https://www.yiliao.com/index.php?action=history&feed=atom&title=%E9%92%A9%E8%97%A4%E7%A2%B1 2026-04-17T18:41:58Z 本wiki的该页面的版本历史 MediaWiki 1.35.1 https://www.yiliao.com/index.php?title=%E9%92%A9%E8%97%A4%E7%A2%B1&diff=157351&oldid=prev 2014-02-05T19:34:26Z

<p>以“[中文名称] <a href="/%E9%92%A9%E8%97%A4%E7%A2%B1" title="钩藤碱">钩藤碱</a> [英文名称] Rhynchophylline ［<a href="/%E5%8C%96%E5%AD%A6" title="化学">化学</a>名称] Corynixan-16-carboxylic acid，16，17-didehydro-17-methoxy- 2-oxo-，methyl est...”为内容创建页面</p> <p><b>新页面</b></p><div>[中文名称] [[钩藤碱]] <br /> <br /> [英文名称] Rhynchophylline <br /> <br /> ［[[化学]]名称] Corynixan-16-carboxylic acid，16，17-didehydro-17-methoxy- 2-oxo-，methyl ester，（7B，16E，20a）- <br /> <br /> [分 子 式] C22H28N2 NO4<br /> <br /> [分 子 量] 384．46 <br /> <br /> CAS: 76-66-4<br /> <br /> ［[[毒性]]］钩藤碱对小鼠腹腔和[[皮下注射]]的LD50 分别为162．3和165mg／kg。　　<br /> ==成分来源==<br /> [[茜草]]科植物[[钩藤]] Uncaria rhynchopylla （Miq．） Jacks. 带钩枝条，大叶钩藤 U. macrophylla Wall．带钩茎枝。非洲帽柱木。　　<br /> ==物理性质==<br /> 结晶（[[甲醇]]），熔点216℃ （208～209℃）， (a)18D一14．7°（C=2.5，[[氯仿]]）。溶于氯仿、[[丙酮]]、[[乙醇]]、苯，微溶于[[乙醚]]和[[醋酸乙酯]]，几乎不溶于[[石油]]醚。　　<br /> ==药理作用==<br /> <br /> ===对[[循环系统]]的影响===<br /> (1)降压作用钩藤碱无论对[[麻醉]]动物或不麻醉动物，正常动物或[[高血压]]动物，也不论静注或灌胃给药均有降压作用。且无快速耐受现象。麻醉猫静注钩藤碱[[盐酸]]盐20mg／kg，[[血压]]呈三相变化：先降压，随之很快回升，然后又下降，降压幅度为11．7％～41．7％，维持3～4h。用肾型[[高血压大鼠]]试验表明，钩藤碱50mg／kg灌胃，每日1次，连续15～20d，血压于第3～5天开始下降，7～15d降至最低，平均降压为3．2kPa，钩藤碱20mg／kg腹腔注射，当天血压下降，用药8天，平均降压3．2kPa。降压机制：钩藤碱能抑制双侧[[颈总动脉]]所致的加压[[反射]]，对乙酰[[胆碱]]的降压作用不明显，但能显著抑制基至阻断电刺激[[迷走神经]]高中端所致的血压下降，不能对抗[[肾上腺素]]、[[去甲肾上腺素]]的[[苯丙胺]]的升压作用，却能明显增强肾上腺素和去甲肾上腺素的升压作用。并能使离体兔耳[[血管扩张]]，似有对外周[[血管]]的直接作用。现在认为钩藤碱产生降压作用的原理主要是直接和反射性地抑制了血管运动中枢以及阻滞[[交感神经]]和[[神经节]]，使外周血管扩张，阻力降低所致。其直接[[扩张血管]]的作用比较强。（2）对血流动力学的影响钩藤碱20mg／kg静注后显著降低犬和猫的LVSP、MBP和HR，降低幅度均在30％以上（P＜0．01），LVEDP升高65．8％（犬）（P0．01）和64．O％（猫）（P＜0．05）。钩藤碱对[[心输出量]]影响不大，药后犬和猫的总[[外周阻力]]分别降低28±21 （dynoSocm-3×100）（P＜0．01）和24±12 （dynoSocm-3×100）（P＜0．05）。结果提示钩藤碱的血流动力作用是降低平均[[动脉]]压并使[[心脏]][[后负荷]]降低，[[前负荷]]升高；扩张血管减少外周阻力；心率减慢，[[每搏输出量]]增加。（3）对[[心肌]]力学的影响麻醉犬和猫iv给药20mg／kg后，显著降低[[左心室]]内压，最大左室收缩速率，左室壁心肌张力，速率峰值和速度理论值等心肌收缩性指标，反映心肌耗O2的指标左室射血的张力一时间指数明显减小；[[心室]]舒张末期压升高。结果表明钩藤碱有抑制心肌收缩性的作用，并能减少心肌耗O2量。负性肌力作用是其降压因素之一。（4）对[[血小板聚集]]和[[血栓形成]]的影响钩藤碱明显抑制AA，[[胶原]]及ADP诱导的[[大鼠]]血小板聚集。钩藤碱不影响[[血小板]]利用外源性AA合成TXA2，但抑制胶原诱导的TXA2生成；在抗血小板聚集[[有效剂量]]时，对PGI2的生成无影响。钩藤碱有显著降低血栓形成诱导剂ADP及胶原加肾上腺素[[静脉注射]]所致小鼠死亡度。（5）对心脏电活动的影响观察钩藤碱对离体豚鼠灌流心脏电活动影响，研究其对心脏的负性肌力作用机制结果表明，循环灌流中钩藤碱的浓度为0．25mmol/L 是， APA振幅压低13．5％，Vmax减慢29．7％，MDP外上述变化更为明显，分别为一20．2％。一43．5％、一30．4％和38．1％表明钩藤碱对心肌电[[生理]]作用随着剂量的增加而增强。 APD90在2．5mmol／L灌流浓度下显著延长（79．3％）。该两种浓度下，钩藤碱均不引起DT、APD10、APD50 及OS的明显变化（P＞0．05）,表明钧藤碱对[[复极化]]过程的影响主要在3相后期。　　<br /> ===对[[平滑肌]]的影响钩藤碱能抑制家兔离体肠管===<br /> 观察钩藤碱对豚鼠离体[[结肠带]]收缩反应的影响，钩藤碱对乙酰胆碱或离钾[[去极化]]后Ca2+诱发的结肠带收缩均产生剂量依赖性抑制作用，量效曲线显示，钩藤碱呈非竞争性拮抗CaCl2作用，PD2'值为4．94±0．05。在无钙液中钩藤碱能抑制[[乙酰胆碱]]诱发的结肠带收缩，表明对结肠带依赖细胞内Ca2十的收缩有抑制作用。当恢复[[细胞]]外液Ca2+浓度后，较大剂量的钩藤碱产生明显抑制作用。钩藤碱能[[兴奋]]大鼠离体[[子宫]]，对[[催产素]]和高K+去极化后Ca2+引起的大鼠离体[[子宫收缩]]均有抑制作用，前一作用可被Ca2+所对抗。Ca2+量-效曲线显示，钩藤碱对其呈非竞争性拮抗。在无Ca2+高K+液中，钩藤碱10uM 抑制催产素依赖细胞内Ca2+引起的收缩，而40uM 除这一作用外，对催产素依赖细胞外Ca2+的收缩亦有抑制作用。钩藤碱对兔[[主动脉]]收缩反应有一定影响。用离体兔[[胸主动脉]]条探讨钧藤碱扩张血管的机理。钩藤碱使K+和NA所致的收缩张力下降，K+收缩的抑制作用显著在于NA。能明显减弱NA收缩反应中内Ca2+释放，使K+、NA和Ca2+量-效曲线右移，最大反应压低。提示钩藤碱阻滞外Ca2+内流和内Ca2+释放，其特点与[[维拉帕米]]相似。　　<br /> ===钩藤碱能抑制离体和在位蛙心、[[兔心]]===<br /> 其他作用有实验证明，钩藤碱能抑制离体和在位蛙心、兔心。并能抑制蛙和小鼠的[[呼吸]]和缩小[[瞳孔]]的作用。<br /> <br /> [[分类:化学]][[分类:药学]][[分类:中草药]][[分类:西药]]</div>

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