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钙拮抗药 - 版本历史
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112.247.109.102：以“钙拮抗药（calcium antagonist，CAT）是一类能选择性地减少慢通道的Ca2+内流，因而干扰了细胞内Ca2+的浓度而影响细胞功能...”为内容创建页面
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<p>以“<a href="/%E9%92%99%E6%8B%AE%E6%8A%97%E8%8D%AF" title="钙拮抗药">钙拮抗药</a>（calcium antagonist，CAT）是一类能选择性地减少慢通道的Ca2+内流，因而干扰了细胞内Ca2+的浓度而影响<a href="/%E7%BB%86%E8%83%9E" title="细胞">细胞</a>功能...”为内容创建页面</p>
<p><b>新页面</b></p><div>[[钙拮抗药]]（calcium antagonist，CAT）是一类能选择性地减少慢通道的Ca2+内流，因而干扰了细胞内Ca2+的浓度而影响[[细胞]]功能的药物。它曾称为'''钙通道阻滞药'''（calcium channel blockes）或'''钙内流阻滞药'''（calcium entry blockers）。 [[世界卫生组织]]于1985年指定专家委员会加以讨论，根据历史和临床应用简便的理由，认为“[[钙拮抗剂]]”一词比“[[钙通道阻滞剂]]”、“钙进入[[阻滞剂]]”等词为优。<br />
<br />
细胞内的Ca2+对细胞功能有极重要的作用，它是重要的细胞内[[第二信使]]，调节许多细胞反应和活动，参与[[神经递质]]释放、[[肌肉]]收缩、腺体分泌、[[血小板]]激活等，特别是对[[心血管系统]]的功能起到重要的作用。钙拮抗药可阻滞Ca2+进入细胞内，降低细胞内Ca2+浓度，从而抑制了Ca2+调节的细胞功能，故主要可对[[心血管]]方面产生影响，其中较重要的为对[[心脏]]的负性肌力、负性频率及负性[[传导]]作用和对[[血管]]平滑肌的[[舒张]]作用；对[[血小板聚集]]和释放也有一定的抑制作用；在大剂量时还能抑制[[兴奋]]-分泌[[偶联]]过程而影响一些[[激素]]（如[[胰岛素]]、促乏上腺皮质激素等）的分泌。 <br />
<br />
钙拮抗药的作用机制在于它可与Ca2+通道的特异部位（[[受体]]或[[位点]]）相结合而影响Ca2+经通道的内流。现已知Ca2+通道有两类，一为受体调控的Ca2+通道（receptor operated channel，简称为ROC），另一类为电压调控的Ca2+通道（voltage operated channel或potentialdependentchannel，简称VOC或PDC）。钙拮抗药对VOC（或PDC）的阻滞作用较强。各类钙拮抗药由于其[[化学]]结构不同，对不同组织和器官（如血管、心脏；[[心肌]]和传导系统）具有不同的选择作用。<br />
<br />
钙拮抗药在临床上多用于治疗心脏和[[血管系统]][[疾病]]，如[[心律失常]]、[[高血压]]、[[心肌缺血]]性疾病（[[冠心病]]、[[心绞痛]]）、[[脑血管]]性疾病、[[慢性心功能不全]]等。由于本类的各个药物的选择性作用不同而被用于不同的疾病。<br />
<br />
CAT主要扩张[[动脉]][[平滑肌]]，使外周血管阻力下降，降低[[血压]]，而对[[静脉]]平滑肌几乎无作用。对心脏的作用，主要是抑制心肌[[去极化]]过程中第二时相的Ca<sup>2+</sup>内流，使细胞内Ca<sup>2+</sup>水平降低，减弱心肌收缩力、收缩速度和降低心肌耗氧量。同时CAT抑制[[窦房结]]和[[房室结]]的Ca<sup>2+</sup>内流，使窦房结自律性下降。房室结的[[传导]]变慢，使[[心室]]率减低，降低心肌耗氧量。<br />
<br />
==临床应用==<br />
<br />
多项研究表明，CAT扩张外围血管、[[脑血管]]，改善血循环，而且对[[血小板]]也有作用，其不良反应少，禁忌较少，已成为治疗高血压、预防[[脑中风]]的最佳药物。因[[噻嗪类]]药物、β-受体阻滞药等易产生[[并发症]]，世界各国都有较常应用CAT的趋势。<br />
<br />
===在[[脑血管病]]的应用===<br />
<br />
[[脑缺血]][[缺氧]]时，大量Ca<sup>2+</sup>向细胞内流，引起细胞内Ca<sup>2+</sup>超负荷，[[氧化磷酸化]]受阻，[[游离脂肪酸]]，超[[氧自由基]]过多生成，[[线粒体]]损伤，[[细胞核]][[DNA]]分解，最终形成高钙性[[动脉硬化]]和[[脑坏死]]。[[氟桂嗪]]类或[[硝苯啶]]能穿过[[血脑屏障]]，为脑组织吸收，既增加脑血流供应又抑制细胞的Ca<sup>2+</sup>内流，缓和细胞内Ca<sup>2+</sup>超负荷，发挥保护作用。主要用于以下疾病：①[[缺血]]性[[中风]]。已开始临床应用的 CAT为硝苯啶。②[[偏头痛]]及[[眩晕]]。氟桂嗪和硝苯啶可用于偏头痛及眩晕。③[[早老性痴呆]]。硝苯啶减少 Ca<sup>2+</sup>进入脑的可利用度可能促进老年的智能。④[[脑动脉]]瘤[[出血]]后脑病变。硝苯啶能防止[[脑血管痉挛]]。<br />
<br />
===在[[心血管疾病]]的应用===<br />
<br />
主要有以下几方面：<br />
<br />
① [[高血压]]。第一代的CAT硝苯啶、[[地尔硫]]、[[维拉帕米]]（[[异搏定]]、[[异搏停]]）已应用临床多年。用于高血压的第二代CAT有[[尼群地平]]，对[[肾性高血压]]较好。[[尼卡地平]]兼有较好的抗心肌缺血和抗心律失常的效果。尼苏地平适用于合并[[糖尿病]]的高血压。费罗地平是长效的CAT。<br />
<br />
瑞典的[[双盲]]对照研究初步说明，合并糖尿病的[[高血压病]]人服用费罗地平后，[[血糖]][[耐量]]能保持[[稳态]]水平，尼苏地平亦有此有利作用，但硝苯啶无此作用。<br />
<br />
② [[心肌缺血]]。地尔硫、硝苯啶、维拉帕米等CAT对[[稳定型心绞痛]]有效，可减少[[心绞痛]]发作次数，减少[[硝酸甘油]]用量，显著改善病人运动耐力。CAT控制稳定型心绞痛主要通过降低心肌耗氧量，而不是增加冠脉[[血流量]]。硝苯啶可以加剧病人心绞痛的症状，这可能是由于药物剧烈扩张外周血管，[[反射]]性增加[[交感神经]]活动，加快心率，加强心收缩力，心肌需氧增加，剧烈扩张冠脉[[阻力血管]]引起“窃流”，缺血区供血供氧减少的结果。地尔硫、维拉帕米无上述继发的不利作用。<br />
<br />
硝苯啶的不良反应为[[头痛]]、潮红、眩晕、[[低血压]]、[[乏力]]、[[水肿]]等。维拉帕米主要为低血压、[[心动过缓]]、室性停搏、[[房室传导阻滞]]等。因而[[病态窦房结综合征]]、Ⅱ级或Ⅲ级房室阻滞、低血压、[[洋地黄中毒]]等禁用。地尔硫不良反应较少，偶有头痛、潮红、眩晕等，大剂量时或[[静脉注射]]可出现维拉帕米类似的不良反应。<br />
<br />
③ [[心律失常]]。维拉帕米为第Ⅳ类[[抗心律失常药]]。<br />
<br />
④ 动脉硬化。在高脂喂食和动脉硬化动物模型上，硝苯啶、地尔硫、维拉帕米、尼卡地平及[[伊拉地平]]等降脂、抗血小板聚集、保护[[血管内膜]]及清除[[低密度脂蛋白]](LDL)的作用有的较为明显，有的不够明显。<br />
<br />
⑤ [[慢性心力衰竭]]。初步试用新 CAT如[[尼莫地平]]或尼卡地平治疗心力衰竭，用药4周至3个月能使[[左心室]]缩小，自行车试验耐量明显增加。但需注意高剂量引致[[体位性低血压]]的可能。另外，其他部位的平滑肌(如[[门静脉]]血管、胃肠、[[子宫]]、[[支气管]]等)对于CAT都有相应的效应，现已扩大到试用于[[门静脉高压症]]。<br />
[[分类:药品]]<br />
==参看==<br />
*[[药理学/钙拮抗药|《药理学》- 钙拮抗药]]</div>
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