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阿帕他胺 - 版本历史
2026-04-18T14:42:49Z
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[阿帕他胺]]([[Apalutamide]])</strong>，商品名为<strong>[[安立泽]]([[Erleada]])</strong>，研发代码为<strong>[[ARN-509]]</strong>，是由[[强生]]([[Johnson & Johnson]])旗下[[杨森制药]]([[Janssen]])开发的一种口服、强效、非甾体类<strong>[[雄激素受体抑制剂]]([[ARi]])</strong>。在2026年的前列腺癌治疗版图中，[[阿帕他胺]]作为第二代[[AR]]抑制剂的代表药物，被广泛应用于<strong>[[非转移性去势抵抗性前列腺癌]]([[nmCRPC]])</strong>及<strong>[[转移性激素敏感性前列腺癌]]([[mHSPC]])</strong>的一线强化治疗。其通过精准阻断雄激素与其受体的结合及后续的信号传导，显着延长了患者的<strong>[[无转移生存期]]([[MFS]])</strong>与<strong>[[总生存期]]([[OS]])</strong>，是前列腺癌全程管理中的核心支柱药物。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 100%; max-width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">阿帕他胺 (Apalutamide)</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">Erleada·安立泽·点击展开</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 20px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">Apalutamide Chemical Structure: High-affinity AR Binding</div><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶标：[[雄激素受体]]([[AR]])</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[Entrez]]ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">367([[AR]])</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[HGNC]]编号</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">617</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P10275</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">472.44Da</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">标准剂量</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">240mg QD (口服)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">代谢酶</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">[[CYP2C8]]/[[CYP3A4]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">2026核心标签</th><br />
<td style="padding: 12px; color: #1e40af;">MFS延长标杆/皮疹风险监测</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：三重路径阻断 AR 激活</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[阿帕他胺]]的作用机制旨在通过多层次干预彻底“熄灭”雄激素驱动的致癌信号。2026年药理学模型将其机制细化为：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>受体结合竞争：</strong> [[阿帕他胺]]以极高的亲和力直接结合[[AR]]的[[配体结合域]]([[LBD]])，竞争性抑制[[二氢睾酮]]([[DHT]])的结合，使受体处于失活构象。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>阻止核转录位移：</strong> 结合药物后的[[AR]]复合物无法完成从细胞质向细胞核的转位，从空间上隔离了转录因子与[[DNA]]的接触。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>拦截 DNA 结合：</strong> 即便部分受体进入核内，[[阿帕他胺]]亦能干扰[[AR]]与[[雄激素应答元件]]([[ARE]])的结合，从而完全切断下游促进肿瘤细胞增殖的基因转录程序。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026全球核心临床证据与获益矩阵</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.92em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">试验名称</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">适应症/方案(2026评价)</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键获益数据([[MFS]]/[[OS]])</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[SPARTAN]]研究</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">高危[[nmCRPC]]；联合[[ADT]]。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>MFS 达 40.5个月</strong>；死亡风险降低 22%。确立了nmCRPC的治疗标杆。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[TITAN]]研究</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[mHSPC]]（无论瘤负荷）；联合[[ADT]]。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>死亡风险降低 35%</strong>；显着推迟化疗开始时间。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[PEACE-1]]探索</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">2026年汇总数据：阿帕联合化疗在特定亚群中的获益。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">展现了“**[[三联疗法]]**”在极高危人群中的潜力。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026诊疗策略：强化获益与特征性副作用管理</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[阿帕他胺]]在2026年的临床实践中强调“获益前置”与“安全性精细化监护”：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>nmCRPC 的早期干预：</strong> 2026版[[NCCN]]明确建议：针对[[PSA倍增时间]]&le;10个月的高危[[nmCRPC]]，应尽早启动[[阿帕他胺]]。这种“阻断转移于未然”的策略被证实能显着改善患者的长期生存质量。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>皮疹([[Rash]])的特异性管理：</strong> 阿帕他胺具有约24%的特征性皮疹发生率。2026管理规范建议：出现皮疹时无需立即停药，通过抗组胺药或局部皮质类固醇干预，通常可成功维持治疗。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>甲状腺功能监控：</strong> 2026年安全性共识指出：由于该药可能引起<strong>[[甲状腺功能减退]]</strong>，服药期间应每三个月监测一次[[TSH]]水平，必要时予以[[左甲状腺素]]替代治疗。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"><br />
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[PSA倍增时间]]([[PSADT]])：</strong> 决定[[nmCRPC]]患者是否启动阿帕他胺治疗的关键动力学指标。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[无转移生存期]]([[MFS]])：</strong> [[SPARTAN]]研究定义的核心临床终点。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[恩扎卢胺]]([[Enzalutamide]])：</strong> 阿帕他胺的主要同类竞争药，二者均属于第二代强效AR抑制剂。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[去势抵抗]]([[CRPC]])：</strong> 雄激素剥夺治疗失效后的疾病演变阶段。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Smith MR, et al. (2018/2026Update).</strong> <em>Apalutamide and Metastasis-free Survival in Prostate Cancer (SPARTAN).</em> <strong>[[The New England Journal of Medicine]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：该研究开创了以前列腺癌MFS作为审批终点的先河，彻底改变了nmCRPC的临床管理模式。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Chi KN, et al. (2019/2025Update).</strong> <em>Apalutamide for Metastatic, Castration-Sensitive Prostate Cancer (TITAN).</em> <strong>[[The Journal of Clinical Oncology]]</strong>.[Academic Review]<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：2026年汇总分析确认，阿帕他胺在mHSPC阶段的早期介入显著优化了患者的总生存期获益。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
阿帕他胺 (Erleada) 诊疗生态 · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[AR]]•[[CYP2C8]]•[[CYP3A4]]•[[ARE]]•[[DHT]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">治疗药物</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[阿帕他胺]]•[[恩扎卢胺]]•[[达罗他胺]]•[[阿比特龙]]•[[瑞卢戈利]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略实体</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[Janssen]]•[[强生]]•[[SinoCellGene协作]]•[[FDA]]•[[NMPA]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">前沿方向</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[早期三联强化]]•[[皮肤毒性机制评价]]•[[AR耐药突变监测]]•[[PSMA-PET关联]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.138.166