https://www.yiliao.com/index.php?action=history&feed=atom&title=%E9%98%BF%E8%BF%AA%E4%BB%99 2026-04-18T08:03:56Z 本wiki的该页面的版本历史 MediaWiki 1.35.1 https://www.yiliao.com/index.php?title=%E9%98%BF%E8%BF%AA%E4%BB%99&diff=134455&oldid=prev 2014-01-27T07:36:01Z

<p>以“通 用 名：<a href="/%E9%98%BF%E5%BE%B7%E7%A6%8F%E9%9F%A6%E9%85%AF%E8%83%B6%E5%9B%8A" title="阿德福韦酯胶囊">阿德福韦酯胶囊</a> 商 品 名：<a href="/%E9%98%BF%E8%BF%AA%E4%BB%99" title="阿迪仙">阿迪仙</a> 英 文 名：Adefovir Dipivoxil Capsules 汉语拼音：A, defuweizhi jiaonang 本品主要...”为内容创建页面</p> <p><b>新页面</b></p><div>通 用 名：[[阿德福韦酯胶囊]]<br /> <br /> 商 品 名：[[阿迪仙]]<br /> <br /> 英 文 名：Adefovir Dipivoxil Capsules<br /> <br /> 汉语拼音：A, defuweizhi jiaonang<br /> <br /> 本品主要成份为[[阿德福韦酯]]，其[[化学]]名为：9-[-2-[二(特戊酰氧基)[[甲氧]]]氧膦基][[甲氧基]]]乙基][[腺嘌呤]]。<br /> <br /> 其结构式为：<br /> <br /> 分 子 式：C20H32N5O8P<br /> <br /> 分 子 量：501.48　　<br /> ==性状==<br /> 本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色颗粒或粉末。　　<br /> ==药理毒理==<br /> <br /> ===药理作用===<br /> 作用机制：阿德福韦是一种单磷酸[[腺苷]]的无环核苷类似物，在细胞[[激酶]]的作用下被[[磷酸]]化为有活性的[[代谢]]产物即阿德福韦[[二磷酸]]盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA[[多聚酶]]（[[逆转录酶]]）；一是与自然[[底物]][[脱氧腺苷]]三磷酸竞争，二是整合到[[病毒]]DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数（Ki）是0.1μM，但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱，Ki值分别为1.18μM和0.97μM。<br /> <br /> 抗病毒活性：在[[转染]]HBV的人[[肝瘤]][[细胞系]]中，阿德福韦抑制50%病毒DNA复制的浓度（IC50┪?.2～2.5μM。<br /> <br /> [[耐药性]]：对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到[[血清]]HBV DNA的患者进行了长期耐药性分析（96～144周），确定了rtN236T和rtA181V[[变异]]与阿德福韦[[耐药]]有关。体外研究发现rtN236T变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低4～14倍，产生这种变异的6/6名患者的血清HBV DNA发生反跳。rtA181V变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低2.5～3倍，产生这种变异的2/3名患者发生反跳。与阿德福韦耐药相关的变异发生率0～48周为0%（0/629），49～96周为2%（6/293），97～144周为1.8%（3/163），3年的累计发生率为3.9%。<br /> <br /> 交叉耐药性：在HBV DNA多聚酶[[基因]]上含对[[拉米夫定]]耐药相关[[突变]]（rtL_180M，rtM204I，rtM204V，rtL180M + rtM204V，rtV173L）的[[重组]]HBV[[变异株]]，在体外对阿德福韦敏感。在含拉米夫定耐药[[相关变异]]HBV的患者中，阿德福韦酯也显示了抗HBV作用，其血清HBV DNA下降的[[中位数]]为4.3 log10拷贝数/毫升。含DNA多聚酶突变（rtT128N和rtR153Q或rtW153Q，与[[乙型肝炎免疫球蛋白]]耐药相关）的HBV变异株，在体外对阿德福韦敏感。体外研究显示，表达与阿德福韦耐药相关的rtN236T突变的HBV对拉米夫定的敏感性降低2～3倍，而与阿德福韦耐药相关的rtA181V突变的HBV对拉米夫定的敏感性降低3倍。　　<br /> ===毒理研究===<br /> 慢性毒性：在[[动物试验]]中，以[[组织学]]改变和/或[[尿素氮]]及血清[[肌酐]]升高为特征的[[肾小管]][[肾病]]，是阿德福韦酯的主要剂量限制性[[毒性反应]]。在动物试验中观察到的肾[[毒性]]发生的暴露量约为推荐的人治疗量（10mg/天）下的3～10倍。<br /> <br /> 遗传毒性：在体外小鼠[[淋巴细胞]]瘤试验中（有或无代谢[[活化]]），阿德福韦酯有[[致突变作用]]。在人外周[[血淋]]巴[[细胞]]试验中，无代谢活化时，阿德福韦酯能诱导[[染色体畸变]]。阿德福韦酯小鼠[[微核]]试验结果为阴性，阿德福韦在有或无代谢活化时Ames试验结果为阴性。<br /> <br /> [[生殖]]毒性：当暴露量大约为人治疗剂量下暴露量的19倍时，未见对[[大鼠]]生育力的影响。大鼠和家兔经口给予阿德福韦酯（暴露量分别约为人治疗剂量10mg/天下的23和40倍），未见[[胚胎]]毒性和致畸作用。[[妊娠]]大鼠[[静脉注射]]给予阿德福韦，在能产生明显母体毒性的剂量时（相当于人体暴露量的38倍），胚胎毒性和胎仔[[畸形]]（[[全身性水肿]]，眼泡凹陷，[[脐疝]]和尾巴扭结）的发生率增加。在静脉注射剂量相等于人暴露量12倍时未见不良影响。<br /> <br /> 致癌性：小鼠和大鼠经口给予阿德福韦酯，剂量分别相当于人治疗剂量时暴露量的10倍和4倍时，未见[[致癌作用]]。　　<br /> ==药品相关信息==<br /> 含有关键字 阿迪仙 的药品信息： <br /> <br /> 编号 药品名称 [[通用名]] 产地 规格 单位 参考价 <br /> <br /> 131076 阿迪仙 阿德福韦酯胶囊 [[珠海联邦制药股份有限公司]]中山分公司 10mg*10粒 盒 149.80 <br /> <br /> 共有1条纪录,当前显示1条　　<br /> ==来源==<br /> 1.【阿迪仙】珠海联邦制药有限公司[2007年12月7日]<br /> <br /> 联邦制药 联邦制药自1990年始建于香港, 经过长期的不懈努力, 特别是近十几年来的跨越性发展, 现已成为集药品研发、生产、销售于一体的大型现代化高新技术企业。主要从事药品制剂、原料、[[医药中间体]]和[[胶囊]]的生产与销售。随着公司的不断发展，企业员工已超过3000人，年销售额约20亿元。现拥有香港制剂厂﹑……<br /> <br /> 2.联邦制药召开“阿迪仙(阿德福韦酯胶囊)”上市发布会[2007年9月11日]<br /> <br /> ——暨《抗[[肝纤维化]]治疗慢性[[乙肝]]》学术研讨会 9月1日，联邦制药国际控股有限公司在珠海国际会议中心大酒店国会厅举行新产品“联邦阿迪仙”（阿德福韦酯胶囊）上市发布会暨《抗肝纤维化治疗慢性乙肝》学术研讨会，来自全国一百多家重点[[医疗机构]]负责人以及[[肝病]]权威专家共200多人参加了会议。联邦制药董事局主席蔡金乐先生、董事总经理彭韪、执行总裁于清明、副总裁兼销售总经理朱苏……<br /> <br /> 3.阿迪仙（阿德福韦酯）--乙肝新药成功上市[2007年9月11日]<br /> <br /> ——联邦制药召开“阿迪仙”上市发布会暨《抗肝纤维化治疗慢性乙肝》学术研讨会 9月1日，联邦制药国际控股有限公司在珠海国际会议中心大酒店国会厅举行了新产品“联邦阿迪仙”（阿德福韦酯胶囊）上市发布会暨《抗肝纤维化治疗慢性乙肝》学术研讨会，来自全国一百多家重点医疗机构负责人以及肝病权威专家共200多人参加了会议。会议邀请了[[首都医科大学]]附属北京友谊医院肝病专家王宝恩教授及其……<br /> <br /> [[分类:药品]]<br /> {{乙型肝炎}}</div>

112.247.109.102