https://www.yiliao.com/index.php?action=history&feed=atom&title=%E9%95%BF%E6%98%A5%E6%96%B0%E7%A2%B1 2026-04-18T09:58:12Z 本wiki的该页面的版本历史 MediaWiki 1.35.1 https://www.yiliao.com/index.php?title=%E9%95%BF%E6%98%A5%E6%96%B0%E7%A2%B1&diff=309216&oldid=prev 2022-12-29T07:39:32Z

<p><span dir="auto"><span class="autocomment">参看</span></span></p> <table class="diff diff-contentalign-left diff-editfont-monospace" data-mw="interface"> <col class="diff-marker" /> <col class="diff-content" /> <col class="diff-marker" /> <col class="diff-content" /> <tr class="diff-title" lang="zh-Hans-CN"> <td colspan="2" style="background-color: #fff; color: #202122; text-align: center;">←上一版本</td> <td colspan="2" style="background-color: #fff; color: #202122; text-align: center;">2022年12月29日 (四) 07:39的版本</td> </tr><tr><td colspan="2" class="diff-lineno" id="mw-diff-left-l34" >第34行：</td> <td colspan="2" class="diff-lineno">第34行：</td></tr> <tr><td class='diff-marker'> </td><td style="background-color: #f8f9fa; color: #202122; font-size: 88%; border-style: solid; border-width: 1px 1px 1px 4px; border-radius: 0.33em; border-color: #eaecf0; vertical-align: top; white-space: pre-wrap;"><div>==参看==</div></td><td class='diff-marker'> </td><td style="background-color: #f8f9fa; color: #202122; font-size: 88%; border-style: solid; border-width: 1px 1px 1px 4px; border-radius: 0.33em; border-color: #eaecf0; vertical-align: top; white-space: pre-wrap;"><div>==参看==</div></td></tr> <tr><td class='diff-marker'> </td><td style="background-color: #f8f9fa; color: #202122; font-size: 88%; border-style: solid; border-width: 1px 1px 1px 4px; border-radius: 0.33em; border-color: #eaecf0; vertical-align: top; white-space: pre-wrap;"><div>*[[医院药学/长春新碱|《医院药学》- 长春新碱]]</div></td><td class='diff-marker'> </td><td style="background-color: #f8f9fa; color: #202122; font-size: 88%; border-style: solid; border-width: 1px 1px 1px 4px; border-radius: 0.33em; border-color: #eaecf0; vertical-align: top; white-space: pre-wrap;"><div>*[[医院药学/长春新碱|《医院药学》- 长春新碱]]</div></td></tr> <tr><td class='diff-marker'>−</td><td style="color: #202122; font-size: 88%; border-style: solid; border-width: 1px 1px 1px 4px; border-radius: 0.33em; border-color: #ffe49c; vertical-align: top; white-space: pre-wrap;"><div>{{导航板-<del class="diffchange diffchange-inline">中国国家基本药物目录2012版入选药品</del>}}</div></td><td class='diff-marker'>+</td><td style="color: #202122; font-size: 88%; border-style: solid; border-width: 1px 1px 1px 4px; border-radius: 0.33em; border-color: #a3d3ff; vertical-align: top; white-space: pre-wrap;"><div><ins class="diffchange diffchange-inline">*</ins>{{导航板-<ins class="diffchange diffchange-inline">中国国家基本药物目录2018版入选药品</ins>}}</div></td></tr> <tr><td class='diff-marker'> </td><td style="background-color: #f8f9fa; color: #202122; font-size: 88%; border-style: solid; border-width: 1px 1px 1px 4px; border-radius: 0.33em; border-color: #eaecf0; vertical-align: top; white-space: pre-wrap;"><div>{{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}</div></td><td class='diff-marker'> </td><td style="background-color: #f8f9fa; color: #202122; font-size: 88%; border-style: solid; border-width: 1px 1px 1px 4px; border-radius: 0.33em; border-color: #eaecf0; vertical-align: top; white-space: pre-wrap;"><div>{{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}</div></td></tr> </table>

77921020 https://www.yiliao.com/index.php?title=%E9%95%BF%E6%98%A5%E6%96%B0%E7%A2%B1&diff=69727&oldid=prev 2014-01-26T06:34:12Z

<p>以“<a href="/%E9%95%BF%E6%98%A5%E6%96%B0%E7%A2%B1" title="长春新碱">长春新碱</a>(Vincristine, Oncovin,VCR)是<a href="/%E5%A4%B9%E7%AB%B9%E6%A1%83" title="夹竹桃">夹竹桃</a>科植物<a href="/%E9%95%BF%E6%98%A5%E8%8A%B1" title="长春花">长春花</a>中提取出的<a href="/%E7%94%9F%E7%89%A9%E7%A2%B1" title="生物碱">生物碱</a>，因抗肿瘤作用良好，目前其制剂作为临床...”为内容创建页面</p> <p><b>新页面</b></p><div>[[长春新碱]](Vincristine, Oncovin,VCR)是[[夹竹桃]]科植物[[长春花]]中提取出的[[生物碱]]，因抗肿瘤作用良好，目前其制剂作为临床[[抗肿瘤药物]]。<br /> <br /> &lt;b&gt;关键词 结构与性质 药理作用 治疗作用 提取分离方法 药代动力学<br /> &lt;/b&gt;<br /> <br /> ==前言==<br /> 长春新碱能抗癌，疗效比[[长春碱]]约高10倍，可用于治疗[[急性淋巴细胞性白血病]]，疗效较好，对其他[[急性白血病]]、[[何杰金氏病]]、[[淋巴肉瘤]]、[[网状细胞肉瘤]]和[[乳腺癌]]也有疗效。　与[[长春花碱]]（vinblastine）、泛洛洛新及泛洛洗汀等一起含在蔓长春花（Vincamajor）中的生物碱。具有使[[细胞]]分裂（[[有丝分裂]]）在中期停止的作用，这与[[秋水仙素]]相似，但其作用比秋水仙素更强。与秋水仙素一样可以与[[微管蛋白]]结合而抑制其生物活性，但结合部位不同。另外它与秋水仙素不同的是对微管蛋白以外的[[蛋白质]]如[[肌动蛋白]]及10纳米[[细丝蛋白]]等也起作用。在临床医学上作为[[抗癌剂]]之一而被应用，特别是对造血器官的[[肿瘤]]比较有效。长春碱[[硫酸盐]]可用于治疗何杰金氏病和[[绒毛膜上皮癌]]，疗效较好；对淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤、急性白血病（VP，VDLP方案中的&quot;V&quot;,&quot;P&quot;为[[柔红霉素]]）、乳腺癌、圣母[[细胞瘤]]、[[卵巢癌]]、[[睾丸癌]]、[[神经母细胞瘤]]和[[恶性黑色素瘤]]等也有一定疗效。(抗肿瘤药物手册）　　<br /> ==结构与性质==<br /> 长春新碱是一种双[[吲哚]]型生物碱。分子式C46H58N4O9。存在于夹竹桃科植物长春花中。[[甲醇]]中[[重结晶]]时为针状结晶。熔点211～216℃，[[比旋]]光度＋42°([[氯仿]])。溶于氯仿、[[丙酮]]和[[乙醇]]。其硫酸盐熔点284～285℃，－28°(甲醇) ；[[盐酸]]盐熔点244～246℃ (分解)。　　<br /> ==药理作用==<br /> 长春新碱为夹竹桃科植物长春花中提取的有效成分。抗肿瘤作用靶点是[[微管]]，主要抑制微管蛋白的聚合而影响[[纺锤体微管]]的形成。使有丝分裂停止于中期。还可干扰蛋白质[[代谢]]及抑制RNA[[多聚酶]]的活力，并[[抑制细胞]]膜类脂质的合成和[[氨基酸]]在细胞膜上的转运。长春新碱对[[移植]]性肿瘤的抑制作用大于长春花碱且抗瘤谱广。除对长春花碱敏感的瘤株有效外，对小鼠Ridgeway成[[骨肉瘤]]、Mecca淋巴肉瘤、X-5563[[骨髓瘤]]等也有作用。长春新碱、长春花碱和[[长春地辛]]三者间无交叉[[耐药]]现象，长春新碱[[神经]][[毒性]]在三者中最强。长春新碱对培养的人[[肝癌]][[细胞株]]（SMMC-7721)有明显的抗癌作用，长春新碱的浓度为100ng/ml和50ng/ml时，可使大部分癌细胞变圆。[[包膜]]变厚，且脱落成悬浮态。浓度为100ng/ml和50ng/ml时可使大部分瘤细胞变圆，[[胞膜]]变厚，且脱落呈悬浮状态。长春新碱100ng/ml浓度作用于细胞于第二天和50ng/ml于6天起，细胞[[增殖]]抑制率就十分明显｛抑制率》50%｝，长春新碱100ng/ml浓度于作用后第8天起，增殖抑制率达99.64%.同时随着VCR浓度的增加，蛋白质含量抑制率增至75.21%.》25ng/ml时，其对癌细胞的杀伤率亦随着增加。长春新碱对人[[视网膜母细胞瘤]][[细胞系]]HOX-Rb44有较强的抑制作用，半数抑制浓度IC50为0.31ug/ml,长春新碱浓度达0.01ug/ml时，可显著诱导K562细胞的调亡。 （[[中药]]药理与临床）　　<br /> ==药代动力学==<br /> 静注长春新碱后迅速分布于各组织，[[神经细胞]]内浓度较高，很少透过[[血脑屏障]]，[[脑脊液]]浓度是[[血浆]]浓度的1/30～1/20。[[蛋白]]结合率75%。在成人，T1/2?小于5分钟，T1/2?为50～155分钟，末梢消除相T1/2?长达85小时。在肝内代谢，在[[胆汁]]中浓度最高，主要随胆汁排出，粪便[[排泄]]70%，尿中排泄5%～16%。长春新碱能选择性地集中在[[癌]]组织，可使增殖细胞[[同步化]]，进而使抗肿瘤药物增效。　　<br /> ==治疗作用==<br /> 1．急性白血病，尤其是儿童急性白血病，对[[急性淋巴细胞白血病]]疗效显著。2．[[恶性淋巴瘤]]。3．[[生殖细胞]]肿瘤。4．[[小细胞]][[肺癌]]，尤文[[肉瘤]]、[[肾母细胞瘤]]、神经母细胞瘤。5．乳腺癌、[[慢性淋巴细胞白血病]]、[[消化道]]癌、[[黑色素瘤]]及[[多发性骨髓瘤]]等。　　<br /> ==长春新碱的提取分离方法==<br /> 长春花粗粉 加水搅拌，放置片刻，加苯冷浸，渗漉 取渗漉液加酒石酸萃取，过滤 滤液加氨水[[碱化]]，氯仿提取 氯仿液，减压回收氯仿 总生物碱加甲醇放置过夜，析晶过滤，结晶是异长春碱 滤液减压回收甲醇 [[纯化]]总生物碱加[[无水乙醇]]及5%[[硫酸]]无水乙醇溶液，放置两天析晶过滤 结晶（长春碱，长春新碱混合物） 加水溶解，氨水碱化，氯仿萃取 氯仿液加[[无水硫酸钠]][[脱水]]，浓缩，拍松，干燥，经氧化铝柱色谱，用苯，氯仿混合液洗脱，分段收集。<br /> <br /> 前段蒸干加5%硫酸无水乙醇为[[硫酸长春碱]]，中段为次长春碱，后段蒸干加5%硫酸无水乙醇为[[硫酸长春新碱]] (天然药物[[化学]]成分提取分离手册）　　<br /> ==结语==<br /> 目前直接药用产品为硫酸长春新碱注射液。长春新碱虽然抗肿瘤作用良好，但[[毒副作用]]大，主要是神经毒性，现在研究进展往长春新碱[[脂质体]]方向，用来降低长春新碱的神经毒性。脂质体是一种定向[[药物载体]]，属于[[靶向给药系统]]的一种新剂型。它可以将药物粉末或溶液包埋在直径为纳米级的微粒中，这种微粒具有类细胞结构，进入人体内主要被[[网状内皮系统]]吞噬而激活机体的[[自身免疫]]功能，并改变被包封药物的体内分布，使药物主要在肝、脾、肺和[[骨髓]]等组织器官中积蓄，从而提高药物的[[治疗指数]]，减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性。(中国[[药学杂志]]）　　<br /> ==参考文献==<br /> 1抗肿瘤药物手册 <br /> <br /> 2中药药理与临床 <br /> <br /> 3天然药物化学成分提取分离手册 <br /> <br /> 4中国药学杂志 <br /> <br /> 5余竹元 马瑾瑜《肿瘤》1989年 第4期<br /> <br /> [[分类:化学]][[分类:抗癌中草药]]<br /> ==参看==<br /> *[[医院药学/长春新碱|《医院药学》- 长春新碱]]<br /> {{导航板-中国国家基本药物目录2012版入选药品}}<br /> {{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}</div>

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