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2014-01-26T04:43:24Z

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【药品名称】

[[通用名]]：[[吗替麦考酚酯]]{{百科小图片|bk4dn.jpg|[[骁悉]]}}商品名：骁悉

原产地英文商品名：[[麦考酚酸]]酯 CellCept

原产地英文药品名：mycophenolate mofetil

中文参考商品译名：骁悉[[胶囊]]

份子结构名：麦考酚酸酯

包装规格及销售价：500mg*50粒/盒

计价单位：盒

产地国家：瑞士

生产厂家：罗氏制药

适应症：[[器官移植]]后 ( [[免疫抑制]] )　　
==性状==
胶囊：橙色与蓝色的双色胶囊，

内容物为白色粉末。

片剂：淡紫色[[薄膜衣片]]，

除去膜衣后显白色或类白色。　　
==[[适应症]]==
{{百科小图片|bk4do.jpg|[[环孢素]]}}骁悉可用于预防同种[[肾移植]]病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应，骁悉可与环孢素和[[肾上腺皮质激素]]同时应用。

【[[禁忌症]]】

已发现对骁悉有过敏反应发生。因而对MMF或MPA发生[[过敏反应]]的病人不能使用。　　
==用法用量==
预防排斥剂量

应于[[移植]]72小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为1克天两次(一天2克)，

日服骁悉2克/天，比口服3克/天安全性更好。

治疗难治性排斥的剂量

在临床实验中，治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为1.5克天两次(3克/天)。

特殊剂量

如果发生中性[[粒细胞减少]]([[中性粒细胞]]计数绝对值<1.3X103/微升)，应停止或减量。

严重肾功能损害：

对有严重慢性肾功能损害的病人([[肾小球滤过率]]<25毫升/分1.73平方米)，应避免超过1克天两次的剂量(移植后即刻使用除外)。对这些病人应仔细观察。对移植后[[肾功能]]延期恢复的病人不需要做剂量调整。　　
==[[副作用]]==
1.[[消化道]][[症状]]：[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]、[[便秘]]、[[胃肠道出血]]；

2.[[血液]]系统损害：[[贫血]]、白血球下降；

3.[[机会感染]]：[[尿路感染]]、[[巨细胞病毒]]及[[疱疹]]病毒[[感染]]；

4.诱发[[恶性肿瘤]]：如[[皮肤]][[基底细胞癌]]，但发生率较低。　　
==特点==
MMF最大的特点是无[[肝病]]毒、无证据表明有肾毒和[[骨髓抑制]]。

骁悉可显著改善[[狼疮性肾炎]]的全身性及[[肾脏]]表现；预防[[白细胞减少]]及贫血的发生，[[耐受性]]良好。

骁悉治疗方案高效、安全，减少[[毒副作用]]、增加患者[[顺应性]]，提高生活质量。　　
==附说明书==

===骁悉===
【通用名】

[[吗替麦考酚酯胶囊]]

【商品名】

骁悉

【英文名】

Mycophenolate mofetil

【拼音名】

Matimaikaofenzhi

【药品类别】

[[免疫抑制药]]

【性状】

胶囊：橙色与蓝色的双色胶囊，内容物为白色粉末。片剂：淡紫色薄膜衣片，除去膜衣后显白色或类白色　　
===药理毒理===
[[霉酚酸酯]] ( 简称 MMF) 是[[霉酚酸]] (MPA) 的 2- 乙基酯类[[衍生物]]。 MPA 是高效、选择性、非竞争性、可逆性的[[次黄嘌呤]][[单核苷酸]][[脱氢酶]] (IMPDH) [[抑制剂]]，可抑制[[鸟嘌呤]][[核苷酸]]的经典合成途径。 MPA 对[[淋巴细胞]]具有高度选择作用。　　
===药代动力学===
口服后迅速大量吸收，并[[代谢]]为活性成份 MPA 。口服平均[[生物利用度]]为[[静脉注射]]的 94%( 根据 MPA 曲线下面积 ) ，口服后在循环中测不出 MMF 。肾移植病人口服 MMF ，其吸收不受食物影响，但进食后血 MPA 峰值将降低 40% 。由于[[肠肝循环]]作用，服药后 6-12 小时将出现第二个[[血浆]] MPA 高峰，与[[消胆胺]]同时服用将使 MPA 曲线下面积减少约 40% ，表明 MPA 通过肠肝循环的量很多。在临床有效浓度下， 97% 的 MPA 与[[血浆蛋白结合]]。 MPA 主要通过[[葡萄糖醛酸]][[转移酶]]，代谢成 MPA 的的酚化[[葡萄糖]]苷糖 (MPAG) ， MPAG 无药理活性。 MMF 代谢成的 MPA 有极少量 (<1%) 从尿液排出，多数 (87%) 以 MPAG 的形式从尿液排出。移植后近期内 (<40 日 ) ，平均曲线下面积 (AUG) 和血峰值 (C max ) 比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低 50% 。单剂研究显示，严重的慢性肾功能损害 ( 肾小球滤过率 <25 mL/ 分 /1.73 m 2 ) 。 MPA 曲线下面积比正常志愿者和轻度肾功能损害病人高 25-75% 。同样情况下， MPAG 曲线下面积高 3-6 倍，与 MPAG 主要由肾脏排出一致。尚未进行严重慢性肾功能损害病人的 MMF 多次剂量[[药物动力学]]研究。移植手术后，肾功能延迟恢复的 MPA 0-12 小时曲线下面积与无肾功能延迟恢复的者无显著差异。但无[[活性成分]]的 MPAG ，其 0-12 小时曲线下面积比肾功能正常恢复病人高 2-3 倍。在[[酒精性肝硬化]]志愿者，[[肝脏]]实质[[疾病]]对 MPA 的[[糖苷酸]]化过程相对无影响，严重的胆道损害，如[[原发性]]胆性[[肝硬化]]，可能对这一过程产生影响。

【适应症】

预防同种肾移植病人的排斥反应及治疗难治性排斥反应，可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。　　
===用法用量===
预防排斥剂量应于移植 72 小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为 1 g ， 1 日 2 次。口服 2 g/ 日比口服 3 g/ 日安全性更高。

治疗难治性排斥反应在[[临床试验]]中，治疗难治性排斥的推荐剂量为 1.5 g/ 次， 2 次 / 日。如果发生中性粒细胞减少 ( 中性粒细胞计数绝对值小于 1.3 x 10 3 /mL) ，应停药或减量。对有严重慢性肾功能损害的病人 ( 肾小球滤过率小于 25 mL/ 分 /1.73 m 2 ) ，应避免超过 1 g/ 次，每日 2 次的剂量 ( 移植后即刻使用除外 ) 。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要作剂量调整。

【[[不良反应]]】

服用本药后，主要的不良反应包括：呕吐、腹泻等[[胃肠道]]症状，[[白细胞减少症]]，[[败血症]]，[[尿频]]以及某些类型的感染的发生率增加。偶见[[血尿]]酸升高、高血钾、[[肌痛]]或[[嗜睡]]。

【禁忌症】

对 MMF 或 MPA 发生过敏反应的病人不能使用本药。　　
===注意事项===
服用本药的病人在第一个月周 1 次进行全血细胞计数，第二和第三个月每月 2 次，余下的一年中每月 1 次，如果发生中性粒细胞减少 ( 中性粒细胞绝对计数小于 1.3 x 10 3 /uL) 时，应停止或减量使用本药，并对这些病人密切观察。

严重慢性肾功能损害 ( 肾小球滤过率小于 25 mL/ 分 /1.73 m 2 ) 的病人服用[[单剂量]]后，血浆 MPA 和 MPAG 的曲线下面积比轻度肾功能损害的病人及健康人高。应避免使用超过 1 g/ 次，每日 2 次的剂量，并且应对这些病人密切观察。

肾移植后肾功能恢复的病人，平均 0-12 小时 MPA 曲线下面积与正常恢复病人相仿。但 MPAG 的 0-12 小时曲线下面积前者比后者高 2-3 倍。对这些肾功能延迟恢复的病人无须作剂量调整，但应密切观察。

接受[[免疫抑制疗法]]的病人常使用[[联合用药]]方式。本药作为联合应用免疫抑制药物时，有增加[[淋巴瘤]]和其它恶性肿瘤 ( 特别是皮肤瘤 ) 发生的危险。这一危险性与免疫抑制的强度和持续时间关，而不是与某一特定药物有关。[[免疫系统]]的过度抑制也可能导致对感染的[[易感性]]增加。临床试验中，本药已与以下药物联合应用：抗淋巴细胞球[[抗体]]、环孢素和[[皮质激素类]]药物，以预防排斥反应和治疗难治性排斥反应。

【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】

动物实验中发现本药有致[[胎儿]][[畸形]]的可能。尽管还未对孕妇作充分和良好的对照研究，只有在本药的潜在优点超过对胎儿的潜在危险时方予应用。应在[[妊娠]]试验阴性后，才开始服用本药。服用本药期间，应采取有效[[避孕]]措施。对[[大鼠]]的研究发现 MMF 可通过乳汁分泌，是否可从人乳中分泌骁尚不清楚，并且， MMF 能对哺乳期[[婴儿]]可能有潜在的严重副作用，应根据 MMF 对于母亲的重要性作出用药决定。

【儿童用药】

儿童使用该药的安全性和有效性尚未确证。

【老年患者用药】　　
===[[药物相互作用]]===
不能与[[硫唑嘌呤]]同时使用，对这两种药物的同时使用尚未进行试验。

已注意到消胆胺能显著减少 MPA 线曲下面积。

本药不应与能干扰肠肝[[再循环]]的药物同时使用，因这些药物可能会降低本药的药效。

和[[阿昔洛韦]]同时服用时， MPAG 和阿昔洛韦的血浆浓度较两种药物单独服用时为高。当肾功损害时， MPAG 和阿昔洛韦的血浆浓度都升高。这两种药物竞争性地通过[[肾小管]]排出，可能会进一步增加两种药物的浓度。

[[制酸药]]物和[[氢氧化镁]]以及[[氢氧化铝]] ：同时服用[[制酸剂]]时， MMF 的吸收减少。

消胆胺：健康人先期服用消胆胺 4 g/ 次，每日 3 次， 4 日后给予单剂量 MMF 1.5 g ， MPA 的曲线下面积减少 40% 。

环孢素 A 的药物动力学不受 MMF 的影响。

[[更昔洛韦]] ：未观察到 MMF 和静脉注射更昔洛韦之间有药物动力学的交叉作用。

口服避孕药：目前尚未发现 MMF 和口服避孕药 1 mg [[炔诺酮]] /35 ug [[炔雌醇]]之间有相互影响。但这只是单次剂量研究所得出的结论，并不能排除长期服用本药后改变口服避孕药的药物动力学的可能性。这可能导致口服避孕药的药效降低。

[[磺胺甲]]基异唑：对 MPA 的生物利用度无影响。

其它药物：给猴子同时服用[[丙磺舒]]和 MMF ，可使血浆 MPAG 曲线下面积增加 3 倍。为此，其它经肾小管排出的药物可与 MPAG 竞争，从而使血浆 MPAG 或这些药物的浓度升高。

【[[药物过量]]】

在人类尚无 MMF 剂量过大的报道。血透不能清除 MPA ，而当 MPA 血浆浓度极高时 (>100 ug/mL) ，能清除小部分 MPAG 。 MPA 可通过药物排出增加 ( 如给予消胆胺 ) 而得到清除。{{百科小图片|bk4dp.jpg|罗氏制药CEO}}【贮藏】

【规格】

250mgx40粒

【制造商】

上海罗氏

[[分类:药品]]

骁悉 - 版本历史

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