https://www.yiliao.com/index.php?action=history&feed=atom&title=Fasudil
Fasudil - 版本历史
2026-04-18T18:04:21Z
本wiki的该页面的版本历史
MediaWiki 1.35.1
https://www.yiliao.com/index.php?title=Fasudil&diff=318171&oldid=prev
223.160.138.37：建立内容为“<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff…”的新页面
2026-04-17T06:49:05Z
<p>建立内容为“<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff…”的新页面</p>
<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>法舒地尔</strong>（Fasudil）是全球首个应用于临床的 <strong>[[Rho 激酶]]</strong>（ROCK）抑制剂，也是一种新型的异喹啉磺酰胺类化合物。该药物通过竞争性抑制 ROCK 活性，阻断 <strong>[[钙增敏]]</strong> 通路，从而诱导血管平滑肌舒张并抑制细胞骨架重排。法舒地尔在临床上主要用于预防和治疗蛛网膜下腔出血（SAH）后的 <strong>[[脑血管痉挛]]</strong> 及由此引发的缺血性脑损伤。除血管调节外，法舒地尔在改善微循环、抑制炎症及神经保护方面也展现出显著的药理活性。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #ffffff 0%, #e0f2fe 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.1em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">[[法舒地尔]]</div><br />
<div style="font-size: 0.75em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">Fasudil (HA-1077) · 点击展开</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 20px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="padding: 12px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;"><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶点：ROCK1 & ROCK2</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 45%;">分子式</th><br />
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">C14H17N3O2S</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">药物类型</th><br />
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">激酶抑制剂</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">CAS 登记号</th><br />
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">103745-39-7</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">主要代谢产物</th><br />
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">羟基法舒地尔 (活性)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">半衰期</th><br />
<td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">~15 - 30 分钟 (血浆)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">给药方式</th><br />
<td style="padding: 12px; color: #b91c1c;">静脉滴注</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">生物学机制：多层级的激酶阻断与平滑肌调节</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
法舒地尔作为一种 ATP 竞争性激酶抑制剂，通过干扰 Rho/ROCK 信号通路发挥其多效生物学效应：<br />
</p><br />
<br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>抑制“钙增敏”过程：</strong> 在脑血管痉挛时，ROCK 被 <strong>[[RhoA]]</strong> 激活，磷酸化肌球蛋白轻链磷酸酶（MLCP）的调节亚基 <strong>[[MYPT1]]</strong>。法舒地尔阻断此过程，使 MLCP 恢复活性，从而降低 <strong>[[肌球蛋白轻链]]</strong>（MLC）的磷酸化水平，诱导平滑肌舒张。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>活性代谢产物增效：</strong> 法舒地尔进入体内后代谢为羟基法舒地尔。该代谢产物对 ROCK 的选择性更强且半衰期更长，是发挥持续药效的重要保障。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>微循环保护：</strong> 通过减少中性粒细胞在内皮细胞上的粘附，法舒地尔能显著改善缺血区域的微血管通透性，减轻脑水肿。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>骨架稳定与神经保护：</strong> 抑制 ROCK 介导的应力纤维形成和神经突触回缩，有助于在缺血缺氧条件下维持神经元的形态与生存。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">临床评价矩阵：法舒地尔的适应症与临床效能</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 25px auto; width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.9em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 22%;">临床情境</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">药理作用点</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">临床获益</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #334155;">典型副作用</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[SAH 后脑痉挛]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">解除大血管痉挛</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">降低迟发性缺血性神经缺失发生率，改善生存率。</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">低血压 (滴速相关)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[缺血性卒中]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">微循环重塑/抗炎</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">缩小脑梗死体积，促进功能恢复。</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">颅内压波动</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[肺动脉高压]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">降低肺血管阻力</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">改善血流动力学指标，增加运动耐量（超说明书探索）。</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">颜面潮红</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[心血管痉挛]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">舒张冠状动脉</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">缓解顽固性变异型心绞痛。</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">皮疹、瘙痒</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">诊疗策略：规范化管理与安全性监测</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
法舒地尔在临床应用中对滴速和给药时机有严格要求，以确保治疗获益最大化并降低风险：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>窗口期干预：</strong> 针对 SAH 患者，建议在出血后尽早启动（2-4天内），疗程通常为 14 天，以覆盖血管痉挛的高峰期。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>严密滴速控制：</strong> 快速静滴可引起全身血管扩张导致的急剧 <strong>[[低血压]]</strong>。临床推荐每次 30mg，加入生理盐水后缓慢静滴 30-60 分钟。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>肝肾功能评估：</strong> 由于药物通过肝脏代谢、肾脏排泄，对严重肾功能不全者需减量使用或禁用。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>多靶点联用：</strong> 临床上常与 <strong>[[尼莫地平]]</strong> 联用，分别从抑制钙增敏（法舒地尔）和阻断钙离子内流（尼莫地平）两个维度实现平滑肌的全面协同舒张。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="background-color: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"><br />
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155; list-style-type: none;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[ROCK1/2]]</strong>：法舒地尔发挥药效的直接分子靶标。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[钙增敏]] (Calcium Sensitization)</strong>：血管持续痉挛的核心生化机制。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[迟发性脑缺血]] (DCI)</strong>：法舒地尔旨在预防的主要严重并发症。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[尼莫地平]]</strong>：常与法舒地尔联合使用的 L-型钙通道阻滞剂。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Takayasu M, et al. (2009).</strong> <em>Effect of fasudil hydrochloride on cerebral vasospasm after subarachnoid hemorrhage.</em> <strong>[[Neurologia Medico-Chirurgica]]</strong>. [Academic Review]<br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：该研究确证了法舒地尔在降低 SAH 患者症状性痉挛及改善远期神经功能预后方面的核心价值。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Shi J, Wei L. (2013).</strong> <em>Rho kinase in the regulation of cell death and survival.</em> <strong>[[Archivum Immunologiae et Therapiae Experimentalis]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[核心价值]：解析了法舒地尔在血管收缩之外的非扩血管效应（神经保护及抗凋亡机制）。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
法舒地尔药理学与神经急救体系 · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联因子</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[ROCK]] • [[MYPT1]] • [[MLC]] • [[ATP]] • [[Isoquinoline]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关键临床</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[脑血管痉挛]] • [[SAH]] • [[缺血性中风]] • [[肺高压]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">竞争与联合</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[Nimodipine]] • [[Milrinone]] • [[Calcium Antagonists]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">生理结局</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[平滑肌舒张]] • [[微循环改善]] • [[神经突触重塑]] • [[炎症抑制]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.138.37