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阿美乐 - 版本历史
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<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[阿美乐]]</strong>（通用名为 <strong>[[阿美替尼]]</strong>，研发代码 <strong>[[HS-10296]]</strong>），是由 <strong>[[翰森制药]]</strong> 开发的一种口服、不可逆的第三代 <strong>[[EGFR]]</strong> 酪氨酸激酶抑制剂（<strong>[[TKI]]</strong>）。作为中国首个原研三代 <strong>[[EGFR-TKI]]</strong>，<strong>[[阿美乐]]</strong> 专门设计用于靶向 <strong>[[EGFR]]</strong> 敏感突变（如 <strong>[[19外显子缺失]]</strong>、<strong>[[L858R]]</strong>）以及一代/二代 TKI 耐药后产生的 <strong>[[T790M]]</strong> 突变。该药通过优化分子结构，在保持强效突变抑制的同时，对野生型 EGFR 的抑制显著降低，并具有极佳的 <strong>[[血脑屏障]]</strong> 穿透性，目前已成为 <strong>[[非小细胞肺癌]]</strong>（<strong>[[NSCLC]]</strong>）领域的一线及后线标准疗法。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">阿美乐 (Ameile)</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">阿美替尼 · Almonertinib · HS-10296</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 20px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">Almonertinib: Covalent EGFR-TKI structure targeted for T790M</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶标：<strong>[[EGFR]]</strong> (T790M/敏感突变)</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;"><strong>[[Entrez]]</strong>ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">1956 (<strong>[[EGFR]]</strong>)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;"><strong>[[HGNC]]</strong>ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">3236</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;"><strong>[[UniProt]]</strong></th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P00533</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">525.6 g/mol</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">给药途径</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">口服 (Oral)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">研发厂商</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;"><strong>[[翰森制药]]</strong></td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">审批状态</th><br />
<td style="padding: 12px; color: #16a34a;">NMPA 已批准一线/二线</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">治疗机制：精准靶向与颅内获益</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
<strong>[[阿美乐]]</strong> 通过其独特的分子修饰，实现了对肿瘤激酶活性的深度阻断与安全窗口的平衡：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>不可逆共价结合：</strong> 药物通过丙烯酰胺活性基团与 <strong>[[EGFR]]</strong> 激酶域结合位点附近的 <strong>[[Cys797]]</strong> 残基形成稳定的共价键，从而产生持久的酶抑制效应。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>突变高度选择性：</strong> 相比于野生型 <strong>[[EGFR]]</strong>，<strong>[[阿美乐]]</strong> 对 <strong>[[T790M]]</strong> 及敏感突变的亲和力显著更高。这使得在抑制肿瘤的同时，减少了因抑制正常组织 EGFR 而导致的 <strong>[[腹泻]]</strong> 和 <strong>[[皮疹]]</strong> 等副作用。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>优异的脑部渗透：</strong> 阿美替尼及其活性代谢产物表现出强大的 <strong>[[中枢神经系统]]</strong>（CNS）渗透能力，能够有效针对肺癌 <strong>[[脑转移]]</strong> 和脑膜转移病灶发挥抗肿瘤作用。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">核心临床研究与获益矩阵</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.92em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">研究名称</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">适应症/人群</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键指标获益</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[APOLLO]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">二线治疗 <strong>[[T790M]]</strong> 阳性患者。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">客观缓解率 (ORR) 达 <strong>68.9%</strong>；疾病控制率 (DCR) 达 <strong>93.4%</strong>。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[AENEAS]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">一线治疗 <strong>[[EGFR]]</strong> 突变晚期 NSCLC。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">中位无进展生存期 (PFS) 达 <strong>19.3 个月</strong>，显著延长了肿瘤进展的时间。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">安全性评价</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">综合临床队列。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">常见不良反应为 <strong>[[肌酸磷酸激酶]]</strong> (CPK) 升高，但多为一过性且无症状。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">诊疗策略：长程管理与安全性监测</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
<strong>[[阿美乐]]</strong> 的临床应用强调“<strong>[[早期获益]]</strong>”与“<strong>[[精准监测]]</strong>”的结合：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>一线首选地位：</strong> 对于初诊携带 <strong>[[EGFR]]</strong> 敏感突变的晚期患者，<strong>[[阿美乐]]</strong> 被优先推荐，旨在利用其强大的中枢神经系统保护力，推迟脑转移发生。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>CPK 升高管理：</strong> 治疗期间应定期检测 <strong>[[肌酸磷酸激酶]]</strong>。虽然升高的发生率较高，但绝大多数患者无肌力减退或其他临床症状，通常无需停药。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>脑转移动态观察：</strong> 对于既往已有脑转移的患者，建议通过强化 <strong>[[MRI]]</strong> 监测肿瘤退缩情况，充分利用阿美替尼的入脑优势。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>耐药监测：</strong> 长期用药后若出现进展，应通过 <strong>[[ctDNA]]</strong> 检测寻找 <strong>[[C797S]]</strong> 突变或 <strong>[[MET]]</strong> 扩增等旁路激活，指导后续方案调整。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"><br />
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[T790M]]：</strong> EGFR 第一代和第二代抑制剂产生耐药后的主要突变位点。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[三代 EGFR-TKI]]：</strong> 指能够同时覆盖敏感突变和 T790M 突变，且对野生型 EGFR 影响较小的激酶抑制剂。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[肌酸磷酸激酶]]：</strong> 与肌肉状态相关的生化指标，是 <strong>[[阿美乐]]</strong> 治疗中的特色监测项。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[翰森制药]]：</strong> <strong>[[阿美乐]]</strong> 的原研药企，中国领先的创新制药厂商。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Lu S, et al. (2022).</strong> <em>AENEAS: A Phase III Trial of Almonertinib Versus Gefitinib as First-Line Treatment of Patients With EGFR-Mutant Advanced NSCLC.</em> <strong>[[Journal of Clinical Oncology]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：该项研究奠定了阿美乐作为一线治疗的标准地位，展示了其在延长无进展生存期方面的显著优势。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Yang JC, et al. (2021).</strong> <em>Almonertinib in Patients with EGFR T790M-Positive NSCLC: Updated Efficacy and Safety Results from the Phase II APOLLO Study.</em> <strong>[[Journal of Thoracic Oncology]]</strong>.[Academic Review]<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：APOLLO 数据的更新证实了该药在二线挽救治疗中的持久疗效及针对 CNS 转移的稳定控制能力。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
阿美乐 (Almonertinib) 诊疗生态 · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关键靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;"><strong>[[EGFR]]</strong>•<strong>[[T790M]]</strong>•<strong>[[Exon 19 del]]</strong>•<strong>[[L858R]]</strong>•<strong>[[Cys797]]</strong></td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">同类/竞品</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;"><strong>[[奥希替尼]]</strong> (泰瑞沙)•<strong>[[伏美替尼]]</strong>•<strong>[[瑞泽替尼]]</strong>•<strong>[[贝福替尼]]</strong></td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略实体</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;"><strong>[[翰森制药]]</strong>•<strong>[[NMPA]]</strong>•<strong>[[CSCO 指南]]</strong>•<strong>[[国家医保目录]]</strong></td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">研究前沿</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;"><strong>[[辅助治疗获益研究]]</strong>•<strong>[[联合抗血管生成方案]]</strong>•<strong>[[针对少见突变亚组分析]]</strong>•<strong>[[克服 C797S 的四代药联用]]</strong></td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.138.80