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阿帕替尼 - 版本历史
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2026年1月23日 (五) 14:10 77921020
2026-01-23T14:10:54Z
<p></p>
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>阿帕替尼</strong>（Apatinib），化学名称为甲磺酸阿帕替尼（研发代号 <strong>YN968D1</strong>），商品名为 <strong>艾坦 (AiTan)</strong>，是由恒瑞医药研发的一种强效、高度选择性的口服小分子 <strong>[[VEGFR-2]]</strong> 酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。它通过竞争性结合 VEGFR-2 胞内段的 ATP 结合位点，阻断下游信号转导，从而强效抑制肿瘤血管生成。在 2026 年的临床共识中，阿帕替尼联合 <strong>[[卡瑞利珠单抗]]</strong> 的“双艾”方案已成为晚期肝细胞癌一线治疗的全球标准方案之一（基于 <strong>[[CARES-310]]</strong> 研究），其在改善肿瘤微环境及促进血管正常化方面的药理特性，使其成为免疫治疗的黄金搭档。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox" style="width: 320px; margin: 0 0 35px 35px; float: right; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">阿帕替尼</div><br />
<div style="font-size: 0.75em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">Apatinib Mesylate | 强效 VEGFR-2 TKI</div><br />
</div><br />
<br />
<div style="padding: 20px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 15px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"><br />
[Image: Chemical structure of Apatinib Mesylate with focus on the pyridine ring]<br />
<div style="width: 210px; height: auto; color: #64748b; font-size: 0.8em; margin-top: 8px;"><br />
阿帕替尼小分子化学结构<br />
</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">CAS: 811263-54-4</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">核心靶点</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">[[VEGFR-2]] (KDR)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">药物类别</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">小分子靶向药物</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">397.47 g/mol</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">给药途径</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">口服 (PO)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">原研厂商</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #b91c1c;">恒瑞医药 (Hengrui)</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 10px; border-left: 6px solid #1e40af; font-weight: bold;">分子机制：血管生成抑制与微环境重塑</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
阿帕替尼的抗肿瘤效能源于其对血管内皮生长因子受体（VEGFR）系统的精准打击：<br />
</p><br />
<br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>VEGFR-2 高选择性阻断：</strong> <br />
阿帕替尼对 VEGFR-2 的亲和力显著高于 VEGFR-1 和 VEGFR-3。通过抑制 VEGFR-2 的自磷酸化，阻断下游的 Raf/MEK/ERK 和 PI3K/Akt 信号通路，从而抑制内皮细胞增殖和迁移。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>血管正常化 (Vascular Normalization)：</strong> <br />
[Image: Diagram showing disorganized tumor vessels becoming regular and functional after Apatinib treatment]<br />
低剂量的阿帕替尼可纠正肿瘤血管的异常构象（渗漏、迂曲、低灌注），降低组织间压力，增加免疫细胞（如 CD8+ T 细胞）及化疗药物向肿瘤内部的渗透。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>多靶点协同活性：</strong> <br />
除了 VEGFR-2，阿帕替尼还对 <strong>[[c-KIT]]</strong>、<strong>[[RET]]</strong> 及 <strong>[[SRC]]</strong> 具有一定的抑制作用，辅助增强其抗肿瘤转移的能力。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #1e40af; font-weight: bold;">2026 核心临床应用图谱</h2><br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 20px auto; width: 100%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.95em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #1e40af;"><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">适应症场景</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569; width: 45%;">治疗方案与核心研究</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af; width: 30%;">2026 临床评价</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[晚期肝癌]] (一线)</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>双艾方案</strong>：阿帕替尼 + 卡瑞利珠单抗 (CARES-310)。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; background-color: #f0f9ff;"><strong>一线治疗首选推荐</strong>；mOS 突破 22 个月。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[晚期胃癌]] (三线)</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">阿帕替尼单药；基于奠基性 Phase III 研究。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">标准后线挽救治疗方案。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[食管鳞癌]] (围手术期)</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">阿帕替尼联合免疫 + 化疗 (ESCORT 衍生研究)。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">探索中；旨在提升 pCR (病理完全缓解)。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #1e40af; font-weight: bold;">2026 临床管理与药学策略</h2><br />
<div style="background-color: #f0f9ff; border-left: 5px solid #1e40af; padding: 15px 20px; margin: 20px 0; border-radius: 4px;"><br />
<p style="margin-bottom: 0; text-align: justify; font-size: 0.95em; color: #334155;"><br />
作为 SinoCellGene 首席科学家关注的靶免联合逻辑，阿帕替尼的临床应用核心在于：<br />
<br>1. <strong>精准剂量选择：</strong> 2026 年的研究强调“个体化滴定”，在联合卡瑞利珠单抗时，常使用 250mg 的维持剂量以平衡疗效与耐受性。<br />
<br>2. <strong>副反应预警：</strong> 需严密监测 <strong>[[高血压]]</strong>、<strong>[[蛋白尿]]</strong> 及 <strong>[[手足皮肤反应]]</strong> (HFSR)。早期皮肤护理和抗压药介入可显著提升依从性。<br />
<br>3. <strong>血管正常化窗口期：</strong> 联合免疫治疗时，阿帕替尼诱导的血管正常化窗口期是免疫细胞浸润的最佳时机，需根据 ctDNA 或影像学动态评估序贯时机。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #1e40af; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="padding: 15px 5px; color: #334155;"><br />
<ul style="list-style-type: none; padding-left: 10px;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>1. [[VEGFR-2]] (KDR)：</strong> 阿帕替尼作用的主靶标，决定内皮细胞命运。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>2. [[双艾方案]]：</strong> 卡瑞利珠单抗 + 阿帕替尼，肝癌免疫联合治疗的典范。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>3. [[血管正常化]]：</strong> 通过适度抑制 VEGF 改善肿瘤灌注的药理策略。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>4. [[CARES-310]]：</strong> 确立阿帕替尼全球肝癌一线地位的关键临床研究。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>5. [[贝伐珠单抗]]：</strong> 抗 VEGF 领域的大分子对标药物，常用于机制对比。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2px solid #1e40af; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献 [Academic Review]</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Qin S, et al. (2023).</strong> <em>Camrelizumab plus apatinib vs sorafenib as first-line therapy for unresectable hepatocellular carcinoma (CARES-310): a randomised, open-label, phase 3 study.</em> <strong>[[The Lancet]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[点评]：里程碑式研究，确立了双艾联合在肝癌一线治疗中的国际领先地位。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Li J, et al. (2016).</strong> <em>Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Phase III Trial of Apatinib in Patients With Chemotherapy-Refractory Advanced Adenocarcinoma of the Stomach or Gastroesophageal Junction.</em> <strong>[[Journal of Clinical Oncology]] (JCO)</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[点评]：奠定了阿帕替尼在晚期胃癌后线治疗中的临床价值。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
阿帕替尼 (择晓) · 知识图谱导航<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点轴</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[VEGFR-2]] • [[VEGFA]] • [[PD-1]] • [[c-KIT]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">核心方案</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[双艾方案]] • [[单药后线胃癌]] • [[靶免联合]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">主要瘤种</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[肝细胞癌]] • [[胃癌]] • [[食管癌]] • [[非小细胞肺癌]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.136.162