112.247.67.26：以“'''镇静催眠药'''(sedative-hypnotic drugs)，对中枢神经系统有广泛抑制作用的药物。作用的强弱因剂量不同而异，小剂量有镇...”为内容创建页面

2014-02-05T09:42:50Z

以“'''镇静催眠药'''(sedative-hypnotic drugs)，对中枢神经系统有广泛抑制作用的药物。作用的强弱因剂量不同而异，小剂量有镇...”为内容创建页面

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'''镇静催眠药'''(sedative-hypnotic drugs)，对[[中枢神经系统]]有广泛抑制作用的药物。作用的强弱因剂量不同而异，小剂量有[[镇静]]作用，用于治疗[[焦虑]]、紧张等。中等剂量有催眠作用，可用于[[失眠]]。大剂量有[[麻醉]]和抗惊厥作用，可用于麻醉和抗惊厥。广义的镇静、催眠和[[抗惊厥药]]也包括抗焦虑和[[抗精神病药]]，但一般所说的[[镇静催眠药]]仍取狭义。本类药物长期应用可导致[[中毒]]，因此，应用时要严格掌握[[适应症]]，做到[[合理用药]]。

==分类==

主要分为三类：①[[溴化物]]。其代表药物为[[溴化钾]]（或钠）。②[[巴比妥]]类。是较常用的一类药物，如[[苯巴比妥]]、[[异戊巴比妥]]（[[阿米妥]]）、[[戊巴比妥]]、[[司可巴比妥]]（[[速可眠]]）、[[硫喷妥钠]]等。③非巴比妥类。包括[[水合氯醛]]、[[副醛]]等。

==作用原理==

巴比妥类药物在治疗量时可选择性地阻断[[脑干网状结构]][[上行激活系统]]，从而使外周冲动不能传达到[[大脑皮质]]而引起睡眠。此外，这类药物小剂量时还有拟似或促进中枢[[神经]]抑制[[递质]]γ－[[氨基丁酸]](GABA)的作用。

溴化物的主要作用为加强大脑皮质的抑制过程，使其更加集中，从而调节失去平衡状态的高级神经活动，使之恢复正常。

==适应症和[[禁忌症]]==

巴比妥类适用于紧张或生活节律改变引起的[[睡眠障碍]]，也常用于抗惊厥，为抗[[痉挛]]或抗[[抽搐]]的首选药物。非巴比妥类主要用于失眠。

[[高血压]][[浮肿]]患者不应服用溴化物；[[癫痫]]患者不宜应用[[溴化铵]]；严重肺功能不全、[[支气管哮喘]]及[[颅脑损伤]]所致的[[呼吸中枢]]抑制的患者应避免使用[[催眠药]]。肝、[[肾功能不全]]者慎用镇静催眠药。

==在临床应用中应注意的问题==

主要为以下几点：①催眠药用后可出现[[皮疹]]、[[多形性红斑]]、[[红皮病]]、[[粒细胞减少]]和[[药物热]]等[[过敏反应]]，尤其是巴比妥类更为常见，用时应密切观察，一旦发现，应停用。有[[药物过敏]]史者应慎用。②用量不易过大，否则会抑制[[延髓]]生命中枢，导致[[呼吸停止]]而死亡。③长期服用催眠药，可引起[[药物依赖性]]，尤其以戊巴比妥及速可眠为常见。为了预防药物依赖性的发生，应采用多种药物交替服用和间歇服用的方法。④[[安眠酮]]有[[恶心]]、[[厌食]]、[[腹泻]]、[[眩晕]]、[[无力]]及精神异常等反应，应予注意。此外，还有[[致畸胎作用]]，所以[[妊娠]]头 3个月内的孕妇不宜服用。还极易引起药物依赖性和对肝药酶的自身酶促作用，使安眠酮的[[代谢]]分解加大加快，其服用量也变得越来越大。因其不良反应较严重，已停止生产。⑤巴比妥类药物可促使[[肝细胞]][[微粒体]][[代谢酶]]增加，从而使自身和多种药物（如[[洋地黄]]苷类、[[泼尼松]]、口服避孕药、[[灰黄霉素]]、[[苯妥英钠]]等）的[[分解代谢]]加快，作用减弱，使用剂量也越来越大，故本类药物不宜久用。⑥服用长时间作用的巴比妥类药物，醒后常有后遗作用，可影响日常活动，应注意采用小剂量。老年人用量过大，可引起[[昏迷]]，有的甚至表现为过度兴奋、[[头痛]]等症状，故老年人忌用大剂量。⑦本类药物有[[呼吸抑制]]作用，故应慎用于严重肺功能不全（如[[肺气肿]]、支气管哮喘等）及呼吸中枢受损的病人。长时间作用的催眠药[[排泄]]较慢，醒后易有[[头晕]]、困倦等不适感，必要时可饮浓茶以对抗和解除此种不良反应。⑧慢性中毒的病人，可有睡眠紊乱、[[步态不稳]]及[[眼球震颤]]等。若突然停药，可表现为焦虑、无力、[[晕厥]]、厌食、兴奋及[[上肢]]震颤等。过3～8天后可能出现精神症状或[[惊厥]]，此时若误认为是[[癫痫大发作]]，继续给予巴比妥类药物，则危险性更大。⑨两种催眠药合用时，其用量均应相应地减为常用量的一半或三分之一。

==药物的选择==

根据病人、病情及[[药物作用]]而选择。

===催眠===

应根据药物作用时间的长短来选择，以便获得较好的预期疗效。①对[[入睡困难]]者，应选用显效较快的药物，如速可眠、水合氯醛等。②对能入睡而持续时间不长的患者，宜选用中等时间作用的药物，如异戊巴比妥、戊巴比妥等。③对睡眠不深、[[多梦]]和[[易醒]]患者，应选用作用时间较长的药物，如巴比妥、苯巴比妥等。

巴比妥类药物的作用情况见表1。

===抗惊厥===

常选用[[苯巴比妥钠]]或异戊巴比妥，适用于癫痫大发作、[[子痫]]、[[脑膜炎]]、[[破伤风]]、[[小儿高热]]等所致的惊厥。一般采取[[肌注]]；对特殊急重病人，可用异戊巴比妥缓慢[[静注]]。

巴比妥或苯巴比妥与非甾体抗炎镇痛药合用时，由于前者小剂量时的抗焦虑和镇静作用，可以加强后者的[[镇痛]]疗效，故常制成[[复方制剂]]使用，如[[复方氨基比林]]针和[[去痛片]]，但有人对此持怀疑看法。

==常用药物==

主要有溴化物、巴比妥类、非巴比妥类。

===溴化物===

常制成合剂和片剂使用。溴化物用于镇静的历史已超过100年，因其作用较弱且[[安全范围]]狭窄，而逐渐被其他药物所替代。溴化物主要起作用的是溴离子，它可取代脑组织中的氯离子而加强和集中大脑皮质的抑制过程，从而产生镇静作用。一般治疗量可产生镇静和思睡作用，剂量加大，也可致催眠，但已接近中毒量，为安全起见，不被临床采用。本品一般常用于[[神经衰弱]]、精神兴奋及焦虑不安的轻度失眠患者。

溴化物经[[肾脏]]排泄，速度很慢，半衰期长达12天左右，故长期连续服用，可出现蓄积中毒，表现为记忆力减退、[[嗜睡]]、[[乏力]]以及出现溴疮（一种皮疹）等。当溴化物中毒时，应立即停药，增加[[食盐]]的服用量（溴和氯离子在体内分布后，可互相代替）和加用[[利尿药]]，以加速溴化物的排出。

===巴比妥类===

临床常用苯巴比妥（[[鲁米那]]）片剂和[[针剂]]。本品的特点是起效较慢和作用持久。口服后，在[[小肠]]上段吸收，分布到全身各[[器官组织]]，亦可通过[[胎盘]]进入[[胎儿]]体内。口服后，半至1小时出现作用。[[静脉注射]]后15分钟显效。它从脑组织内转运出来较慢，故其作用持续时间较长。催眠量可维持作用6～8小时，[[血浆]]半衰期为30小时以上，老年人及[[肝肾]]功能不良者的半衰期可延长至100小时左右，连续用药可致积蓄中毒。用碱性药[[碱化]]尿液，可减少[[肾小管]]的[[重吸收]]而加速其排泄。

巴比妥类是典型的肝药酶诱导剂，短期连续用药，即可增加肝药酶的数量及活性，而使其本身及其他药物的代谢加速而作用减弱。

巴比妥类对中枢神经系统的抑制作用以剂量大小不同而异，由浅而深，表现为镇静、催眠、抗惊厥和麻醉。①镇静。因其作用缓慢而持久，故是用于镇静的首选药之一。常用于[[甲状腺功能亢进]]、高血压及高热病人，以缓解病人的[[烦躁]]、焦虑及不安等症状。也可用于[[幽门痉挛]]、功能性恶心、[[呕吐]]患者的镇静。与[[麻黄素]]、[[氨茶碱]]合用，可克服这些药物引起的不良反应(失眠)。②催眠。因服后次日往往有睏倦的后遗作用，故现多不用。③抗惊厥。本品抗惊厥作用确实，且作用时间较长，临床上用于小儿高热、破伤风、脑膜炎、[[脑出血]]及子痫等引起的惊厥。常以肌注方式给药。现有人主张，若病人能口服，可给予[[苯巴比妥片]]，效果亦良好。④抗癫痫（见[[抗癫痫药]]）。⑤预防[[新生儿高胆红素血症]]及[[脑核性黄疸]]。[[新生儿]]患高[[胆红素血症]]时，过多的[[胆红素]]可以污染脑组织，引起脑核性黄胆（有 2％[[死亡率]]）。巴比妥类药物能诱导肝药酶，使[[葡萄糖]]醛酰[[转移酶]]的量增多并使其活性增强，加速胆红素与[[葡萄糖醛酸]]结合而随尿排出。为了预防此症的发生，高胆红素以及[[溶血性]]高胆红素的产妇，在产前 2周连续服用苯巴比妥。用于镇静、催眠、抗惊厥或麻醉前给药时，用量及用法不同，可口服或肌注。

不良反应及注意事项：①后遗作用。用后有头晕、睏倦等抑制症状，精细作业及驾驶员应注意。②过敏反应。有固定型[[药疹]]及红皮病等反应。③特异性反应。少数病人用药后不产生抑制而是兴奋症状，多见于老人。④[[耐受性]]。连续服用后，可产生耐受性，表现为药效降低，其原因主要是肝药酶被促进所致。⑤依赖性。长期服用后，部分病人可产生依赖和[[成瘾]]。突然停药会出现[[戒断症状]]。⑥[[抑制呼吸]]中枢。肺功能不全者、[[哮喘病]]人及颅脑损伤呼吸受抑制的病人要慎用；[[卟啉症]]病人禁用。肝、[[肾功能]]不良者也应谨慎。⑦[[急性中毒]]。首先注意其通气是否良好，若不畅应给氧或行人工呼吸，在无条件行人工呼吸时（如转运途中）可将[[中枢兴奋药]]作辅助治疗使用（因中枢兴奋药易致惊厥，故不可长时间采用），然后才是[[洗胃]]、导泻及[[输液]]、升压等对症治疗。输液中加碱性药（如[[碳酸氢钠]]等）有助于巴比妥类药物之排出。

其他巴比妥类药物见表2。

===非巴比妥类===

水合氯醛（[[水化氯醛]]）为三氯乙醛的水合物，口服及[[灌肠]]均易被吸收，大部分经肝代谢为三氯[[乙醇]]，其脂溶性高，透过[[血脑屏障]]进入中枢而发挥催眠作用，然后与葡萄糖醛酸结合后经肾排出，其半衰期为4～12小时，无蓄积作用。少量[[代谢物]]为[[三氯乙酸]]（还有微量三氯乙醛原形）均经[[肾排泄]]。用药后，10～20分钟催眠，作用可持续6～8小时，后遗作用较轻。多用于神经性失眠，伴有显著兴奋的[[精神病]]及破伤风痉挛等。还可用于小儿高热、破伤风、子痫及中枢兴奋药中毒所致的惊厥，治疗上述疾患时其口服用药量应较催眠大一倍，且多采用灌肠给药法，作用较快。

临睡前，服用加有[[淀粉]]糊及[[琼脂糖]]浆（为减少其对胃之刺激）的合剂，每次5～10ml，抗惊厥用15～30ml，加水稀释一倍后灌肠。

不良反应：①本品味辛辣，对胃有较强的刺激性，故禁用或慎用于[[胃炎]]及[[胃溃疡]]病人。②本品对肝、肾及[[心脏]]有毒性，故肝、肾、[[心脏病]]及[[动脉硬化]]患者禁用，饮酒能增强其[[毒性]]，故用药时应禁酒。③口服4～5g即可引起急性中毒，[[致死量]]为10g左右（个体差异甚大，其幅度约在4～30g之间）。④长期服用易形成依赖性或成瘾。⑤水合氯醛过量可抑制呼吸，并可从乳汁中排出，故授乳妇女应慎用。

其他非巴比妥类镇静催眠药有副醛([[三聚乙醛]])，本药作用较强，生效迅速。可灌肠、肌注或静注。本药对[[呼吸道]]有刺激，故有肺部及[[气管]]疾患者不宜使用。[[肝功能]]不良者慎用。
==参看==
*[[药理学/镇静催眠药]]

镇静催眠药 - 版本历史

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