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{{百科小图片|bkla1.jpg|}}[[阿替洛尔]]([[氨酰心安]])

Atenolol (Tenormine)

【作用与用途】

本品为[[心脏]]选择性β-[[受体]]阻断剂，无膜稳定作用，无内源性拟交感活性。一般用于[[窦性心动过速]]及早搏等，也可用于[[高血压]]、[[心绞痛]]及[[青光眼]]。

【用法】

成人口服：每天50-100mg，分-2次服用：用于心绞痛，每次mg，或每次-50mg，一天2次，用于高血压，一次-200mg，一天一次。

以上用药需个体化。青光眼用4%[[滴眼液]]点眼。

【[[副作用]]】

个别患者可出现心动过缓。

【禁忌】

严重[[窦性心动过缓]]、[[房室传导阻滞]]，[[心力衰竭]]患者及孕妇禁用。

[[通用名]]称：阿替洛尔

英文名称：Atenolol

中文别名：阿坦乐尔、氨酰心安、[[氨酰]][[心胺]]、[[苯氧]]胺、速降血压灵

英文别名：Alinor、Target

【药理】

[[药效学]]

参见[[盐酸普萘洛尔]]，但主要使β1受体的活动处于抑制状态。

[[药动学]]

口服吸收约为50％。小剂量可通过[[血脑屏障]]。[[蛋白]]结合率6-10％。服后2-4小时作用达峰值，作用持续时间较久。半衰期为6-7小时，主要以原形自尿排出。在[[血液透析]]时可予以清除。

盐酸普萘洛尔药效学：本品有[[肾上腺素]]β受体部位竞争性地抑制[[儿茶酚胺]]的作用。通过减弱或防止β受体[[兴奋]]而使心脏的收缩力与收缩速度下降,通过[[传导]]系统的传导速度减慢,使心脏对运动或[[应激]]的反应减弱。因此，用于心绞痛的治疗，减低[[心肌]]氧耗，增加运动[[耐量]]。由于阻滞心脏起搏点[[电位]]的肾上腺素能兴奋故用于治疗[[心律失常]]。可能本品通过中枢、[[肾上腺素能神经元]]阻滞、抗[[肾素]]活性以及心排[[血量]]减低等降低[[血压]]，适用于治疗高血压。由于本品能[[拮抗]]儿茶酚胺效应，也用于治疗[[嗜铬细胞瘤]]及[[甲状腺机能亢进]]，使β1和β2受体的活动均处于抑制状态。当β受体阻断药与α受体阻断药合用时可拮抗肾上腺素的升高[[血糖]]作用。一般认为人类的[[脂肪分解]]主要与β1受体激动有关。

[药理作用]本品为长效、选择性β1[[肾上腺素受体]]阻滞药，其心脏选择性作用明显强于美托洛尔，而对[[血管]]及[[支气管]][[平滑肌]]的β2受体抑制较弱。无内源性拟交感活性，无膜稳定性，也无抑制心肌收缩力的作用。本品可降低高血压患者的血压，减轻由运动所致的血压增高。同时，通过减低心率(8％～34％)和心率、血压乘积(9％～40％)，减少心绞痛发作的严重程度和频率，改善急性心肌[[梗死]]患者的耗氧指数。因此早期应用该药可缩小心肌梗死面积和预防再梗死，长期应用可降低[[心肌梗死]]或[[卒中]]的[[死亡率]]。

药动学

口服后吸收率达50％～60％，血药[[达峰时间]]为2～4h。[[生物利用度]]约60％，[[血浆蛋白结合率]]约46％，[[表观分布容积]]为0.8L／kg。体内分布广泛，极少量进入脑部，能迅速透过[[胎盘]]，可积聚于乳汁，但[[婴儿]][[血药浓度]]含量甚微。[[肾功能]]正常的成年患者消除半减期约5～7h，总清除率约为6L／h(100ml／min)。儿童清除半减期较短(4、5h)。吸收后的药物约46％以原形由尿中排出。[[肾功能异常]]者清除率降低，主要与[[肾小球滤过率]]有关。

用于治疗心绞痛、心律失常、高血压、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤、[[心肌梗塞]]，指证同盐酸普萘洛尔。

适用于各种原因所致的中、轻度[[高血压病]]，包括老年高血压病和[[妊娠期]]高血压。最大降压作用发生在治疗开始2周内。临床适用于[[缺血性心脏病]]的治疗，包括不稳定型心绞痛，尤适用于治疗[[稳定型心绞痛]]。可降低心绞痛发作频率和严重程度，减少[[硝酸甘油]]用量，改善运动耐力和ST段压低，具有明显疗效，对伴或不伴有[[心肌缺血]]证据的高血压患者，长期应用本品可降低心肌梗死或卒中的死亡率。而且，对确诊或疑有心肌梗死者，早期应用本品也可降低[[心血管]]病的死亡率和非致命性[[心脏骤停]]及再梗死的发生率。本品可用于防治[[室上性心动过速]]、持续性阵发性反复发作性室上性心动过速及[[室性心律失常]]，也可降低冠脉术后室上性心律失常和[[房颤]]发生率。对青光眼也有效。

【[[适应症]]】

口服成人常用量：开始每日 12.5—25mg，一次服，2周后按需要及耐受量增至 50—100mg。肾功能损害时，[[肌酐清除率]]每分钟＜15ml/1.73平方米者，隔天给50mg，每分钟 15—35ml/1.73平方米者，每天最多 50mg。

用于心绞痛，每次 12.5—25mg，一日 2次，可渐增至每日总量 150mg。

用于高血压，每次 25mg，一日 1—2次，可渐增至每日总量 200mg。

[制剂与规格][[阿替洛尔片]](1)12.5mg(2)25mg

口服: 用于心绞痛,每日1次g,或每次-50mg,一日2次;用于高血压:每日一次-200mg;青光眼用4%溶液滴眼.

[用法及用量]口服，一般每次～100mg，每日1次。用于心绞痛，每次～100mg，每日1次。视病情而调整给用剂量；用于高血压，每次～200mg，每日1次。

[[静脉注射]]，初始剂量2.5～5mg溶于25％[[葡萄糖]]液20mL中稀释，按1mg／min速度静注，如无效，5min后可重复给药，最大给药剂量为10mg。[[静脉滴注]]，初始剂量为0.15mg／kg，大于20min滴完，如需要，间隔12h可重复给药1次。青光眼患者用4％溶液滴眼。

对[[哮喘]]患者不作为首选治疗。

本品应用过程中，不能突然停药，以免发生停药后[[综合征]]。

[剂型与规格]片剂：50mg／片，100mg／片。注射剂：5mg/2ml。

【用法用量】

参见盐酸普萘洛尔。

本品与外用李氏药贴、降压申贴、悬压贴等外用[[中药]]贴合用可加强降血压效果。与[[利尿药]]、[[钙拮抗药]]或[[血管紧张素转换酶抑制药]]合用，也可增强其降压作用。本品与Ⅰ类抗心律失常药物或[[维拉帕米]]合用时必需谨慎，

【给药说明】

参见盐酸普萘洛尔。

严重肾功能减退者(肌酐清除率＜ 0.5845ml/秒/1.73平方米)需调整给药剂量。

对儿童、严重心力衰竭者不主张应用。

对进行血透的患者，每次[[透析]]后应当日服50mg。

对心脏储备功能不良者使用本品时也必须小心。

显著心动过缓、房室传导阻滞和[[心源性休克]]患者禁用。

【[[不良反应]]】

①本品的临床效应与血药浓度可不完全平行，剂量调节以临床效应为准；②肾功能损害时剂量须减少；③有心力衰竭[[症状]]的患者用本品时，应先给[[洋地黄]]苷或利尿药，如心力衰竭症状仍存在，应逐渐减量停用；④本品的停用过程至少 3天，长可达 2周，如有撤药症状，如心绞痛发作，则暂时再给药，待稳定后渐停用；⑤与饮食共进不影响其生物利用度。

本品应用过程中，不能突然停药，以免发生停药后综合征。

【相互作用】

①心动过缓(＜50次／分钟)、精神抑郁、手足冷、[[呼吸困难]]，脚肿较少见；②罕见的有[[皮疹]]、[[关节痛]]、[[胸痛]]等。

心动过缓,周身性[[红斑狼疮]]样反应,多关节病综合症,[[性功能]]障碍.大剂量可有心脏停博,可引起死亡.

主要有：①心动过缓，发生率为0.6％～10％。②肢端[[发冷]]或雷诺现象，2％～35％。③[[胃肠道]]症状，0.5％～30％，表现为[[恶心]]、[[腹泻]]及胃部不适。④疲乏或虚弱，1％～51％。⑤[[恶梦]]或[[睡眠障碍]]，占6％～26％。⑥[[头痛]]，1％～18％。⑦性功能障碍，1％～14％。通常认为本品发生的副作用较轻，且常见于初期治疗阶段，但一般不影响继续治疗，仅有3％～6％的患者需停止用药。心肌梗死患者静注本品后可出现[[低血压]]和心动过缓。

[[分类:药理学]][[分类:植物神经系统药物]][[分类:β受体阻断药]][[分类:抗肾上腺素药]]
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 主要有：①心动过缓，发生率为0.6％～10％。②肢端[[发冷]]或雷诺现象，2％～35％。③[[胃肠道]]症状，0.5％～30％，表现为[[恶心]]、[[腹泻]]及胃部不适。④疲乏或虚弱，1％～51％。⑤[[恶梦]]或[[睡眠障碍]]，占6％～26％。⑥[[头痛]]，1％～18％。⑦性功能障碍，1％～14％。通常认为本品发生的副作用较轻，且常见于初期治疗阶段，但一般不影响继续治疗，仅有3％～6％的患者需停止用药。心肌梗死患者静注本品后可出现[[低血压]]和心动过缓。
+==参看==
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阿替洛尔 - 版本历史

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