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阿西替尼 - 版本历史
2026-04-18T11:23:20Z
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[阿西替尼]]([[Axitinib]])</strong>，商品名为<strong>[[英立达]]([[Inlyta]])</strong>，研发代码为<strong>[[AG-013736]]</strong>，是由美国<strong>[[辉瑞]]([[Pfizer]])</strong>研发的一种强效、高选择性的第二代口服<strong>[[酪氨酸激酶抑制剂]]([[TKI]])</strong>。作为2026年<strong>[[晚期肾细胞癌]]([[RCC]])</strong>治疗的核心基石，[[阿西替尼]]主要靶向<strong>[[血管内皮生长因子受体]]([[VEGFR]])-1、2及3</strong>。在2026年的临床实践中，该药不仅是二线治疗的标准选择，其与<strong>[[帕博利珠单抗]]</strong>（[[K药]]）或<strong>[[阿维鲁单抗]]</strong>（[[Bavencio]]）的联合方案已成为国际指南一致推荐的一线晚期肾癌金标准。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 100%; max-width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">阿西替尼</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">Axitinib (Inlyta)·点击展开</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 20px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">Axitinib Chemical Structure Model</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">靶基因：[[FLT1]]•[[KDR]]•[[FLT4]]</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[Entrez]]ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">2321/3791/2324</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[CAS]]号</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">319460-28-5</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P17948/P35968/P35916</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">386.47Da</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">研发公司</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">[[辉瑞]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">给药频率</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">5mg BID (口服)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">2026状态</th><br />
<td style="padding: 12px; color: #1e40af;">全球RCC一线首选联合药</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：选择性抗血管生成</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[阿西替尼]]的作用机制在于精准拦截肿瘤血管生成的信号传导。2026年的前沿药理研究将其效应总结为：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>三靶点激酶抑制：</strong><br />
[[阿西替尼]]能够竞争性结合[[VEGFR]]-1、[[VEGFR]]-2和[[VEGFR]]-3的[[ATP]]结合位点。这种高选择性阻断抑制了血管内皮细胞的增殖、迁移和管腔形成，从而“饿死”肿瘤细胞。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>免疫微环境调节：</strong><br />
2026年研究确认，低剂量[[阿西替尼]]可诱导肿瘤血管正常化，降低组织间压，增加效应淋巴细胞的浸润。这是其与[[PD-1]]抑制剂产生强大协同效应的生物学基础。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>抑制淋巴管生成：</strong><br />
通过对[[VEGFR]]-3的强效抑制，[[阿西替尼]]可减少肿瘤淋巴管生成，从而在一定程度上降低肿瘤经淋巴途径发生转移的风险。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026核心临床证据矩阵</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.92em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">研究代号</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">研究人群/干预(2026评价)</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键获益结论</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[KEYNOTE-426]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">一线晚期[[RCC]]；阿西替尼+[[帕博利珠单抗]]。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>五年OS/PFS双优</strong>。确立了“靶+免”作为一线治疗的统治地位。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[AXIS研究]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">二线[[RCC]]；对比[[索拉非尼]]。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>奠基研究</strong>。显著延长二线[[PFS]]，确立二线标准标准地位。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[JAVELINRenal101]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">一线晚期[[RCC]]；阿西替尼+[[阿维鲁单抗]]。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">2026汇总数据：显著提升[[ORR]]及[[PD-L1]]+人群获益。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026治疗策略：剂量滴定与毒性管理</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[阿西替尼]]在2026年的临床使用高度强调“个体化剂量调整”：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>剂量滴定策略([[Titration]])：</strong> 2026版[[NCCN]]指南建议从[[5mg BID]]开始。若连续两周无2级以上不良反应且血压平稳，可滴定至[[7mg]]甚至[[10mg BID]]，以获取最大疗效。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>高血压监测：</strong> 高血压是其核心的“靶向效应副作用”。2026规范建议：给药期间应每日家庭自测血压。血压升高常被视为药物起效且达到治疗浓度的标志。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>手足综合征预防：</strong> 建议早期联合使用含[[尿素]]成分的软膏，并加强肢端皮肤护理，以降低因皮肤毒性导致的减量或停药率。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"><br />
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[VEGFR抑制剂]]：</strong> 阿西替尼所属的抗血管生成药物大类。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[帕博利珠单抗]]([[K药]])：</strong> [[阿西替尼]]最主流的一线联合伙伴。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[舒尼替尼]]：</strong> 传统的RCC一线标准，2026年多被阿西替尼联合方案取代。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[剂量滴定]]：</strong> 通过调高剂量实现精准治疗的药动学策略。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Rini BI, et al. (2019/2026Update).</strong> <em>Pembrolizumab plus Axitinib versus Sunitinib for Advanced Renal-Cell Carcinoma: Final 5-year Analysis of KEYNOTE-426.</em> <strong>[[The New England Journal of Medicine]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：该研究彻底确立了[[阿西替尼]]联合免疫在一线肾癌中的首选推荐地位。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>[[Pfizer]] Oncology Global Portfolio (2025/2026).</strong> <em>The role of selective VEGF inhibition in modern oncology: A 20-year retrospective of Axitinib.</em> [Academic Review]<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：2026年综述确认，阿西替尼的高选择性使其在与免疫药物联用时，安全性与疗效平衡达到了最优解。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
阿西替尼 (Axitinib) · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[VEGFR-1/2/3]]•[[PD-1]]•[[KIT]]•[[PDGFR]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">治疗药物</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[英立达]]•[[帕博利珠单抗]]•[[阿维鲁单抗]]•[[卡博替尼]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">核心癌种</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[肾细胞癌]]•[[软组织肉瘤]]•[[甲状腺癌]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">研发实体</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[辉瑞]]•[[FDA]]•[[NMPA]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.138.166