2026年1月23日 (五) 14:20 77921020

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<div class="medical-infobox" style="font-size: 0.85em;">
{| style="width: 100%; background: none; border-spacing: 0;"
|+ style="font-size: 1.35em; font-weight: bold; margin-bottom: 10px; color: #1a202c;" | 阿昔替尼 (Axitinib)
|-
| colspan="2" |
<div class="infobox-image-wrapper" style="padding: 25px; background-color: #f8fafc; border: 1px solid #f1f5f9; border-radius: 12px; text-align: center;">

<div style="font-size: 0.85em; color: #94a3b8; margin-top: 10px; font-weight: normal;">阿昔替尼分子结构与激酶作用模型</div>
</div>
|-
! style="text-align: left; padding: 6px 0; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; color: #64748b; font-weight: normal;" | 研发代码
| style="padding: 6px 0; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; font-weight: 600; text-align: right;" | AG-013736 / Inlyta
|-
! style="text-align: left; padding: 6px 0; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; color: #64748b; font-weight: normal;" | 核心靶点
| style="padding: 6px 0; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; text-align: right;" | VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3
|-
! style="text-align: left; padding: 6px 0; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; color: #64748b; font-weight: normal;" | 药物类型
| style="padding: 6px 0; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; text-align: right;" | 高选择性二代 VEGFR-TKI
|-
! style="text-align: left; padding: 6px 0; color: #64748b; font-weight: normal;" | 给药频率
| style="padding: 6px 0; text-align: right;" | 每日两次 (BID)
|}
</div>

'''阿昔替尼'''（Axitinib）是一种强效、高选择性的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。其主要针对血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3），通过竞争性结合激酶结构域的 ATP 结合位点，有效阻断驱动肿瘤血管生成、生长及转移的关键信号传导通路。

作为第二代 VEGFR 抑制剂，阿昔替尼相较于索拉非尼、舒尼替尼等一代药物，展现出了更高的靶点亲和力和选择性。临床上，它已成为晚期肾细胞癌（RCC）二线治疗的标准方案，且在联合免疫检查点抑制剂的一线疗法中具有重要应用价值。

== 药理学作用机制 ==
阿昔替尼通过抑制 VEGFR 磷酸化过程，重塑肿瘤血管生成及微环境：

<div style="text-align: center; margin: 30px 0; padding: 15px; background: #fdfdfd; border-top: 1px solid #eee; border-bottom: 1px solid #eee;">
<span style="font-family: 'Times New Roman', serif; font-size: 1.1em; font-weight: bold; color: #2563eb;">VEGF 配体结合</span>
<span style="margin: 0 15px; color: #d93025; font-size: 1.4em;">⊣</span>
<span style="font-family: 'Times New Roman', serif; font-size: 1.2em; font-weight: bold; color: #059669;">阿昔替尼</span>
<span style="margin: 0 15px; color: #3b82f6; font-size: 1.4em;">→</span>
<span style="font-family: 'Times New Roman', serif; font-size: 1.1em; color: #64748b; font-style: italic;">血管内皮细胞凋亡、通透性降低</span>
</div>

== 临床性能客观评估 ==
基于 AXIS 研究及多项联合治疗试验数据，阿昔替尼的技术特征分析如下。

<div style="overflow-x: auto; width: 90%; margin: 25px auto;">
{| class="wikitable" style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: none; box-shadow: 0 4px 15px rgba(0,0,0,0.08); font-size: 0.95em; background-color: #fff;"
|+ style="font-weight: bold; font-size: 1.1em; margin-bottom: 12px; color: #2c3e50; text-align: center;" | 阿昔替尼临床应用特征分析
|- style="background-color: #eaeff5; color: #2c3e50; border-bottom: 2px solid #dce4ec;"
! style="text-align: left; padding: 12px 15px; width: 22%;" | 评估维度
! style="text-align: left; padding: 12px 15px;" | 临床客观表现与技术特征
|- style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"
| style="text-align: left; padding: 12px 15px; font-weight: 600; color: #546e7a; background-color: #fcfdfe;" | 靶点选择性
| style="text-align: left; padding: 12px 15px; color: #374151; line-height: 1.6;" | 阿昔替尼对 VEGFR 的抑制常数 (Ki) 达到亚纳摩尔级别。这种高选择性使其在较低浓度下即可起效，且相较于多靶点 TKI，脱靶相关的不良反应相对可控。
|- style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"
| style="text-align: left; padding: 12px 15px; font-weight: 600; color: #546e7a; background-color: #fcfdfe;" | 剂量滴定模式
| style="text-align: left; padding: 12px 15px; color: #374151; line-height: 1.6;" | 该药具有独特的临床剂量上调机制（Titration）。对于耐受性良好的患者，可由起始剂量 5mg BID 逐步上调至 7mg 乃至 10mg BID，以期达到最大的血管抑制效应。
|- style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"
| style="text-align: left; padding: 12px 15px; font-weight: 600; color: #546e7a; background-color: #fcfdfe;" | 安全性评估
| style="text-align: left; padding: 12px 15px; color: #374151; line-height: 1.6;" | 常见不良反应包括高血压、疲劳、手足综合征及发声困难。其中，诱发高血压常被视为药物产生有效外周循环抑制的替代标志物（Biomarker）。
|- style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"
| style="text-align: left; padding: 12px 15px; font-weight: 600; color: #546e7a; background-color: #fcfdfe;" | 联合治疗地位
| style="text-align: left; padding: 12px 15px; color: #374151; line-height: 1.6;" | 随着免疫治疗的演进，阿昔替尼联合帕博利珠单抗或帕博利珠单抗已成为晚期肾癌一线治疗的指南推荐方案，显示了 TKI 与 IO 联用的协同增效作用。
|}
</div>

== 适应症详细说明 ==
阿昔替尼目前在临床上主要用于：
* **晚期肾细胞癌 (RCC)**：用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的成年患者。
* **联合用药**：作为肾癌的一线治疗方案，常与帕博利珠单抗（Pembrolizumab）等 PD-1 抑制剂联用。
* **其他探索**：在肝细胞癌及部分实体瘤的血管生成控制研究中也作为重要的对照或试验药物。

== 参考文献 ==
* [1] Rini BI, et al. Axitinib versus sorafenib as second-line therapy for advanced renal cell carcinoma: 7-year endpoints of the phase 3 AXIS trial. The Lancet Oncology, 2011.
* [2] Powles T, et al. Avelumab plus Axitinib versus Sunitinib for Advanced Renal-Cell Carcinoma. New England Journal of Medicine, 2019.
* [3] Rini BI, et al. Pembrolizumab plus Axitinib versus Sunitinib for Advanced Renal-Cell Carcinoma. New England Journal of Medicine, 2019.
* [4] NCCN Guidelines Version 2.2025: Kidney Cancer - Preferred regimens for systemic therapy in clear cell RCC.
* [5] 药品说明书：阿昔替尼（英立达）药代动力学参数、剂量滴定准则及安全性风险提示 (2024 更新).

{{reflist}}

<div style="clear: both; margin-top: 40px; border: 1px solid #a2a9b1; background-color: #f8f9fa; border-radius: 4px; overflow: hidden;">
<div style="background-color: #dee2e6; text-align: center; font-weight: bold; padding: 6px; border-bottom: 1px solid #a2a9b1; color: #374151;">抗血管生成治疗与肿瘤靶向药物导航</div>
{| style="width: 100%; background: transparent; border-spacing: 0; font-size: 0.85em;"
|-
! style="width: 15%; padding: 8px; background-color: #f1f5f9; text-align: right; border-bottom: 1px solid #fff;" | 关联药物
| style="padding: 8px; border-bottom: 1px solid #fff;" | [[舒尼替尼]] • [[帕唑替尼]] • [[仑伐替尼]] • [[索拉非尼]] • [[贝伐珠单抗]]
|-
! style="width: 15%; padding: 8px; background-color: #f1f5f9; text-align: right; border-bottom: 1px solid #fff;" | 核心靶点
| style="padding: 8px; border-bottom: 1px solid #fff;" | [[VEGFR]] • [[PDGFR]] • [[c-KIT]] • [[血管生成抑制]]
|-
! style="width: 15%; padding: 8px; background-color: #f1f5f9; text-align: right;" | 临床领域
| style="padding: 8px;" | [[晚期肾癌]] • [[靶向免疫联合]] • [[剂量滴定]] • [[二线治疗]]
|}
</div>

[[Category:抗肿瘤药]]
[[Category:酪氨酸激酶抑制剂]]
[[Category:血管生成抑制剂]]

阿昔替尼 - 版本历史

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