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Axitinib - 版本历史
2026-04-18T05:01:13Z
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[阿昔替尼]]([[Axitinib]])</strong>，商品名为<strong>[[英立达]]([[Inlyta]])</strong>，研发代码为<strong>[[AG-013736]]</strong>，是一种强效、高选择性的口服第二代<strong>[[酪氨酸激酶抑制剂]]([[TKI]])</strong>。它通过特异性竞争结合<strong>[[血管内皮生长因子受体]]([[VEGFR]])</strong>1、2和3的腺苷三磷酸（ATP）结合位点，阻断肿瘤血管生成信号传导。在2026年的临床诊疗体系中，[[阿昔替尼]]已成为晚期<strong>[[肾细胞癌]]([[RCC]])</strong>的标准治疗基石，特别是其与<strong>[[免疫检查点抑制剂]]([[ICIs]])</strong>如<strong>[[帕博利珠单抗]]</strong>或<strong>[[阿维鲁单抗]]</strong>的联合方案，显著改写了中高危肾癌患者的总生存期([[OS]])。其高选择性特质使其在获得强大抗血管效应的同时，相较于第一代多靶点TKI具有更明确的剂量滴定空间。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 100%; max-width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">阿昔替尼</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">Axitinib (Inlyta)·点击展开</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 20px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">Axitinib Chemical Structure View</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶点：[[VEGFR-1/2/3]]</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[DrugBank]]ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">DB06626</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[CAS]]号</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">319460-85-0</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">386.47Da</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">研发公司</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">[[辉瑞]]([[Pfizer]])</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">中国医保</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #b91c1c;"><strong>[[NRDL]]常规准入</strong></td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">半衰期</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">2.5-6.1小时</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">2026状态</th><br />
<td style="padding: 12px; color: #1e40af;">一线IO+TKI方案核心用药</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：高选择性血管受体阻断</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[阿昔替尼]]在亚纳摩尔水平显示出对[[VEGFR]]激酶极高的抑制效能。其生物学机制涵盖以下三个维度：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>抑制血管内皮增殖：</strong><br />
通过抑制<strong>[[VEGFR-2]]</strong>，阻断由[[VEGF-A]]诱导的内皮细胞存活信号，导致现有肿瘤微血管退化并抑制新血管生成。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>调控淋巴管生成：</strong><br />
通过抑制<strong>[[VEGFR-3]]</strong>，干扰肿瘤周边的淋巴管网构建，从而潜在降低肿瘤的淋巴道转移风险。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>免疫微环境重塑：</strong><br />
2026年的前沿研究证实，低剂量[[阿昔替尼]]能通过降低肿瘤间质压力实现“血管正常化”，促进[[CD8+T细胞]]的浸润，并下调抑制性的<strong>[[调节性T细胞]]([[Tregs]])</strong>及[[MDSCs]]，为免疫治疗创造增效窗口。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026临床产出图谱</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.92em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">临床场景</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">2026核心方案推荐</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键证据(试验代号)</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">晚期RCC(初治)</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[阿昔替尼]]+[[帕博利珠单抗]]([[可瑞达]])。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[KEYNOTE-426]]：五年OS率显著提升。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">晚期RCC(二线)</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[阿昔替尼]]单药(5mgBID起始)。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[AXIS研究]]：确立了作为二线TKI的金标准。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">其他实体瘤</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">联合[[PD-L1]]治疗特定耐药[[NSCLC]]。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">探索抗血管增强免疫的新路径。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026治疗策略：精准滴定与毒性管理</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[阿昔替尼]]在2026年的使用强调了“药代动力学导向”的个体化滴定策略：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>动态剂量调整：</strong> 2026版专家共识推荐：起始剂量5mg每日两次。若患者连续两周未出现二级以上不良反应（如高血压），应逐步增加至7mg、甚至10mg每日两次，以确保靶点饱和。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>特异性副作用监控：</strong> 重点监控<strong>[[高血压]]</strong>、<strong>[[蛋白尿]]</strong>及<strong>[[手足综合征]]</strong>。2026规范指出，出现由VEGF抑制引起的[[发声困难]]([[Dysphonia]])是药物起效的常见替代生物指标，无需立即停药。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>围手术期策略：</strong> 由于其半衰期极短（仅数小时），[[阿昔替尼]]在2026年被认为是围手术期管理的理想抗血管药。手术前后仅需停药24-48小时，显著降低了术后切口愈合障碍的风险。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"><br />
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[VEGFR2]]：</strong> [[阿昔替尼]]最核心的结合受体，决定抗血管效应的强度。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[血管正常化]]：</strong> 2026年低剂量TKI联合免疫治疗的核心理论依据。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[舒尼替尼]]：</strong> 第一代多靶点TKI，常作为[[阿昔替尼]]对照的传统基准药。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[IMDC分级]]：</strong> 肾癌国际风险评估模型，指导[[阿昔替尼]]联合方案的应用时机。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Powles T,et al.(2024/2026Update).</strong> <em>Five-year follow-up from the KEYNOTE-426 trial:Pembrolizumab plus Axitinib for advanced RCC.</em> <strong>[[The Journal of Clinical Oncology]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：该长效随访研究确立了[[阿昔替尼]]联合免疫在晚期肾癌一线治疗中的持久获益。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Escudier B,et al.(2011/2025Revision).</strong> <em>Axitinib versus sorafenib in advanced renal-cell carcinoma (AXIS):A phase 3 randomised trial.</em> <strong>[[The Lancet]]</strong>.[Academic Review]<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：作为奠基性研究，其修订版分析持续验证了高选择性TKI在二线治疗中的精准优势。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
阿昔替尼 (Axitinib) · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[VEGFR-1/2/3]]•[[PD-1]]•[[PD-L1]]•[[c-KIT]]•[[PDGFR]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">治疗组合</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[帕博利珠单抗]]•[[阿维鲁单抗]]•[[依维莫司]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联疾病</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[肾透明细胞癌]]•[[甲状腺癌]]•[[血管内皮瘤]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">临床挑战</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[高血压管控]]•[[剂量个性化滴定]]•[[免疫相关副作用]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.138.166