxitinib]] [[Jacktinib]]<br>Domestic 1.1 Innovation</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">研发机构: 泽璟制药 (Zelgen)</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 45%;">核心靶点</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #b91c1c;"><strong>[[JAK1/2/3/TYK2]]</strong></td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">药物类型</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">1.1 类新药 (小分子)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">曾用名</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">杰克替尼 (Jacktinib)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">批准状态</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">NMPA 已上市</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">给药频率</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">口服 (每日两次/BID)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">研究代号</th><br />
<td style="padding: 10px 12px;">ZG19018</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子药理：泛 JAK 抑制的双重价值</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
吉卡昔替尼通过对 JAK 家族激酶的全方位封锁，实现了对复杂炎症环境的深度干预：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>阻断信号传导链：</strong> 吉卡昔替尼竞争性结合 JAK 激酶的 ATP 位点，阻止下游 <strong>[[STAT]]</strong> 蛋白的磷酸化。数学模型显示，其对多种促炎因子的抑制率与浓度呈线性相关：$$\text{Inhibition \%} = \frac{[Drug]}{[Drug] + \text{IC}_{50}}$$</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>针对骨髓纤维化：</strong> 通过抑制 <strong>[[JAK2]]</strong> 的过度激活，吉卡昔替尼显著缩小 MF 患者的 <strong>[[脾脏肿大]]</strong>，并改善因炎症因子风暴引起的全身性症状（如骨痛、盗汗）。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>针对自免疾病：</strong> 通过对 <strong>[[JAK1]]</strong> 和 <strong>[[JAK3]]</strong> 的抑制，药物可精准调节 T 细胞和 B 细胞的异常活化，为 <strong>[[斑秃]]</strong> 患者实现毛囊免疫赦免的重建。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">临床矩阵：跨学科的“全能选手”</h2><br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.9em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">适应症领域</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">关键临床试验</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">核心疗效数据</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #b91c1c;">市场准入地位</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[骨髓纤维化]] (MF)</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">ZGJAK002 (III期)</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">脾脏体积缩小率 (SVR) 显著优于对照组。</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>中国首个国产 MF 靶向药</strong>。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[重度斑秃]] (AA)</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">ZGJAK016 (III期)</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">SALT 分数显著下降，实现头发新生。</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">首个获批斑秃适应症的国产 JAKi。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[强直性脊柱炎]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">AS 关键性研究</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">ASAS20/40 缓解率高度达标。</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">自免管线核心品种。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">安全性分析：血液学监测与风险管控</h2><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>血液学影响（关注）：</strong> 由于对 JAK2 的抑制，治疗早期可能出现 <strong>[[贫血]]</strong> 或 <strong>[[血小板减少]]</strong>。需定期监测全血细胞计数，尤其是 MF 患者。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>感染风险：</strong> 需警惕 <strong>[[带状疱疹]]</strong> 及上呼吸道感染的发生，用药期间建议加强免疫状态评估。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>黑框警告相关：</strong> 临床需关注 JAK 类药物通用的心血管事件（MACE）及血栓风险，虽然吉卡昔替尼在现有研究中展现了良好的长期安全性。</li><br />
</ul><br />
<br />
<div style="margin: 45px 0 20px 0; border: 1.5px solid #bae6fd; border-radius: 12px; overflow: hidden; font-size: 0.9em; box-shadow: 0 4px 12px rgba(0,0,0,0.04);"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 12px 18px; font-weight: bold; border-bottom: 1px solid #bae6fd; letter-spacing: 0.8px;"><br />
JAK 抑制剂中国原研矩阵 · 知识图谱导航<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 110px; background-color: #f8fafc; color: #475569; font-weight: 600; padding: 12px 18px;">血液肿瘤类</td><br />
<td style="padding: 12px 18px; color: #334155;">[[吉卡昔替尼]] (MF标杆) • [[芦可替尼]] (捷恪卫) • [[莫博替尼]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 110px; background-color: #f8fafc; color: #475569; font-weight: 600; padding: 12px 18px;">自身免疫类</td><br />
<td style="padding: 12px 18px; color: #334155;">[[艾玛昔替尼]] (恒瑞) • [[吉卡昔替尼]] (斑秃/AD) • [[托法替尼]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 110px; background-color: #f8fafc; color: #475569; font-weight: 600; padding: 12px 18px;">泽璟管线</td><br />
<td style="padding: 12px 18px; color: #334155;">[[多纳非尼]] (泽普生) • [[吉卡昔替尼]] • [[重组人凝血酶]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
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