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Exemestane - 版本历史
2026-04-17T03:40:30Z
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[依西美坦]]</strong>（<strong>[[Exemestane]]</strong>）是一种强效、不可逆的<strong>[[甾体类]]</strong>（[[I型]]）<strong>[[芳香化酶抑制剂]]</strong>（[[AI]]）。它主要用于治疗<strong>[[绝经后]]</strong>女性的<strong>[[雌激素受体]]</strong>（[[ER]]）阳性[[早期乳腺癌]]及[[晚期乳腺癌]]。与[[阿那曲唑]]或[[来曲唑]]等[[非甾体类]]抑制剂不同，[[依西美坦]]通过与[[芳香化酶]]形成共价键结合，产生“[[自杀性抑制]]”效应，从而持久地阻断[[雄激素]]向[[雌激素]]的转化。临床证据表明，其在减少肿瘤复发风险、改善患者[[生存期]]方面具有显著价值，尤其适用于对<strong>[[三苯氧胺]]</strong>（[[他莫昔芬]]）产生耐药或序贯治疗的患者。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #ffffff 0%, #e0f2fe 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">[[依西美坦]]</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">[[Exemestane]] / [[Aromasin]] · 点击展开详情</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="padding: 10px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">[[甾体]]结构骨架示意图</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶标：[[CYP19A1]]</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[Entrez]]ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">1556([[CYP19A1]])</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[HGNC]]ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">2594</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P11511</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[分子量]]</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">296.4Da</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[CAS]]号</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">107868-30-4</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">药物类别</th><br />
<td style="padding: 12px; color: #0f172a;">[[I型芳香化酶抑制剂]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">药理机制：甾体结构与不可逆结合</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[依西美坦]]的分子设计利用了其与天然底物[[雄烯二酮]]高度相似的[[甾体]]结构，通过以下路径实现精准控制：<br />
</p><br />
<br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>不可逆[[共价结合]]：</strong>[[依西美坦]]作为一种“[[自杀性抑制剂]]”，其代谢产物能与[[芳香化酶]]（[[CYP19A1]]）活性中心的[[氨基酸]]残基形成牢固的[[共价键]]。这种结合是永久性的，直至机体合成新的[[酶]]。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>高效降低雌激素：</strong>对于绝经后女性，外周组织（如[[脂肪]]、[[肝脏]]）的芳香化作用是雌激素的主要来源。[[依西美坦]]能降低循环中[[雌酮]]及[[雌二醇]]浓度达90%以上，剥夺肿瘤细胞生存所需的“燃料”。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[代谢]]独特性：</strong>主要通过[[肝脏]]中的[[CYP3A4]]酶进行代谢，其主要代谢产物[[17-氢依西美坦]]仍保留一定的[[弱雄激素]]活性，这可能有助于减轻部分[[骨质疏松]]风险。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">核心临床研究证据矩阵</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 25px auto; width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.9em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">试验名称</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">研究人群/策略</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键数据与结论</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[IES研究]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">序贯治疗 (2-3年[[三苯氧胺]]后切换)</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">相较于持续使用三苯氧胺，显著提高了[[无病生存期]]([[DFS]])。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[TEAM研究]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">一线辅助治疗 ([[依西美坦]]单药)</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">证实其在[[早期乳腺癌]]一线应用中与[[阿那曲唑]]具有相似的临床效能。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[BOLERO-2研究]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">联合[[依维莫司]] (晚期耐药人群)</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">联合方案使[[非甾体类AI]]耐药患者的[[PFS]]延长了一倍以上。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">诊疗策略：序贯应用与安全性均衡</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[依西美坦]]在2026年的临床应用中强调“[[全周期管理]]”：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[绝经状态]]判定：</strong>给药前必须明确患者已处于自然绝经或[[卵巢功能抑制]]（[[OFS]]）状态。未绝经者禁止单独使用。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[骨健康]]管理：</strong>由于雌激素水平极低，患者可能面临[[骨密度]]下降。建议常规补充[[钙剂]]和[[维生素D3]]，并定期监测[[双能X线]]骨密度。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[耐药序贯]]：</strong>对于在[[来曲唑]]或[[阿那曲唑]]治疗期间进展的患者，[[依西美坦]]由于其不同的[[甾体]]结构和[[不可逆性]]，可能仍具有一定的交叉敏感性。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[血脂]]监控：</strong>虽然[[甾体类]]AI对[[血脂]]的影响相对较小，但仍需监测[[胆固醇]]变化，预防[[心血管]]并发症。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"><br />
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[CYP19A1]]：</strong>负责合成雌激素的关键[[酶]]，是[[依西美坦]]的直接作用靶点。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[雌激素受体阳性]] (ER+)：</strong>乳腺癌的一种亚型，约占所有病例的70%，对[[内分泌治疗]]敏感。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[自杀性抑制]]：</strong>指药物在被酶代谢的过程中，由于反应产物过于活跃而永久破坏酶活性的机制。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[芳香化酶综合征]]：</strong>表现为[[关节痛]]、[[潮热]]及[[阴道干燥]]，是此类药物常见的副反应。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Coombes RC, et al. (2004).</strong> <em>A randomized trial of exemestane after two to three years of tamoxifen therapy for postmenopausal women with primary breast cancer.</em> <strong>[[The New England Journal of Medicine]]</strong>.[Academic Review]<br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：IES研究确立了依西美坦作为序贯治疗的标准地位，改变了全球绝经后患者的给药范式。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Paridaens RJ, et al. (2008).</strong> <em>Exemestane is superior to tamoxifen as first-line chemoendocrine therapy in postmenopausal women with metastatic breast cancer.</em> <strong>[[Journal of Clinical Oncology]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[临床价值]：该研究奠定了甾体类AI在晚期解救治疗中的基石地位。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
[[依西美坦]] ([[Exemestane]]) 诊疗生态 · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[CYP19A1]]•[[ESR1]]•[[PGR]]•[[AR]]•[[CYP3A4]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">竞争药物</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[阿那曲唑]]•[[来曲唑]]•[[三苯氧胺]]•[[氟维司群]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略实体</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[Pfizer]]•[[Roche]]•[[NCCN]]•[[FDA]]•[[CSCO]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">研究前沿</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[联合CDK4/6抑制剂]]•[[联合PI3K抑制剂]]•[[精准耐药分子监测]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.136.36