112.247.109.102：以“马普替林（麦普替林，路滴美）【药代动力学】药代药动力学研究显示，口服本药后，其活性物质马普替林吸收...”为内容创建页面

2014-01-26T01:19:42Z

以“马普替林（麦普替林，路滴美）【药代动力学】药代药动力学研究显示，口服本药后，其活性物质马普替林吸收...”为内容创建页面

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[[马普替林]]（[[麦普替林]]，[[路滴美]]）

【药代动力学】

药代药动力学研究显示，口服本药后，其活性物质马普替林吸收缓慢而完全。一次口服50 mg马普替林后，8小时之内，其[[血药浓度]]高峰为45-150 [[毫微]]摩尔/L（13-47 ng/mL）。多次口服马普替林每日 mg，无论每日用药一次或分三次服用，在治疗的第二周均可达到[[稳态]]血药浓度320-1270 毫微摩尔/L（100-400 mg/mL）。虽然绝对浓度的个体差异很大，但稳态血药浓度与剂量呈[[线性关系]]。马普替林在血和[[血浆]]之间的分隔系数是1.7。[[脑脊液]]中活性物质浓度约为[[血清]]中的2-13%，在治疗浓度或更高的血浆浓度下，其[[蛋白]]结合率为88-89%。其[[表观分布容积]]为23 L/kg体重。马普替林从血中清除的半衰期平均为43小时（范围27-58小时）。经计算其平均体内总清除率为514 mL/分。一次用药后，在21天之内，其总量的57%经尿、30%从粪便以原型（主要是[[葡萄糖醛酸]]化物）[[排泄]]，有约2-4%以原型从尿排出。老年患者（年龄60岁以上）的稳态血浓度较使用相同剂量的年轻患者为高。特殊临床情况下的动力学：有肾功能损害时（[[肌酐清除率]]为24-37 mL/分），若[[肝功能]]仍然正常，马普替林的半衰期和[[肾脏]]排泄几乎不受影响，但[[代谢物]]从尿的排泄会减少，而这种排泄减少又可通过增加经胆道排到粪便中的量而得到补偿。

【[[适应症]]】

内源性[[抑郁症]]，迟发性抑郁症（[[更年期]]性抑郁症）。[[精神性抑郁]]症，反应性和[[神经]]性抑郁症、耗竭性抑郁症。

英文名称：

Maprotiline(Aneural,Delgian,Kanopan,Ludiomil,Psymion)

性状：

药用[[盐酸马普替林]]为白色或灰白色结晶性粉末，几乎无臭，熔点230-232℃；易溶于[[甲醇]]和[[氯仿]]，微溶于水。

作用与作用机制：

本品[[化学]]结构虽有四环，但作用类似三环类[[阿米替林]]和[[丙米嗪]]，为第二代[[抗抑郁药]]。本品主要阻滞[[去甲肾上腺素]]在[[神经末梢]]的再摄取，其抗抑郁作用奏效较快（一般5-7d生效，少数人则需2-3周），而抗组胺作用、抗毒蕈碱作用和[[镇静]]作用较轻。

[[药动学]]：

口服吸收完全，但较缓慢，服后约9-16h血药浓度才达峰值；有效浓度为200-300ng/ml；因减慢胃肠转运，当过量摄入明吸收将更慢；[[生物利用度]]为66%-75%；吸收后广泛分布全身，大量与[[血浆蛋白结合]]（结合率为88%），分布容积为15-28L/kg；大量在肝内去甲基形成其主要的活性[[代谢]]产物去甲马普替林，其他[[代谢途径]]有N-氧化、脂族和芳族[[羟基]]化并形成芳族[[甲氧基]][[衍生物]]；主要以其游离型或结合型的代谢产物经尿排泄，有些随粪便排出，也排入乳汁内；t1/2为21-52h。

注意事项：

同阿米替林，但抗蕈碱作用和镇静[[副反应]]较少，而[[皮疹]]较常见；[[癫痫]]发作不管有无此病史都可能出现，高剂量时(250mg/d)发生率增加；偶见[[皮肤]]光敏反应和[[粒细胞]]缺乏。

临床应用：

可用于各种类型的抑郁症，也可用于伴有[[抑郁]]或激越行为的儿童和[[夜尿]]者。

用法计量：

治疗抑郁症：口服盐酸马普替林，开始30-70mg/d，分3次服，需要时渐增至150-225mg/d，1-2周后根据反应调整；因t1/2长，每日总量也可在睡前1次服；长期用药时的维持量为30-150mg/d；重症可[[静脉]]给药，50-200mg/d；加入250-500ml[[生理盐水]]中滴注，2周为1疗程，尽可能改口服。

制剂：

片剂：10mg，25mg，50mg，75mg；注射剂：25mg/2ml,25mg/1ml；滴剂：2%（50ml/瓶）。

[[分类:药理学]][[分类:中枢神经系统用药]][[分类:抗精神病药]][[分类:抗抑郁症药]]

马普替林 - 版本历史

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