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2014-02-05T16:02:59Z

以“醋炔诺酮的作用同炔诺酮。具有排卵抑制作用，可作为短效口服避孕药。有恶心、呕吐、头晕、乏力、...”为内容创建页面

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[[醋炔诺酮]]的作用同[[炔诺酮]]。具有[[排卵]]抑制作用，可作为短效口服避孕药。有[[恶心]]、[[呕吐]]、[[头晕]]、[[乏力]]、[[嗜睡]]等类早孕反应及不规则[[出血]]、[[闭经]]、[[乳房]]胀、[[皮疹]]等[[不良反应]]。服[[避孕药]]的妇女应停止吸烟。　　
==醋炔诺酮-基本资料==
药物名称：醋炔诺酮

英文名称：NorethistereneAcetate

类别：避孕药

规格：片剂，每片含醋炔诺酮1.5mg和[[炔雌醇]]0.035mg　　
==醋炔诺酮-药理作用==
[[睾酮]]醋炔诺酮为19-去甲基睾酮[[衍生物]]，是一种口服有效的[[孕激素]]。其孕激素作用为[[炔孕酮]]的5倍，并有轻度[[雄激素]]和[[雌激素]]活性。能抑制[[下丘脑]]促黄体释放激素(LHRH)的分泌，并作用于[[垂体前叶]]，降低其对LHRH的敏感性，从而阻断[[促性腺激素]]的释放，产生排卵抑制作用，因此主要与炔雌醇合用作为短效口服避孕药。

单独应用较大剂量时，能使宫颈粘液稠度增加，以防止[[精子]]穿透[[受精]]，同时抑制[[子宫内膜]]腺体发育生长，影响孕卵着床，可作为速效探亲避孕药。本品具有孕激素的一般作用，其抑制排卵作用较[[黄体酮]]强，并有弱的雄激素和雌激素活性。　　
==醋炔诺酮-动力学==
[[血浆蛋白]]口服容易吸收，经0.5～4小时血浓度达峰值，t1/2为5～14小时，[[血浆蛋白结合率]]约80%，作用时间在24小时以上。[[生物利用度]]平均为64%。大部份从尿中[[排泄]]。它在最初的分布相后有一个较长的消除相。主要在肝内[[代谢]]，80%从尿中排出。[[醋酸]]炔谱酮口服后的消除更慢，[[庚酸炔诺酮]]肌注后的[[血浆]]浓度峰值可持续数日。　　
==醋炔诺酮-[[适应症]]==
除作为口服避孕药外，尚可用于治疗[[功能性子宫出血]]、妇女[[不育症]]、[[痛经]]、闭经、[[子宫内膜异位症]]、[[子宫内膜增生过长]]等。主要用于[[避孕]]，为口服避孕药中常用的孕激素组份。亦用于功能性子宫出加、[[月经失调]]和于宫内膜异位。　　
==醋炔诺酮-用法用量==
[[干细胞]]口服，1次～5mg，1日～2次。(1)用作短效口服避孕药：包括[[复方炔诺酮片]]、膜或纸片以及口服避孕片(膜)0号，从[[月经周期]]第5天开始服药，每天1片，晚饭后服用为宜(上夜班者早饭后服)，连服22天，不能间断，服完等[[月经]]来后的第5天继续服药。

(2)用作探亲避孕药：[[探亲避孕丸]]，于同居当晚开始服用，每晚1丸(5mg)同居10天之内，必须连服10丸；同居半个月，连服14丸；超过半个月者，服完14丸后接着改服短效口服避孕药，直至探亲期结束。

(3)治疗功能性子宫出血：每8小时服1片[[炔诺酮片]]、膜或纸片(2.5mg)(紧急情况下每3小时服药一次，待流血明显减少后改为8小时1次)，然后逐渐减量，直至维持量每天1次片，再连服20天；也可在流血停止后，每天加服炔雌醇0.05mg或[[已烯雌酚]]1mg，共20天。

(4)不育症：口服炔诺酮2.5mg和炔雌醇0.05mg，每天1次，连服20天，共3个周期。(5)痛经、子宫内膜异位症：于月经第5～7天开始，每天口服1次mg，连服20天。　　
==醋炔诺酮-药物避孕==
睾酮甾体避孕是目前使用最广的女用避孕药，适用于生育年龄之健康妇女，我国自1963年开始应用人工合成的雌、孕激素之[[复方制剂]]，大致可分三类：（a）[[睾丸酮]]类衍生物，如炔诺酮、18[[甲基炔诺酮]]、[[双醋炔诺醇]]等。（b）黄体酮衍生物，如[[甲孕酮]]、[[甲地孕酮]]、[[氯地孕酮]]等。（c）雌激素衍生物，如炔雌醇、炔雌醇环戊醚、酸炔雌醇等。

作用机理：国内外大量研究工作证明，避孕药的作用是多环节的，主要有以下几个方面：（1）干扰下丘脑——[[垂体]]——[[卵巢]]轴的功能，抑制卵巢排卵。（2）改变宫颈粘液粘稠度。（3）改变子宫内膜组织形态，不利于[[受精卵]]着床。（4）影响[[输卵管]]的[[蠕动]]，使受精卵的发育与子宫内膜变化不同步。

种类及其用法：（1）短效口服避孕药：目前有复方[[炔雌醚]]、复方18甲基炔诺酮、复方16次甲基氯地孕酮等。常用剂型有糖衣片、纸型片和[[滴丸]]。其服法为每月从月经第5天开始，每晚服1片，连服22天，不能间断，如果漏服，应在次晨补服1片。　　
==醋炔诺酮-不良反应==
[[骨细胞]]长期大剂量服用（如治疗[[乳腺癌]]）可出现阻塞型黄疽，停药后恢复。此外，服用炔诺酮的妇女有可能出现[[宫外孕]]、[[高血糖]]；[[妊娠期]]服用可能引起[[胎儿]][[尿道下裂]]、[[脊髓]]突出、积水和引起女性胎儿男性化。　　
==醋炔诺酮-注意事项==
[[肾上腺]]少数妇女可有恶心、呕吐、头昏、乏力、嗜睡等类早孕反应及不规则出血、闭经、乳房胀、皮疹等，一般可自行消失。作为避孕药使用时应注意：①哺乳妇女服药后可能乳汁减少，故应于产后半年开始服用；[[人工流产]]者应来1次月经第5天开始用药。

②漏服或迟服时避孕会失败，故必须每天定时服药；如漏服应在24小时内补服1次。③服药期间可能发生突破性出血，可每日加服炔雌醇0.005～0.015mg；一般会有经量减少、经期偏短现象，不必处理。

④服药22天后，一般过3～4天即来月经；如第7天仍未见月经，应开始服用下一月的药。若连续发生2～3个月闭经，应予停药；也可考虑加服炔雌醇第天0.005～0.01mg。⑤[[肝病]]、[[肾炎]]、[[乳房肿块]]患者忌用。

有[[子宫肌瘤]]、[[高血压]]及肝、[[肾病]]史者慎用。⑥服避孕药的吸烟妇女并发[[心血管疾病]]([[中风]]、[[心肌梗塞]]等)较不吸烟者多，因此服避孕药妇女应停止吸烟，或吸烟妇女(特别是年龄超过35～40岁者)不宜服避孕药。　　
==醋炔诺酮-制剂==
[[性激素]]的[[生物合成]]复方炔诺酮片([[避孕片一号]])：每片含炔诺酮0.6mg和炔雌醇0.035mg。[[复方炔诺酮膜]](口服避孕膜一号)：每一小格含药同上。[[复方炔诺酮]]纸片(薄型口服避孕片一号)：每一小格含药同上。

[[复方炔诺孕酮片]]-330：每片含炔诺酮0.3mg、甲基炔诺酮0.3mg、炔雌醇0.03mg。口服避孕片0号：每片含炔诺酮0.3mg、甲地孕酮0.5mg和炔雌醇0.035mg。口服避孕片0号：每一小格含药同上。　　
==醋炔诺酮-种类及影响==
探亲避孕药：适用于夫妇分居两地，临时探亲者。多为孕激素制剂、服用时间不受月经期限制。国内常用的有：①

炔雌醇，探亲在14天以内，于[[性交]]当晚及以后每晚1片。14天后改用短效药至探亲结束。停药后月经一般7天内来潮，经量基本不变。②18甲基炔诺酮，于房事前1～2天开始服用，服法同炔诺酮。③甲地孕酮，性交前8小时服1片，当天晚上再服1片，以后每晚服1片，直到探亲结束，末次性交后次晨再服1片。④事后探亲片，53号避孕药，是一种带弱雌激素活性的失碳化合物。

性交后立即服1片，第一次需于次日加服1片，服药的时间不受月经周期的限制，也不需连续服药。⑤植物避孕药，10余年前发现了男用抑育物质[[棉酚]]，其效率甚高，但可能起较严重的[[并发症]]，如低钾，持久不可逆的抑精作用，目前正在研究中，以提高其使用的安全性。

[[雌二醇]]长效避孕药：一般用药一次，可避孕1个月，目前使用有：①复方18甲基炔诺酮，于月经第5天服1片，以后间隔28天服1片，头3个月每次需加服炔雌醚0.3mg。②复方16次甲基氯地孕酮，于月经第5天服1片，20天服第2片，再隔20天服第3片，以后每月服1片。③避孕针1号（含[[己酸孕酮]]250mg及酸雌二醇5mg）和[[复方甲地孕酮]]（含甲地孕酮25mg及雌二醇3.5mg）。[[肌肉注射]]1次，可以避孕1个月，有效率达98%.第1个月于月经的第5天和第12天各肌注1支，以后每个月经周期的第10～12天注射1支。一般于注射后12～16天月经来潮。

缓释药物避孕：利用孕激素[[高分子化合物]]，制成各种避孕药，可以缓慢释放，使用一次，可避孕较长时间。目前正在研究使用的：①皮下埋植避孕，美国人口理事会创用18甲基炔诺酮置薄软[[硅胶]]管内，药物经硅胶的膜孔，缓慢而恒定地释放出孕激素，进入体内而产生避孕作用。应用时，在上臂前内侧扇形插入药管于皮下，可以避孕5年以上，有效率可达99%以上。②缓释药物[[阴道]]避孕环，[[世界卫生组织]]制成含有18-甲基炔诺酮的缓释硅胶环，每日释放孕激素20μg.避孕有效期3个月，环由避孕者自行放于阴道顶端，对性交无影响，避孕效果可达90%以上，上海研制成同类避孕阴道环，有相似作用。

[[胰岛素]]局部杀精避孕药：国产药以烷苯聚氧醇（代号“741”）和[[壬苯醇醚]]为主，制成水溶性药膜。性交前5分钟将膜揉成团置阴道深处待其溶解，正确使用其避孕效果可达95%以上。

应用避孕药的注意事项：凡患急、[[慢性肝炎]]、肾炎、[[恶性肿瘤]]以及[[糖尿病]]需用胰岛素治疗者禁用，对[[血栓]]性[[疾病]]患者，[[充血性心力衰竭]]、[[血液]]病、[[恶性高血压]]等，用药后均使病情加重，最好不用。药物能经乳汁分泌而影响[[婴儿]]，药物本身又可致乳量减少及乳汁中[[蛋白]]脂肪含量下降，故[[哺乳期]]不宜使用。

目前多数避孕药的主要药物成分在药片外面的糖衣上，必须注意防潮和糖衣剥落，如果保管不当，将影响避孕效果。[[针剂]]必需将[[安瓿]][[中药]]物全部吸尽，以免药量不足。根据当前情况，长效避孕药可连续使用2～3年，短效药可连续用4年。对逾期者，建议更换其他方法避孕。

[[维生素B6]]常见[[副反应]]及处理：少数服药者可出现下列反应：类早孕反应：由于雌激素刺激所致，轻者无需处理，坚持1～3个月后自然消失，[[症状]]明显者，可同时服用维生素B6，[[山莨菪碱]]各10mg，每日3次，以减轻症状。

突破性出血：系雌激素不足以维持子宫内膜的完整性，致使局部有少许组织[[坏死]]脱落（漏服，也会出现同样现象），此时可增服炔雌醇0.005～0.015mg连续22天止。如果流血量如月经，则停药，待出血第5天再开始下周期服药。

对月经的影响：一般服药后使月经周期规律，经量不多。如果出现[[停经]]，则反映药物对下[[丘脑]]——[[垂体轴]]抑制过度，应该停药改用其他方法避孕；必要时，用雌激素替代周期。

其他：服药期间颜面部[[皮肤]]出现[[色素沉着]]，停药后多自然恢复，部分妇女服药后胃纳增进致[[体重增加]]。　　
==醋炔诺酮-药物制剂==
皮疹醋炔诺酮肟：为炔诺酮类[[激素]]，并有雌激素、[[抗雌激素]]和抗孕激素活性。口服具有显著的[[抗着床]]作用，比炔诺酮大12.5倍，而[[毒性]]较小。能抑制子宫内膜的发育和分泌，加快受精卵的运行速度，使其与子宫内膜发育不同步，从而导致受精卵不能着床。

用法用量：(1)用于探亲避孕，于探亲当天口服2片探亲避孕片(中午、晚上各1片)，以后每晚服1片，探亲结束后需继续服2天。同居少于10天者，应连续服至10天。(2)用于事后避孕：夫妇常居一起者，每次房事后口服1片事后避孕片。

注意事项；服药后月经变化轻微，少数可有突破性出血、恶心、呕吐、[[食欲减退]]、皮疹、腰酸等，一般可自行消除。[[肝功能]]不良者慎用。

[[分类:避孕药]][[分类:药理学]][[分类:短效避孕药]][[分类:药品]][[分类:激素及其有关药物]]

醋炔诺酮 - 版本历史

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