112.247.109.102：以“'''非甾体抗炎药'''（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs）是一类不含有甾体结构的解热镇痛抗炎药。肾上腺皮质激素...”为内容创建页面

2014-01-26T09:07:15Z

以“'''非甾体抗炎药'''（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs）是一类不含有甾体结构的解热镇痛抗炎药。肾上腺皮质激素...”为内容创建页面

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'''非甾体抗炎药'''（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs）是一类不含有[[甾体]]结构的[[解热镇痛抗炎药]]。[[肾上腺皮质激素]]是一种含有甾体结构的抗炎药，而本类药物不含有甾体结构，所以为了区别两者，便把这类[[解热镇痛抗炎药]]称为非甾体抗炎药。非甾体抗炎药自[[阿司匹林]]于1898年首次合成后，100多年来已有百余种上千个品牌上市，这类药物包括阿司匹林、[[对乙酰氨基酚]]、[[吲哚美辛]]、[[萘普生]]、[[萘普酮]]、[[双氯芬酸]]、[[布洛芬]]、[[尼美舒利]]、[[罗非昔布]]、[[塞来昔布]]等，该类药物具有抗炎、[[抗风湿]]、止痛、[[退热]]和抗凝血等作用，在临床上广泛用于[[骨关节炎]]、[[类风湿性关节炎]]、多种[[发热]]和各种疼痛[[症状]]的缓解。

目前非甾体抗炎药是全球使用最多的药物种类之一。全世界大约每天有3000万人在使用。随着非甾体抗炎药使用的增多，这类药物的安全使用问题也越来越受到临床医师、药师、患者、社会和政府的关注。特别是默沙东公司于2004年10月宣布主动从全球市场撤回万络（罗非昔布）；最近美国食品药品监督管理局（FDA）认为非甾体抗炎药存在潜在的[[心血管]]和[[消化道出血]]风险，要求这些药品生产厂家在其说明书中提出警示，这使非甾体抗炎药的安全用药成为目前全球医药界的热点问题。

==药理作用==
非甾体抗炎药[[化学]]结构不同，但都通过抑制[[前列腺素]]的合成，发挥其解热、[[镇痛]]、[[消炎]]作用。　　
===[[解热]]作用===
非甾体抗炎药通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热作用,这类药物只能使发热者的[[体温]]下降,而对正常体温没有影响。解热药仅是对症治疗，体内药物消除后体温将会再度升高，故对发热病人应着重病因治疗，仅[[高热]]时使用。

===镇痛作用===
非甾体抗炎药产生中等程度的镇痛作用，镇痛作用部位主要在外周。对各种[[创伤]]引起的剧烈疼痛和[[内脏]][[平滑肌]][[绞痛]]无效。对[[慢性疼痛]]如[[头痛]]、关节肌肉疼痛、[[牙痛]]等效果较好。在组织损伤或[[炎症]]时，局部产生和释放致痛物质，同时前列腺素的合成增加。前列腺素提高[[痛觉]][[感受器]]对致痛物质的敏感性，对炎性疼痛起放大作用。同时PGE1、PGE2和PGF2α是致痛物质，引起疼痛。非甾体抗炎药的镇痛机理是：①抑制前列腺素的合成；②抑制[[淋巴细胞]]活性和[[活化]]的T淋巴细胞的[[分化]]，减少对[[传入神经]]末梢的刺激；③直接作用于伤害性感受器，阻止致痛物质的形成和释放。　　
===消炎作用===
大多数的非甾体抗炎药具有消炎作用。非甾体抗炎药通过抑制前列腺素的合成，抑制[[白细胞]]的聚集，减少[[缓激肽]]的形成，抑制[[血小板]]的[[凝集]]等作用发挥消炎作用。对控制[[风湿]]性和类风湿性关节炎的症状疗效肯定.　

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==分类==
非甾体抗炎药是一个大家庭，旗下包括很多种药物，人们熟知的有阿司匹林、布洛芬、双氯芬酸、保泰松、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生等等。这些药物都属于非甾体抗炎药。但各种药物之间其化学结构及主要功效不甚相同，甚至很不同，所以非甾体抗炎药就有进一步分类。根据化学结构不同，就可以把非甾体抗炎药分为以下几大类：

（一）水杨酸类：[[阿司匹林]]、[[水杨酸钠]]、[[双水杨酯]]、[[柳氮磺砒啶]]等。

（二）苯胺类：[[对乙酰氨基酚]]。

（三）吲哚类和茚乙酸类：[[吲哚美辛]]、[[舒林酸]]、[[依托度酸]]。

（四）杂环芳基乙酸类：[[托美丁]]、[[双氯芬酸]]等。

（五）芳基丙酸类：[[布洛芬]]、[[萘普生]]、[[氟吡洛芬]]、[[酮洛芬]]、[[非诺洛芬]]等。

（六）灭酸类：[[甲芬那酸]]、[[甲氯芬那酸]]

（七）烯醇酸和其他类：[[吡罗昔康]]、[[氯诺昔康]]、[[替诺昔康]]、[[萘丁美酮]]。

==主要药物介绍==
===[[阿司匹林]]===
早在1853年夏尔，弗雷德里克.热拉尔(Gerhardt)就用[[水杨酸]]与醋酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人们的重视；1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗[[风湿关节炎]]，疗效极好；1899年由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林(Aspirin)。到目前为止，阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的[[解热]]、[[镇痛]]和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的[[标准制剂]]。

本药临床可用于下列情况。

镇痛、解热：可缓解轻度或中度的疼痛，如[[头痛]]、[[牙痛]]、 [[神经痛]]、[[肌肉痛]]及[[月经痛]]，也用于[[感冒]]、[[流感]]等[[退热]]。本品仅能缓解[[症状]]，不能治疗引起疼痛、[[发热]]的病因，故需同时应用其他药物参因治疗。

[[消炎]]、[[抗风湿]]：阿司匹林为治疗[[风湿热]]的首选药物，用药后可解热、减轻[[炎症]]，使[[关节]]症状好转，[[血沉]]下降，但不能去除[[风湿]]的基本[[病理]]改变，也不能预防[[心脏]]损害及其他[[合并症]]。如已有明显[[心肌炎]]，一般都主张先用[[肾上腺皮质激素]]，在[[风湿症]]状控制之后、停用[[激素]]之前，加用本品治疗，以减少停用激素后引起的反跳现象。

[[关节炎]]：除[[风湿性关节炎]]外，本品也用于治疗[[类风湿性关节炎]]，可改善症状，为进一步治疗创造条件。此外，本品用于[[骨关节炎]]、[[强直性脊椎炎]]、[[幼年型关节炎]]以及其他非风湿性炎症的[[骨骼肌]]肉疼痛，也能缓解症状。

抗血栓：本品对[[血小板聚集]]有抑制作用，阻止[[血栓形成]]，临床可用于预防[[暂时性脑缺血]]发作、[[心肌梗塞]]、[[心房]]颤动、[[人工心脏]][[瓣膜]]、[[动静脉瘘]]或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型[[心绞痛]]。

[[皮肤粘膜]]淋巴结综合症([[川崎病]])：患川崎病的患儿应用阿斯匹林，目的是减少[[炎症反应]]和预防[[血管]]内血栓的形成。　

===对乙酰氨基酚===
本品为[[乙酰苯胺]]类[[解热镇痛药]]，又名[[扑热息痛]](paracetamol)是非那[[西丁]](phenacetin)的体内[[代谢]]产物，属于[[苯胺]]类。通过抑制[[下丘脑]][[体温]]调节中枢[[前列腺素]]合成酶，减少前列腺素PGE1的合成和释放，导致外周血管扩张、出汗而达到[[解热]]的作用，其解热作用强度与[[阿司匹林]]相似，但无明显的抗炎作用；通过抑制前列腺素PGE1、[[缓激肽]]和[[组胺]]等的合成和释放，提高[[痛阈]]而起到[[镇痛]]作用，属于外周性[[镇痛药]]，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。本品是复方感冒药的主要解热镇痛成分，如[[白加黑]]、[[氨酚麻美糖浆]]、[[日夜百服宁]]

===[[布洛芬]]===
本品的[[镇痛]]、[[消炎]]作用机制尚未完全阐明，可能作用于[[炎症]]组织局部，通过抑制[[前列腺素]]或其他[[递质]]的合成而起作用，由于[[白细胞]]活动及[[溶酶体]]酶释放被抑制，使组织局部的[[痛觉]]冲动减少，痛觉[[受体]]的敏感性降低。治疗[[痛风]]是通过消炎、镇痛、并不能纠正[[高尿酸血症]]。治疗[[痛经]]的作用机理可能是前列腺素合成受到抑制使子宫内压力下降、宫缩减少。

布洛芬是有效的PG[[合成酶]][[抑制剂]]，具有[[解热]]镇痛及抗炎作用。用于[[扭伤]]、[[劳损]]、下[[腰疼]]痛、[[肩周炎]]、[[滑囊炎]]、[[肌腱]]及[[腱鞘炎]]。[[牙痛]]和术后疼痛、[[类风湿性关节炎]]、[[骨关节炎]]以及其他[[血清]]阴性(非[[类风湿]]性)[[关节]][[疾病]]。也可用于减轻普通[[感冒]]或[[流行性感冒]]引起的[[发热]]。

===[[双氯芬酸]]===
本品为强效[[抗炎镇痛药]]。解热、镇痛、抗炎效果强于[[吲哚美辛]]、[[萘普生]]等。此外，可以通过改变脂肪酸的释放或摄取，降低白细胞间游离[[花生四烯酸]]的浓度。适用于各种中等程度[[疼痛]]、[[类风湿性关节炎]]、[[粘连性脊椎炎]]、非炎性[[关节痛]]、[[椎关节炎]]等引起的疼痛，各种[[神经痛]]、手术及创伤后疼痛，以及各种疼痛所致发热等。可用来感冒等治疗，单用或复方制剂，比如[[氯芬黄敏片]]。

===[[吡罗昔康]]===
本品具有镇痛、抗炎及[[解热]]作用。本品通过抑制[[环氧酶]]使组织局部[[前列腺素]]的合成减少及抑制[[白细胞]]的[[趋化性]]和[[溶酶体]]酶的释放而起到药理作用。本品治疗[[关节炎]]时的镇痛、消肿等疗效与[[吲哚美辛]]、[[阿司匹林]]、[[萘普生]]相似。但由于本品抑制[[环氧酶]]-2所需的浓度高于抑制环氧酶-1的浓度，因此[[胃肠道]]的[[不良反应]]较多。用于治疗[[风湿]]性及[[类风湿性关节炎]]，有明显的[[镇痛]]、抗炎及一定的[[消肿]]作用，近期有效率可达85％以上。

===[[美洛昔康]]===
美洛昔康是烯醇酸类的一种非类固醇消炎镇痛药（NSAID），在动物试验中显示出消炎、止痛和退热的性质。美洛昔康对于所有标准炎症模型都具有消炎活性。美洛昔康能抑制已知的炎症介质前列腺素的生物合成，这是上述作用的共同机制。美洛昔康是一种非甾体抗炎药(NSAID),适用于1.类风湿性关节炎的症状治疗.2.疼痛性骨关节炎（关节病、退行性骨关节病）的症状治疗.

==不良反应==
非甾体抗炎药的药理作用机制主要是通过抑制[[环氧化酶]]，减少炎性介质前列腺素的生成，产生抗炎、镇痛、解热的作用。和其他任何药物一样，非甾体抗炎药在发挥治疗效果的同时，也会产生一些与用药目的无关的有害反应，即[[药物不良反应]]。非甾体抗炎药的不良反应主要表现在以下多个方面。　　
===（1）[[胃肠道]]不良反应===
可出现[[上腹]]不适、隐痛、[[恶心]]、[[呕吐]]、饱胀、[[嗳气]]、[[食欲减退]]等[[消化不良]]症状。长期口服非甾体抗炎药的患者中，大约有10％～25％的病人发生[[消化性溃疡]]，其中有小于1％的患者出现严重的[[并发症]]如出血或[[穿孔]]。　　
===（2）[[肝脏]]不良反应===
在治疗剂量下，能导致10％的患者出现肝脏轻度受损的[[生化]]异常，但[[谷丙转氨酶]]明显升高的发生率低于2％。　　
===（3）[[神经系统]]不良反应===
可出现头痛、[[头晕]]、[[耳鸣]]、[[耳聋]]、[[弱视]]、[[嗜睡]]、[[失眠]]、[[感觉异常]]、麻木等。有些症状不常见，如多动、[[兴奋]]、[[幻觉]]、震颤等，发生率一般小于5％。　　
===（4）[[泌尿系统]]不良反应===
可引起[[尿蛋白]]、管型，尿中可出现红、白细胞等，严重者可引起[[间质性肾炎]]。在一项多中心的临床研究中，长期口服非甾体抗炎药的患者[[肾脏]][[疾病]]发生的风险率是普通人群的2.1倍。　　
===（5）[[血液]]系统不良反应===
部分非甾体抗炎药可引起[[粒细胞减少]]、[[再生障碍性贫血]]、[[凝血障碍]]等。　　
===（6）[[过敏反应]]===
特异体质者可出现[[皮疹]]、[[血管神经性水肿]]、[[哮喘]]等过敏反应。　　
===（7）[[心血管系统]]不良反应===
有研究发现，非甾体抗炎药能明显干扰[[血压]]，使平均[[动脉]]压上升。另有报道，服用罗非昔布18个月后，患者发生心血管事件（如[[心脏病]]发作和中风）的相对危险性增加了。　　
===（8）[[妊娠期]]的不良反应===
非甾体抗炎药被认为是诱发妊娠期急性[[脂肪肝]]的潜在因素；孕妇服用阿司匹林可导致产前、产后和[[分娩]]时出血；吲哚美辛可能会引起某些[[胎儿]][[短肢]][[畸形]]、[[阴茎发育不全]]。

非甾体抗炎药虽然可以引起上述诸多的不良反应，但绝大多数患者在短期服用该类药物时出现的不良反应较轻微，能耐受，而且停药后不良反应即可消失，不会对该类药物发挥疗效产生影响。现在已有许多非甾体抗炎药的品种作为[[非处方药]]（OTC）使用，患者不需要凭医师的处方就可以直接在药店里购买到OTC品种。因此，有必要提醒患者重视非甾体抗炎药的安全使用、了解非甾体抗炎药的安全使用知识。　　
==用药预防==
在实际使用非甾体抗炎药时，应从以下几个方面防范药物不良反应。

（1）尽量避免不必要的大剂量、长期应用非甾体抗炎药。需要长期用药时，应在医师或药师指导下使用，用药过程中注意监测可能出现的各系统、器官和组织的损害。在使用OTC品种时，应该仔细阅读药物说明书，严格按照药品说明书的使用剂量和疗程用药。

（2）下列情况应禁服或慎服非甾体抗炎药：活动性消化性溃疡和近期[[胃肠道出血]]者，对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者，[[肝功能不全]]者，[[肾功能不全]]者，严重[[高血压]]和[[充血性心力衰竭]]病人，[[血细胞]]减少者，[[妊娠]]和[[哺乳期]]妇女。

（3）用药过程中如出现可疑不良反应时应立即停药，咨询医师或药师后决定是否继续用药，必要时对不良反应给予合适的处理。

（4）用药期间不宜饮酒，否则会加重对胃肠道[[黏膜]]的刺激。不宜与[[抗凝药]]（如[[华法林]]）合用，因为可能增加[[出血]]的危险。

（5）不宜同时使用两种或两种以上的非甾体抗炎药，因为会导致不良反应的叠加。特别注意一药多名，同一种化学成分的药物可能以不同的商品名出现，避免重复用药。如对[[乙酰氨基酚]]又称为[[扑热息痛]]，商品名有[[百服宁]]、[[泰诺林]]、[[必理通]]等；双氯芬酸又称为[[双氯灭痛]]，商品名有[[英太青]]、[[扶他林]]、[[戴芬]]、奥贝等。

（6）不能盲目地认为非甾体抗炎药中新药、进口药、价格高的品种就不存在安全隐患。非甾体抗炎药不断有新品种上市，新品种往往是进口药，而且价格昂贵，但同样存在一些潜在的危险。默沙东公司于2004年10月宣布主动从全球市场撤回万络（罗非昔布）就是一个很好的实例。

（7）面临非甾体抗炎药的安全用药这一热点问题，患者不必过于担心非甾体抗炎药增加心血管不良事件和胃肠道出血的风险。我国有关非甾体抗炎药的不良反应病例报告和文献资源中，涉及[[消化系统]]、心血管系统、血液系统、[[中枢神经系统]]等多方面的不良反应，其中心血管事件和胃肠道出血的病例报告所占比例很小。因此，并不是所有使用过非甾体抗炎药的患者，一定会有心血管事件和胃肠道出血的危险。

总之，只有医师、药师、患者和社会共同关注安全用药问题，坚持[[合理用药]]，尽量避免和减少药物不良反应的危害，才会真正地筑起一道安全用药的屏障。

[[分类:药品]]

非甾体抗炎药 - 版本历史

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