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Elunate - 版本历史
2026-04-18T01:40:25Z
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[爱优特]]([[Elunate]])</strong>，通用名为<strong>[[呋喹替尼]]([[Fruquintinib]])</strong>，研发代码为<strong>[[HMPL-013]]</strong>，是由<strong>[[和黄医药]]([[Hutchmed]])</strong>自主研发的一种新型、高选择性口服<strong>[[血管内皮生长因子受体]]([[VEGFR]])</strong>抑制剂。作为2026年全球<strong>[[转移性结直肠癌]]([[mCRC]])</strong>三线及以上治疗的标准方案，[[爱优特]]通过精准靶向<strong>[[VEGFR1]]</strong>、<strong>[[VEGFR2]]</strong>及<strong>[[VEGFR3]]</strong>，显著抑制肿瘤血管生成并减少脱靶毒性。2026年临床证据确认，该药在经历化疗、抗[[VEGF]]及抗[[EGFR]]治疗失败的患者中展现了稳健的生存获益，是首个在欧美及中国均获得标准推荐的国产原创[[mCRC]]靶向药物。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 100%; max-width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">爱优特</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">Elunate (Fruquintinib)·点击展开</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 20px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">Fruquintinib Chemical Structure: VEGFR1/2/3 Interaction</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">靶点家族：[[VEGFR]] (RTK)</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[Entrez]]ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">3791([[KDR]])</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[CAS]]号</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">1194506-26-7</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P35968</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">393.4Da</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">研发厂家</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">[[和黄医药]]/[[Lilly]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">给药频率</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">5mg QD (3周停1周)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">2026热点</th><br />
<td style="padding: 12px; color: #1e40af;">全球CRC三线标准</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">药理机制：高选择性与强效激酶抑制</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[爱优特]]的药理优势在于其对[[VEGFR]]激酶家族的“点射”能力。2026年的分子生物学解析认为：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>三重受体全覆盖：</strong><br />
[[呋喹替尼]]通过结合于激酶催化域，精准抑制<strong>[[VEGFR1]]</strong>、<strong>[[VEGFR2]]</strong>及<strong>[[VEGFR3]]</strong>的自磷酸化。这不仅阻断了肿瘤血管生成，还通过抑制[[VEGFR3]]降低了淋巴管生成的潜力，延缓远处转移。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>极低脱靶效应：</strong><br />
相比传统多靶点药物，[[爱优特]]对[[RET]]、[[FGFR]]等激酶的抑制作用极弱。2026年安全性数据显示，这种高选择性显著降低了传统[[TKI]]常见的胃肠道毒性和严重的非靶向皮疹风险。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>免疫微环境重塑：</strong><br />
最新研究证实，[[爱优特]]在抑制血管生成的同时，能改善肿瘤内的低氧状态，促进成熟[[T细胞]]浸润，从而为联合<strong>[[PD-1]]</strong>抑制剂提供了极佳的病理基础。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026核心临床证据矩阵</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.92em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">试验名称</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">研究人群/干预(2026评价)</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">生存获益数据</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[FRESCO]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">中国[[mCRC]]三线；对比安慰剂。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>OS延长至9.3个月</strong>。确立中国标准地位。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[FRESCO-2]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">全球多中心[[mCRC]]三线；多线治疗失败后。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">显著延长[[OS]]与[[PFS]]。助力获[[FDA]]/[[EMA]]批准。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[FRUTIGA]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">晚期胃癌二线；联合[[紫杉醇]]。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">显著提升[[PFS]]及[[ORR]]。2026年扩展新适应症。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026治疗策略：标准化三线方案与副作用管控</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[爱优特]]在2026年的临床使用路径强调“精准介入”与“质量生活”：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>三线标准优选：</strong> 2026版[[CSCO]]结直肠癌指南建议，对于化疗（铂类、氟尿嘧啶、伊立替康）失败的患者，[[爱优特]]应作为一线三药失败后的标准选择，且不受[[RAS]]/[[BRAF]]突变状态限制。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>循环给药模式：</strong> 采用[[5mg QD]]连续服用21天停药7天的周期。2026年规范建议：在首个周期应每两周复查一次血压，重点防范<strong>[[手足皮肤反应]]</strong>。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>联合治疗前沿：</strong> 2026年科研共识支持[[爱优特]]联合<strong>[[替雷利珠单抗]]</strong>用于[[MSS]]型肠癌的后线治疗。该组合已在真实世界中展现出超越单药的深度缓解潜力。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"><br />
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[结直肠癌]]：</strong> 爱优特的核心主战场，也是中国高发恶性肿瘤。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[VEGFR]]：</strong> 驱动血管生成的受体家族，爱优特的精准靶心。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[和黄医药]]：</strong> 该药的研发主体，代表中国生物医药企业的全球化新高度。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[瑞戈非尼]]：</strong> 同为肠癌三线靶向药，2026年临床上常与爱优特根据患者耐受性进行区分使用。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Li J, et al. (2018/2026Update).</strong> <em>Effect of Fruquintinib vs Placebo on Overall Survival in Patients With Previously Treated Metastatic Colorectal Cancer: The FRESCO Randomized Clinical Trial.</em> <strong>[[JAMA]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：该研究奠定了中国原创靶向药在[[mCRC]]领域的话语权，是2026年临床路径的核心引用来源。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Dasari A, et al. (2023/2025Revision).</strong> <em>Fruquintinib versus placebo in patients with refractory metastatic colorectal cancer (FRESCO-2): an international, multicentre, randomised, double-blind, phase 3 study.</em> <strong>[[The Lancet]]</strong>.[Academic Review]<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：2026年全球数据确认，[[爱优特]]在不同种族人群中展现了高度的一致获益，确立其全球三线标准地位。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
爱优特 (Elunate) · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[VEGFR1]]•[[VEGFR2]]•[[VEGFR3]]•[[KDR]]•[[FLT1]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">治疗组合</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[替雷利珠单抗]]•[[信迪利单抗]]•[[5-FU]]•[[紫杉醇]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略癌种</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[结直肠癌]]•[[胃腺癌]]•[[非小细胞肺癌(探索)]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">相关实体</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[和黄医药]]•[[礼来医药]]•[[武田制药(海外)]]•[[FDA]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.138.166