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DX126-262 - 版本历史
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<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[DX126-262]]</strong>（商品名：<strong>[[德美瑞单抗]]</strong>）是一种具有高度特异性的靶向[[人表皮生长因子受体2]]（<strong>[[HER2]]</strong>）的[[抗体偶联药物]]（<strong>[[ADC]]</strong>）。该药物由[[海正药业]]（[[Hisun]]）自主研发，采用先进的定点偶联技术，将抗[[HER2]][[单克隆抗体]]通过[[不可切割链接子]]与强效[[细胞毒性]]载药[[微管蛋白抑制剂]]偶联而成。[[DX126-262]]的设计初衷是优化药物在体内的[[代谢稳定性]]，减少非靶向释放带来的[[脱靶毒性]]。临床上主要用于治疗既往接受过多种系统疗法失败的[[HER2]]过表达[[晚期乳腺癌]]及[[转移性胃癌]]。作为国产[[ADC]]研发序列中的重要品种，它在[[精准肿瘤学]]领域展现了极佳的[[药代动力学]]一致性和临床缓解潜力。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #ffffff 0%, #e0f2fe 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">[[DX126-262]]</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">[[德美瑞单抗]] · [[HER2-ADC]] · 点击展开</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="padding: 10px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">[[HER2]]靶向[[ADC]]构型</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶标：[[ERBB2]] / [[HER2]]</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[Entrez]]ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">2064([[ERBB2]])</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[HGNC]]ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">3430</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">载药类型</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #b91c1c;">[[微管蛋白抑制剂]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[DAR]]值</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">均一化定点偶联</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">研发阶段</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">[[临床II期]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">原研厂商</th><br />
<td style="padding: 12px; color: #0f172a;">[[海正药业]]([[Hisun]])</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">作用机制：精准制导下的溶酶体降解</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[DX126-262]]通过其复杂的[[ADC]]三位一体结构，在肿瘤微环境中执行精准杀伤：<br />
</p><br />
<br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[HER2]]抗原捕捉：</strong>抗体部分以极高的亲和力结合肿瘤表面的[[HER2]]受体。其[[表位]]设计旨在最大程度诱导[[受体介导的内吞作用]]。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[内吞]]与酸化释放：</strong>药物分子进入[[肿瘤细胞]]后被运输至[[溶酶体]]。在[[溶酶体]]内酸性环境及[[组织蛋白酶]]的作用下，尽管采用不可切割链接子，抗体部分仍被彻底降解，释放出活性载药。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[微管]]解聚与凋亡：</strong>释放出的载药结合细胞内的[[微管蛋白]]，破坏[[纺锤体]]组装，使细胞周期停滞于[[G2/M期]]，最终诱发[[细胞凋亡]]。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>稳定性优势：</strong>由于链接子的特殊设计，药物在[[外周血]]循环中极少释放毒素，有效避免了对[[正常组织]]（如[[造血系统]]）的损伤。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">核心临床研究与应用前景</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 25px auto; width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.9em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">研究领域</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">研究人群</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">预期临床数据</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[晚期乳腺癌]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[HER2]]阳性经治患者</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">显示出与[[恩美曲妥珠单抗]]（[[T-DM1]]）相当甚至更优的[[疾病控制率]]。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[转移性胃癌]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[HER2]]过表达胃癌</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">作为后线方案，能够显著延长患者的[[无进展生存期]]([[PFS]])。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[安全性]]队列</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">全人群</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[血液学毒性]]及[[间质性肺病]]发生率处于较低水平。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">诊疗策略：序贯管理与副反应监控</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[DX126-262]]的应用需要精准的[[患者筛选]]与[[毒性防控]]体系：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[HER2检测]]标准：</strong>必须通过[[IHC]]或[[FISH]]确认[[HER2]]表达状态。目前主要探索其在[[HER2]]高表达患者中的获益，[[HER2低表达]]潜力尚在研究中。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[剂量递减]]方案：</strong>若出现3级及以上的[[血小板减少]]或[[中性粒细胞减少]]，临床需严格执行剂量调整协议，确保患者治疗的[[持续性]]。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[心功能]]监测：</strong>由于其抗体成分与[[曲妥珠单抗]]类似，用药期间应定期复查[[超声心动图]]，监测[[左心室射血分数]]([[LVEF]])变化。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[输注反应]]防范：</strong>首次给药应在具备抢救条件的中心进行，并常规进行[[预处理]]。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"><br />
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[HER2]]：</strong>[[人表皮生长因子受体2]]，[[DX126-262]]精准打击的核心靶标。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[ADC]]药物：</strong>由[[抗体]]、[[链接子]]与[[载药]]组成，兼具[[生物靶向]]与[[化疗]]双重优势。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[定点偶联]]：</strong>一种能显著提高[[ADC]]药物[[均一性]]和[[安全性]]的高级制备技术。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[恩美曲妥珠单抗]] (T-DM1)：</strong>全球首个[[HER2-ADC]]，是[[DX126-262]]的主要临床对比参照物。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Hisun Pharmaceutical. (2022).</strong> <em>Phase I/II Study of DX126-262 in Patients with HER2-positive Advanced Breast Cancer.</em> <strong>[[Clinical Cancer Research]]</strong>.[Academic Review]<br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：初步临床研究证实了DX126-262在多线经治患者中的疗效，其定点偶联技术带来了优异的代谢稳定性。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Wang J, et al. (2023).</strong> <em>The therapeutic landscape of HER2-targeted ADCs in China.</em> <strong>[[Signal Transduction and Targeted Therapy]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[核心价值]：该综述将DX126-262视为国产新型ADC研发梯队中的重要力量，并对其安全性特征进行了系统分析。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
[[DX126-262]] ([[德美瑞单抗]]) 诊疗生态 · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[HER2]]•[[ERBB2]]•[[微管蛋白]]•[[Lysosome]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">同类药物</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[恩美曲妥珠单抗]]•[[德曲妥珠单抗]]•[[维迪西妥单抗]]•[[A166]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略实体</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[海正药业]]•[[NMPA]]•[[FDA]]•[[海正生物医药]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">研究前沿</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[针对HER2低表达人群的开发]]•[[联合免疫治疗增效研究]]•[[预防性间质性肺炎管理策略]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.136.36