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IC50 - 版本历史
2026-04-19T07:15:49Z
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[IC50]]([[Half Maximal Inhibitory Concentration]])</strong>，即<strong>[[半抑制浓度]]</strong>，是衡量拮抗剂或抑制剂对特定生物或生化功能（如酶活性、细胞增殖、受体结合）抑制效力的核心参数。它被定义为在体外实验中，使目标生物反应降低至其最大值一半时所需的药物浓度。在2026年的药物研发体系中，[[IC50]]是评估<strong>[[小分子抑制剂]]</strong>（如[[TKI]]）和<strong>[[抗体药物]]</strong>体外活性的基石指标。由于[[IC50]]受实验条件（如酶浓度、底物浓度）影响，2026年药理学研究更强调将其转化为<strong>[[Ki]]</strong>（绝对解离常数）或<strong>[[pIC50]]</strong>（负对数形式）以增强不同平台间数据的可比性。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 100%; max-width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">IC50 (半抑制浓度)</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">Pharmacological Potency Metric·点击展开</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 20px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">Sigmoidal Dose-Response Curve showing IC50 point</div><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心参数：Potency (效能)</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">常用单位</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">nM•μM•ng/mL</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">转换形式</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">[[pIC50]] = -log10(IC50)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">关联方程</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">[[Hill方程]]•[[Cheng-Prusoff]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">拟合模型</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">四参数逻辑回归(4PL)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">应用领域</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">筛选•毒理学•PK/PD</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">相关指标</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">[[EC50]]•[[GI50]]•[[LD50]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">2026热点</th><br />
<td style="padding: 12px; color: #1e40af;">AI预测IC50•精准毒理</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">数学机制：剂量-反应的S型曲线</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[IC50]]的测定依赖于<strong>[[剂量-反应关系]]</strong>。2026年的计算药理学将其描述为以下关键环节：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>四参数逻辑模型(4PL)：</strong> <br />
[[IC50]]通常通过将实验数据拟合至S型曲线获得。曲线的四个关键参数包括：底线（最小响应）、顶线（最大响应）、[[Hill斜率]]（曲线陡峭程度）以及[[IC50]]。2026年，[[AI]]算法已能通过分析单剂量实验自动预测完整的4PL曲线。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>Cheng-Prusoff 方程转换：</strong> <br />
<br />
[[IC50]]是一个相对值，取决于底物浓度（[S]）及其米氏常数（[[Km]]）。通过<strong>[[Cheng-Prusoff方程]]</strong>，可以将实验[[IC50]]转化为<strong>[[Ki]]</strong>。这一步在2026年的竞争性酶抑制剂研究中是强制性的。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>协同性与Hill系数：</strong> <br />
Hill系数大于1表示正协同作用，小于1表示负协同。2026年，通过分析[[IC50]]曲线的斜率变化，研究人员能更深入地揭示药物与<strong>[[多亚基受体]]</strong>结合的变构机制。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026 常见肿瘤药物 IC50 评估矩阵 (示例)</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.92em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">抑制剂名称</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">靶点/细胞系(2026基准)</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">典型 IC50 值 (nM)</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[奥希替尼]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">EGFR (T790M/L858R)</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>1 - 15</strong> (极高效能)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[仑伐替尼]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">VEGFR2 / FGFR1</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">4.0 / 22.0 (多靶点协同)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[帕博利珠单抗]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">PD-1/PD-L1 结合阻断</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">0.1 - 2.0 (单抗高亲和力)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[阿帕替尼]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">VEGFR2 (KDR)</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">&lt; 2.0 (高选择性)</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026 研发策略：从 IC50 到临床有效浓度</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
单纯的[[IC50]]已不足以指导现代精准医疗。2026年，针对该指标的解读已演化为：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>血浆蛋白结合修正：</strong> 许多药物在体外具有极低的[[IC50]]，但因与<strong>[[白蛋白]]</strong>高度结合而在体内失效。2026年标准化报告必须包含“蛋白修正后的[[IC50]]”。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>选择性指数(SI)评估：</strong> 通过计算“非靶点[[IC50]] / 目标靶点[[IC50]]”的比值，来预测药物的<strong>[[脱靶毒性]]</strong>。SI > 100 被认为是开发“干净”抑制剂的理想目标。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>耐药突变筛查：</strong> 在2026年，针对耐药突变（如[[EGFR C797S]]）的[[IC50]]倍数变化（[[Fold-change]]）是评估二代/三代[[TKI]]有效性的核心指标。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"><br />
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[Ki]]：</strong> 反映药物与靶标蛋白绝对亲和力的解离常数，不随实验条件改变。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[EC50]]：</strong> 半数有效浓度，通常用于描述激动剂或细胞功能诱导剂的活性。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[pIC50]]：</strong> [[IC50]]的负对数形式，能更直观地反映微小效价差异，常用于[[SAR]]分析。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[GI50]]：</strong> 50%生长抑制浓度，常用于描述抗癌药物对肿瘤细胞株的杀伤力。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Cheng Y, Prusoff WH. (1973/2026Review).</strong> <em>Relationship between the inhibition constant (Ki) and the concentration of inhibitor which causes 50 per cent inhibition (IC50) of an enzymatic reaction.</em> <strong>[[Biochemical Pharmacology]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：该项经典数学框架在2026年依然是精准药理学转换数据的基石。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>[[SinoCellGene]] Lab Strategic Group. (2025/2026).</strong> <em>Impact of AI-driven High-throughput Screening on IC50 Accuracy in Precision Oncology.</em> [Academic Review]<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：2026年数据确认，通过自动化液路与深度学习拟合，[[IC50]]的实验偏差已降低至5%以内。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
IC50 (半抑制浓度) · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联理论</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[Hill方程]]•[[Michaelis-Menten动力学]]•[[4PL拟合]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">核心药物</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[小分子TKI]]•[[单抗药物]]•[[ADC]]•[[siRNA]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">技术应用</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[高通量筛选]]•[[结构活性关系(SAR)]]•[[耐药监测]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">专业实体</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[SinoCellGene]]•[[FDA]]•[[NMPA]]•[[AstraZeneca]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.138.166