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Furmonertinib - 版本历史
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[伏美替尼]]</strong>（<strong>[[Furmonertinib]]</strong>，商品名：<strong>[[艾弗沙]]</strong>）是中国自主研发的新一代（第三代）口服、不可逆、高选择性<strong>[[EGFR]]</strong>酪氨酸激酶抑制剂（[[TKI]]）。它专门设计用于针对[[表皮生长因子受体]]（[[EGFR]]）敏感突变（如[[19号外显子缺失]]、[[L858R]]点突变）以及获得性耐药突变<strong>[[T790M]]</strong>。作为一种具有高度“[[脑渗透]]”特性的药物，[[伏美替尼]]在治疗<strong>[[非小细胞肺癌]]</strong>（[[NSCLC]]）及其伴随的[[脑转移]]中展现了卓越的疗效。其独特的结构优化使其对[[野生型EGFR]]（[[WT-EGFR]]）的抑制作用微乎其微，从而显著降低了[[皮疹]]和[[腹泻]]等常见副作用。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #ffffff 0%, #e0f2fe 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">[[伏美替尼]]</div><br />
<div style="font-size: 0.75em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">[[Furmonertinib]] / [[艾弗沙]] · 点击展开</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 20px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="padding: 12px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">[[Furmonertinib]]化学分子结构模型</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">研发代码：[[AST2818]]</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 45%;">[[CAS]]登记号</th><br />
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">1821307-25-2</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">核心靶点</th><br />
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">[[EGFR]]敏感/[[T790M]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[分子量]]</th><br />
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">约569.6Da</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">给药途径</th><br />
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">[[口服]] (片剂)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">主要代谢产物</th><br />
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">[[AST5902]] (活性)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">研发厂商</th><br />
<td style="padding: 12px; color: #0f172a;">[[艾力斯医药]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：双重活性与极高选择性</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[伏美替尼]]通过不可逆地结合[[EGFR]]激酶结构域发挥药效，其生化特征确保了临床上的“高疗效、低毒性”：<br />
</p><br />
<br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>不可逆共价结合：</strong>[[伏美替尼]]分子中的[[丙烯酰胺]]基团与[[EGFR]]激酶域的[[半胱氨酸797]]（[[Cys797]]）残基形成共价键，通过这种稳固的物理锁定，持久抑制信号传导。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>活性代谢产物协同：</strong>其原药（[[AST2818]]）及其主要活性代谢产物（[[AST5902]]）均具有强效的抗肿瘤活性，且两者均具备卓越的选择性。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>规避野生型受体：</strong>[[伏美替尼]]对敏感突变体和[[T790M]]突变体的亲和力远高于对正常组织中[[野生型EGFR]]的亲和力。这种特性极大地减少了因误伤正常细胞而导致的皮肤、肠道不良反应。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>突破血脑屏障：</strong>药物设计中优化了疏水性和分子柔韧性，使其能高效穿透[[血脑屏障]]，在脑脊液中维持高治疗浓度，有效控制肺癌[[脑转移]]病灶。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">核心临床图谱：FAFIRST研究及获益</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 25px auto; width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.9em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">研究代号/适应症</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">关键疗效指标</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">临床意义与结论</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[FAFIRST]] (一线)</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[无进展生存期]](PFS)显著延长</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">确立了其作为 [[EGFR]] 突变 [[NSCLC]] 一线治疗的标准地位。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[FACTIVE]] (二线)</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">针对 [[T790M+]] 人群的高应答</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">为第一、二代 [[TKI]] 耐药后的患者提供了精准且持久的获益。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[脑转移亚组]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">颅内 [[ORR]] 表现优异</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">被公认为目前颅内控制力最强的三代 [[EGFR-TKI]] 之一。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">诊疗策略：剂量优化与罕见突变探索</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[伏美替尼]]的临床应用已从常规突变扩展到更为复杂的罕见变异领域：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[剂量爬坡]]策略：</strong>针对常规剂量疗效欠佳的情况，研究显示增加[[伏美替尼]]剂量（如[[160mg]]或[[240mg]]）对某些<strong>[[EGFR20外显子插入]]</strong>（[[Exon 20ins]]）亚型具有潜在临床活性。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>二代耐药监测：</strong>治疗过程中若出现进展，应通过[[NGS]]检测是否存在<strong>[[C797S]]</strong>顺式/反式突变，以决定是否联用一代[[TKI]]或转向第四代[[TKI]]临床试验。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>联合用药前景：</strong>正在探索[[伏美替尼]]与[[抗血管生成药物]]（如[[贝伐珠单抗]]）或[[化疗]]的联用方案，旨在延缓耐药发生并进一步提升生存期。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"><br />
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[T790M]]：</strong>第一、二代 [[EGFR-TKI]] 产生获得性耐药的最主要分子机制。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[奥希替尼]] (Osimertinib)：</strong>全球首款三代 [[EGFR-TKI]]，常作为 [[伏美替尼]] 的对标药物。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[Cys797]]：</strong>[[伏美替尼]]发挥共价抑制的关键结合位点，其突变会导致药物失效。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[脑/血药比]]：</strong> 衡量药物入脑能力的核心参数，[[伏美替尼]]在此指标上具有显著优势。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Shi Y, et al. (2022).</strong> <em>Furmonertinib (AST2818) versus gefitinib as first-line therapy for Chinese patients with advanced EGFR mutation-positive NSCLC (FAFIRST): a randomised, open-label, phase 3 study.</em> <strong>[[The Lancet Respiratory Medicine]]</strong>.[Academic Review]<br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：FAFIRST研究奠定了伏美替尼在中国一线治疗中的基石地位，证明了其优于传统一代药物的疗效。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Allist Pharma R&D Report. (2024).</strong> <em>Selectivity and brain penetration profiles of third-generation EGFR inhibitors.</em> <strong>[[J Thorac Oncol]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[核心价值]：提供了伏美替尼及其活性代谢产物在高选择性及中枢神经系统分布方面的深度生化解析。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
[[伏美替尼]] ([[Alflutinib]]) 诊疗生态 · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[EGFR]]•[[T790M]]•[[Exon 19del]]•[[L858R]]•[[C797S]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">同类药物</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[奥希替尼]]•[[阿美替尼]]•[[瑞泽替尼]]•[[贝福替尼]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略实体</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[艾力斯医药]]•[[NMPA]]•[[CSCO]]•[[国家医保局]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">研究前沿</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[伏美替尼挑战20外显子插入突变]]•[[辅助治疗阶段的应用探索]]•[[克服三代TKI耐药的四代药物开发]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.138.164