https://www.yiliao.com/index.php?action=history&feed=atom&title=%E9%9B%B7%E8%B4%9D%E6%8B%89%E5%94%91 2026-04-18T11:39:03Z 本wiki的该页面的版本历史 MediaWiki 1.35.1 https://www.yiliao.com/index.php?title=%E9%9B%B7%E8%B4%9D%E6%8B%89%E5%94%91&diff=140590&oldid=prev 2014-02-05T08:34:55Z

<p>以“【药品名称】 {{百科小图片|bk2g9.jpg|}}通 用 名：<a href="/%E9%9B%B7%E8%B4%9D%E6%8B%89%E5%94%91%E9%92%A0%E8%82%A0%E6%BA%B6%E7%89%87" title="雷贝拉唑钠肠溶片">雷贝拉唑钠肠溶片</a> 商 品 名：丁齐尔 英 文 名：Rabeprazole Sodium Enteric-coate...”为内容创建页面</p> <p><b>新页面</b></p><div>【药品名称】<br /> <br /> {{百科小图片|bk2g9.jpg|}}通 用 名：[[雷贝拉唑钠肠溶片]]<br /> <br /> 商 品 名：丁齐尔<br /> <br /> 英 文 名：Rabeprazole Sodium Enteric-coated Tablets<br /> <br /> 汉语拼音：Leibeilazuona Changrong Pian<br /> <br /> 本品主要成份及其[[化学]]名称为：本品主要成份为[[雷贝拉唑钠]]，其化学名为2-｛[4-（3-[[甲氧基]]丙氧基）-3-[[甲基吡啶]]-2-基]甲亚[[磺酰]]基｝-1H-[[苯并咪唑]]钠。<br /> <br /> 化学结构式：<br /> <br /> 分子式：C18H20N3O3SNa <br /> <br /> 分子量：381.43<br /> <br /> 【性状】<br /> <br /> 本品为肠溶[[包衣片]]，除去包衣后显类白色。<br /> <br /> 【[[药物过量]]】<br /> <br /> 无已知的特效的解毒剂。雷贝拉唑钠可广泛与[[蛋白]]结合，因此，不易[[透析]]。应该根据[[症状]]治疗。<br /> <br /> 【规格】<br /> <br /> 10 mg<br /> <br /> 【贮藏】<br /> <br /> 避光、密闭阴凉处保存<br /> <br /> 【包装】<br /> <br /> 铝塑包装，7片/板×1板/盒；7片/板×2板/盒 <br /> <br /> 【有效期】<br /> <br /> 一年　　<br /> ==药理毒理==<br /> 药理作用：<br /> <br /> 雷贝拉唑钠属于抑制分泌的药物，是苯并咪唑的替代品，无抗[[胆碱]]能及抗H2[[组胺]]特性，但可附着在胃壁[[细胞表面]]通过抑制H+/K+-ATP酶来抑制胃酸的分泌。此酶系统被看作是酸[[质子泵]]，故雷贝拉唑钠作为胃内的质子泵[[抑制剂]]阻滞胃酸的产生，此作用是剂量相关性的。[[动物试验]]证实雷贝拉唑钠在用药后不久即可从[[血浆]]和胃粘膜中排出。<br /> <br /> 抑制胃酸分[[泌特]]性：<br /> <br /> 在口服雷贝拉唑钠20mg后一小时内发挥药效，在2～4小时内[[血药浓度]]达峰值，在初次用雷贝拉唑钠23小时后可抑制基础胃酸量和由食物刺激产生的胃酸量，抑制率分别为69%和82%，且时间可长达48小时，此作用时间明显长于药代动力学中的半衰期（约1小时）。作用机制为抑制H+/K+-ATP酶。雷贝拉唑钠对胃酸分泌的抑制作用随剂量增加可轻微增强，但在三天后可达稳定水平。即使在停药后，此稳定水平也可保持2～3天。<br /> <br /> 毒理研究：<br /> <br /> （1）对[[大鼠]]以5mg/kg剂量进行2年的口服[[毒性]]试验，在雌性大鼠胃部发现[[类癌]]瘤。<br /> <br /> （2）动物实验（大鼠口服25mg/kg以上），发现[[甲状腺]]重量及血中[[甲状腺素增加]]，因此服用时要注意甲状腺功能。<br /> <br /> 对[[血清]]胃泌素的影响：<br /> <br /> 临床实验中，患者接受雷贝拉唑钠10mg或20mg，1次/日，疗程为24个月的治疗。血清胃泌素水平在用药2～8周内升高。通常在停药后一到两周内血清胃泌素值可恢复到治疗前的水平。　　<br /> ==药代动力学==<br /> 据国外文献报道：该药是经胃后在肠道内才开始被吸收的。在20mg剂量组，血药浓度峰值是在用药后3.5小时达到的。在10mg～40mg剂量范围内，血药浓度峰值和曲线下面积与剂量呈[[线性关系]]。口服20mg剂量组的[[绝对生物利用度]]约为52%。重复用药后生物利用度不升高。健康受试者的药物半衰期约为1小时（在0.7～1.5范围内），体内药物清除率为283±98ml/min。在[[慢性肝病]]患者体内，血药浓度的曲线下面积提高2～3倍。<br /> <br /> 雷贝拉唑钠的[[血浆蛋白结合率]]约为97%，主要的[[代谢]]产物为硫醚（M1）和[[羧酸]]（M6）。次要[[代谢物]]还有砜（M2）乙基硫醚（M4）和[[硫醚氨酸]]（M5）。只有乙基代谢物（M3）具有少量抑制分泌的活性，但不存在于血浆中。该药90%主要随尿排出，其它代谢物随粪便排出。在需要[[血液透析]]的[[晚期]]稳定的[[肾衰]]患者体内（[[肌氨酸]]酐清除率≤5ml/min/1.73m2）、雷贝拉唑钠的分布与在健康受试者体内的分布相似。此药用于老年患者时，药物清除率有所降低。当老年患者用雷贝拉唑钠20mg，1次/日，连续7天，出现血药浓度的曲线下面积加倍，浓度峰值相对于年轻健康受试者升高60%。另外，此药在体内无累积现象。　　<br /> ==[[适应症]]==<br /> 本品适用于以下治疗：<br /> <br /> 1.活动性[[十二指肠溃疡]]；<br /> <br /> 2.良性活动性[[胃溃疡]]；<br /> <br /> 3.伴有临床症状的侵蚀性或溃疡性的胃-[[食管返流]]征（GORD）；<br /> <br /> 4.与适当的[[抗生素]]合用，可根治[[幽门螺旋杆菌]]阳性的十二指肠溃疡；<br /> <br /> 5.侵蚀性或溃疡性胃-食管返流征的维持期治疗。目前疗程超过12个月的药效尚未进行评估。<br /> <br /> 【禁忌】<br /> <br /> 1.对雷贝拉唑钠，苯并咪唑替代品或对该制剂制备中使用的任何[[赋形剂]]过敏的患者禁用。<br /> <br /> 2.孕妇和[[哺乳期]]妇女禁用。　　<br /> ==用法用量==<br /> 本品不能咀嚼或压碎服用，应整片吞服。<br /> <br /> 1.成年人/老年患者的用药<br /> <br /> A.活动性十二指肠溃疡和活动性良性胃溃疡患者：20mg（2片）， 1次/日，晨服。<br /> <br /> 大多数活动性十二指肠溃疡患者在用药4周后痊愈。但有2%的患者还需要继续用药4周才能达痊愈。<br /> <br /> 一些十二指肠溃疡患者对晨服10 mg（1片）片剂，1次/日的治疗量即有反应。<br /> <br /> 大多数活动性良性胃溃疡需在用药六周后痊愈。但有9%的患者还需继续用药六周才可达痊愈。<br /> <br /> B．侵蚀性或溃疡性的胃-食管返流征（GORD）患者：20mg（2片），1次/日，疗程为4～8周。<br /> <br /> C．胃-食管返流征的长期治疗方案（GORD）的维持治疗：疗程为12个月，维持治疗量为10 mg（1片）或20mg（2片），1次/日。一些患者对10 mg（1片）/日 的维持治疗量即有反应。<br /> <br /> D．幽门螺旋杆菌的根治性治疗：<br /> <br /> 与适当的抗生素合用，可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡。<br /> <br /> 本品应在早晨、餐前服用，尽管用药时间及摄食对雷贝拉唑钠药效无影响，但此种给药方式更有利于治疗的进行。<br /> <br /> 2.[[肝肾]]功能不全患者的用药：<br /> <br /> 肝肾功能不全患者在用药过程中无需进行剂量调节。但在对有严重的[[肝功能不全]]患者用药时，应参见“[[不良反应]]及注意事项”。　　<br /> ==不良反应==<br /> 据国外文献报道：<br /> <br /> 1.严重[[副作用]]：<br /> <br /> (1)[[休克]]：有报道本品有发生过敏 、休克的副作用，因此若发现异常应立即停止服用，并进行妥善处理。<br /> <br /> (2)[[血液]]：本品罕见引起各类[[血细胞]]减少，[[血小板]]降低，[[粒细胞]]缺乏，[[溶血性贫血]]等。但偶可引起[[粒细胞减少]]，[[贫血]]等，发现异常，立即停止服用，并进行治疗。<br /> <br /> (3)[[视力]]障碍：国外服用本药，有发现视力障碍的报告。<br /> <br /> 2.最常见的不良反应为[[头痛]]、[[腹泻]]和[[恶心]]。其它的不良反应有[[鼻炎]]、[[腹痛]]、虚弱、[[胃肠胀气]]、[[咽炎]]、[[呕吐]]、非特异性的疼痛或[[背痛]]、[[头晕]]、[[流感]]症状、[[感染性]][[咳嗽]]、[[便秘]]和[[失眠]]。<br /> <br /> 3.不良反应有[[瘙痒]]、[[皮疹]]、[[心悸]]、[[肌痛]]、[[胸痛]]、[[口干]]、[[消化不良]]、[[神经]]过度敏感、[[嗜睡]]、[[支气管炎]]、[[鼻窦炎]]、[[畏寒]]、[[嗳气]]、腿部[[抽搐]]、[[尿道感染]]、[[关节炎]]和[[发热]]、四肢[[无力]]、感觉麻木、握力下降、步履不稳、疲倦感。<br /> <br /> 4.少见的不良反应应有：[[厌食]]、[[胃炎]]、[[体重增加]]、[[抑郁]]、[[瘙痒症]]、[[视觉]]/[[嗅觉]][[功能障碍]]、[[口炎]]、[[发汗]]和[[白细胞增多症]]。<br /> <br /> 5.2%的患者出现肝酶的升高，如ALT、AST、AI—P、γ-GTP、LDH[[总胆红素]]上升。<br /> <br /> 6.有报道出现[[大疱]]疹或其他[[皮肤]]反应包括[[红斑]]。当出现[[皮肤病]]损时应立即停药。　　<br /> ==注意事项==<br /> 1.用雷贝拉唑钠治疗的症状反应不排除存在胃或[[食道癌]]。因此在用本品开始治疗之前应排除存在[[癌症]]的可能性。尽管在年龄和性别匹配的轻中度[[肝脏损伤]]患者与正常者的对照研究中，未见到明显与药物相关的安全问题，但是重度[[肝损伤]]患者初次使用本品治疗时，医生建议要特别注意。<br /> <br /> 2.服用本品时，应定期进行血液检查及血液[[生化]]学（如肝酶检查），发现异常，即停止用药，并进行及时处理。<br /> <br /> 3.[[肝功能]]损伤的患者慎用。<br /> <br /> 【孕妇及哺乳期妇女用药】<br /> <br /> 孕妇及哺乳期妇女禁用。<br /> <br /> 【儿童用药】<br /> <br /> 对儿童的安全性尚未确定（没有使用经验）。<br /> <br /> 【老年患者用药】<br /> <br /> 本药主要通过[[肝脏]]代谢，一般高龄者功能低下，会产生副作用，如发生严重副作用时，要暂停用药。　　<br /> ==[[药物相互作用]]==<br /> 雷贝拉唑钠是作为其他质子泵抑制剂（PPI）类化合物中的一员，通过[[细胞色素]]P450（CYP450）肝脏[[药物代谢]]系统代谢，健康受试者研究表明雷贝拉唑钠与其他通过 CYP450系统代谢的药物，如[[华法林]]、[[苯妥英]]、[[茶碱]]或[[地西泮]]无临床上明显的相互作用关系。<br /> <br /> 雷贝拉唑钠可长期持续地抑制胃酸分泌。本品与依赖PH吸收的[[化合物]]存在相互作用，因此应该对潜在的相互作用关系进行调查。正常受试者同时服用雷贝拉唑钠结果导致[[酮康唑]]水平下降33%，[[地高辛]]水平升高22%。因此需要对患者个体进行检测以确定当这些药物与本品同时服用时是否需要剂量调整。在[[临床试验]]中，同时服用[[抗酸药]]物和本品，在一个确定该相互作用的特殊研究中，未观察到液体抗酸药物的相互作用。本品与食物无临床上相应的相互作用。<br /> <br /> 人体肝脏[[微粒体]]体外研究表明雷贝拉唑钠可被CYP450的同功酸（CYP2C19和CYP3A4）代谢。研究表明有较低的潜在相互作用，然而，对[[环孢菌素]]代谢的影响与以前观察过的其他质子泵抑制剂是相似的。　　<br /> ==生产厂家==<br /> 珠海润都民彤制药有限公司<br /> <br /> 【批准文号】<br /> <br /> 国药准字H20050227</div>

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