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Chidamide - 版本历史
2026-04-18T22:26:38Z
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2026-01-14T06:54:04Z
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[西达本胺]]([[Chidamide]])</strong>，商品名为<strong>[[爱谱沙]]</strong>（[[Epidaza]]），研发代码为 <strong>[[CS055]]</strong>，是由[[微芯生物]]研发的一种口服、亚型选择性 <strong>[[组蛋白去乙酰化酶抑制剂]]</strong>（[[HDACi]]）。该药主要针对 HDAC 1、2、3 及 10 亚型产生抑制作用，通过诱导染色质重塑，调控肿瘤相关基因的表达，进而抑制肿瘤生长、诱导细胞凋亡并增强机体抗肿瘤免疫。西达本胺是中国首个获批上市的表观遗传调控药物，已获批用于治疗 <strong>[[外周T细胞淋巴瘤]]</strong>、<strong>[[复发/难治性外生性NK/T细胞淋巴瘤]]</strong>，以及联合芳香化酶抑制剂治疗 <strong>[[HR阳性/HER2阴性晚期乳腺癌]]</strong>。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #ffffff 0%, #e0f2fe 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">西达本胺 (Chidamide)</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">Epidaza · 亚型选择性 HDACi</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 20px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">结构：苯酰胺类小分子</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">主要靶标：HDAC 1, 2, 3, 10</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[Entrez]]ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">3065 (HDAC1) / 3066</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">CAS 号</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">743420-02-2</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">390.44 g/mol</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">药物类型</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">表观遗传调控剂</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">给药方式</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">口服 (5mg/片)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">关键风险</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #b91c1c;">中性粒细胞减少 / 疲劳</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">持有厂商</th><br />
<td style="padding: 12px; color: #0f172a;">[[微芯生物]] (Chipscreen)</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：表观遗传的精准编程</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
西达本胺通过改变细胞内蛋白质的乙酰化水平，特别是针对组蛋白的修饰，发挥其抗肿瘤活性：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>染色质重塑：</strong> HDAC 抑制后，组蛋白的乙酰化水平升高，电荷改变导致染色质结构由致密变为疏松。这种改变重启了由于表观遗传沉默而失活的 <strong>[[抑癌基因]]</strong>（如 p21, p27）的转录。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>诱导细胞凋亡与周期停滞：</strong> 西达本胺能显著上调凋亡相关蛋白表达，将肿瘤细胞阻滞在 G1 或 G2/M 期，从而抑制增殖。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>重塑抗肿瘤免疫：</strong> 它是独特的“免疫激活剂”，能增强 <strong>[[NK细胞]]</strong> 和抗原特异性 <strong>[[T细胞]]</strong> 的细胞毒活性，并通过上调 MHC-I 类分子的表达，增强肿瘤细胞对免疫系统的敏感性。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>逆转内分泌耐药：</strong> 在乳腺癌中，西达本胺能通过调控雌激素受体相关通路，逆转由非基因突变引起的内分泌药物耐药。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">核心临床研究矩阵</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 25px auto; width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.9em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">研究名称 / 适应症</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">治疗方案</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键客观缓解指标 (ORR/PFS)</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[PTCL-China]] (Pivotal)</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">复发/难治性外周T细胞淋巴瘤 (单药)。</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>ORR 达 28%</strong>；在中位生存期方面具有显著优势，获 NMPA 优先审批。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[ACE 研究]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">HR+/HER2- 晚期乳腺癌 (西达本胺 + [[依西美坦]])。</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">PFS 显著延长（7.4m vs 3.8m），显著延缓了内分泌耐药进程。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[NKTCL 研究]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">复发/难治性 NK/T 细胞淋巴瘤。</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">针对这种极度恶性的亚型，提供了有效的补救治疗路径。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">诊疗策略：联合用药与血液毒性管理</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
西达本胺在临床中多作为“<strong>[[敏化剂]]</strong>”和“<strong>[[逆转剂]]</strong>”应用：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>淋巴瘤二线标准：</strong> 对于 PTCL 患者，西达本胺是 CSCO 淋巴瘤指南推荐的一线后标准二线方案。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>内分泌联合策略：</strong> 在晚期乳腺癌中，当患者对芳香化酶抑制剂出现耐药，西达本胺联合依西美坦可作为重要的内分泌二线选择。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>血液学监测：</strong> 治疗期间最常见的不良反应是 <strong>[[血小板减少]]</strong> 和中性粒细胞减少。需在给药前两个月每 1-2 周复查血常规。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>餐后给药建议：</strong> 推荐在餐后 30 分钟内服药，以减轻轻度的胃肠道反应。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"><br />
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[HDAC]]：</strong> 组蛋白去乙酰化酶，表观遗传调控的核心枢纽。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[外周T细胞淋巴瘤]] (PTCL)：</strong> 一组高度异质性且侵袭性极强的淋巴造血系统恶性肿瘤。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[表观遗传学]]：</strong> 探讨不改变 DNA 序列但改变基因功能及表达的学科，西达本胺是该领域的里程碑药物。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[微芯生物]]：</strong> 中国原创新药的先行者，以化学组学平台为核心。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Shi Y, et al. (2015).</strong> <em>Results from a multicenter, open-label, pivotal phase II study of chidamide in relapsed or refractory peripheral T-cell lymphoma.</em> <strong>[[The Lancet Oncology]]</strong>.[Academic Review]<br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：该研究奠定了西达本胺在淋巴瘤领域的全球学术地位，证明了亚型选择性 HDACi 的临床获益。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Jiang Z, et al. (2019).</strong> <em>Chidamide in combination with exemestane in patients with HR+ advanced breast cancer: a randomized, phase 3 trial (ACE study).</em> <strong>[[Nature Communications]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[临床点评]：ACE 研究开创了 HDACi 治疗实体瘤的新领域，为晚期乳腺癌内分泌耐药提供了新的解决方案。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
西达本胺 (Epidaza) 诊疗生态 · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[HDAC1]]•[[HDAC2]]•[[HDAC3]]•[[HDAC10]]•[[MHC-I]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">核心适应症</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[外周T细胞淋巴瘤]]•[[HR+乳腺癌]]•[[NK/T细胞淋巴瘤]]•[[非小细胞肺癌(研究中)]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略实体</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[微芯生物]]•[[CSCO]]•[[NMPA]]•[[HUYA Bioscience (海外)]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">研究前沿</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[联合 PD-1 逆转免疫耐药研究]]•[[弥漫大 B 细胞淋巴瘤后线应用]]•[[针对三阴性乳腺癌的新型方案]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.138.92