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2014-02-06T10:30:14Z

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[[曲普瑞林]]

【药品名称】

[[通用名]]称：{{百科小图片|bk0t2.jpg|[[注射用醋酸曲普瑞林]]}}注射用醋酸曲普瑞林

商品名称：[[达菲林]]3.75mg

英文名称：Triptorelin Acetate for Injection

汉语拼音：Zhusheyong Cusuan Qupuruilin

【成分】

[[化学]]名称：[[醋酸曲普瑞林]]

分子式：C64H82N18O13.2C2H4O2

分子量：1431.56

辅料：[[聚丙交酯乙交酯]]共聚物、[[甘露醇]]、[[羧甲基纤维素钠]]、[[聚山梨酯]]80

【性状】本品几乎为白色[[冻干]]物或粉末。　　
==[[适应症]]及用法==
-[[前列腺癌]]

治疗转移性前列腺癌。

对以前未接受过其它[[激素]]治疗的患者，药物效果更明显。

-[[性早熟]]（女孩8岁以前，男孩10岁以前）

-[[生殖器]]内外的[[子宫内膜异位症]]（I至IV期）

一个疗程应限制在6个月内（参见【[[不良反应]]】）。建议不要使用曲普瑞林或其它GnRH类似物进行第二个疗程的治疗。

-女性[[不孕症]]

在体外[[受精]]—[[胚胎移植]]程序（IVE-ET）中，与促进腺激素（hMG，FSH，hCG）联合使用，诱导[[排卵]]。

-手术前[[子宫肌瘤]]的治疗

-伴有贫血症（[[血红蛋白]]含量>=8g/dl）时。

-为便于[[内窥镜]]手术和经[[阴道手术]]需缩小[[肿瘤]]大小时，疗程限于3个月。

【规格】3.75mg　　
===用法用量===
给药方法和途径：

本品仅可[[肌肉注射]]，用药盒内提供的溶剂复溶药物粉末，复溶后立即注射。复溶后得到的[[悬浮液]]不得与其它药品混合。

注意：请严格按照程序进行复溶，任何误操作导致损失的药液量多于[[注射器]]中合理的残留量的情况应记录并报告。

1.用粉红色针头把[[安瓿]]内溶剂吸出；

2.把溶剂转注到瓶内，轻轻摇动；

3.把全部液体吸出，不要翻转此瓶；

4.换针头后马上注射，不要久等。

剂量：

前列腺癌：一次支。每四周注射一次。

性早熟：按体重一次u/kg，每四周注射一次。

子宫内膜异位症：应在[[月经周期]]的第1-5天开始治疗。一次支，每4周注射一次。

根据发病时严重程度以及治疗过程中临床指标的变化（包括功能和器质性指标）而定。原则上，一个疗程应至少4个月，至多6个月。建议不要使用曲普瑞林或其他GnRH类似药物进行第二个疗程的治疗。

女性不孕症：在月经周期第2天肌肉注射1支。当[[垂体]][[脱敏]]后（[[血浆]][[雌激素]]<50pg/ml），一般在注射本品后15天，开始联合使用促进腺激素治疗。

手术前子宫肌瘤的治疗：治疗应在月经周期的前5天开始。每4周注射一次，每次支，疗程3个月。　　
===不良反应===
男性：治疗初期，随着血[[睾酮]]水平一过性升高，部分患者可见尿路[[症状]]、骨转移造成[[骨痛]]、[[椎骨]]转移造成的[[脊髓]]压迫等症状加重，1-2周后这些症状会消失。

治疗过程中，最常报导的不良反应（[[潮热]]、[[阳痿]]及性欲下降）与血浆睾酮降低有关，这是药品药理作用的结果，与其它GnRH类似物所观察到的不良反应相似。

女性：治疗初期，由于血浆[[雌二醇]]水平一过性增高，出现子宫内膜异位症症状（[[盆腔痛]]、[[痛经]]）加重，1-2周后小时。第一次注射后一个月可能出现[[子宫出血]]。

该药物用于治疗女性不孕症时，联合使用促进腺激素可造成[[卵巢过度刺激]]，有可能出现[[卵巢]]肥大、盆腔痛和/或[[腹痛]]。治疗过程中，最常报导的不良反应如潮热、[[阴道]]干燥、性欲下降、[[性交]]困难与垂体-卵巢轴阻断有关。罕有[[头痛]]、[[关节痛]]和[[肌肉痛]]的报导。

男、女性：报导有过敏反应，如[[荨麻疹]]、[[皮疹]]、[[瘙痒]]。罕见有Quincke[[水肿]]（昆克水肿）发生。一些患者出现[[恶心]]、[[呕吐]]、[[体重增加]]、[[高血压]]、情绪紊乱、[[发热]]、[[视觉异常]]、注射处疼痛。

长期使用GnRH类似物可引起[[骨质]]流失，有致[[骨质疏松]]的危险。

儿童：卵巢初始刺激可能导致女孩出现少量[[阴道出血]]。如同成人，儿童也有出现[[过敏反应]]的报导，如荨麻疹、皮疹、瘙痒，罕有Quincke水肿（昆克水肿）发生。一些患儿出现腹痛、恶心、呕吐、头痛、潮热、体重正佳、高血压、情绪紊乱、发热、视觉异常、注射处疼痛。

即使疗效收到满意效果时也可能出现以上不良反应。如患者发生以上不良反应或本说明书未列出的不良反应，请立即通知医生。

【禁忌】对GnRH、GnRH类似物或药品任何一种成份过敏者禁用。　　
==注意事项==

===男性===
前列腺癌

治疗开始时，极少数病例有单发的一过性的临床症状加重（尤其是骨痛）。在治疗的最初数周应给予密切的医疗监护，尤其对于那些有[[尿路梗阻]]和椎骨转移的患者（参见【不良反应】）。同理，队友[[脊髓压迫症]]状的患者也应给予密切的医疗监护。

治疗初期可观察到[[酸性磷酸酶]]一过性增高。

注意事项：有必要定期检查血睾酮水平，不应高于1ng/ml。　　
===女性===
女性：在医生给患者开药前，应确认患者没有[[怀孕]]。

女性不孕症

警告：曲普瑞林与[[促性腺激素]][[联合用药]]时，对于那些敏感的患者，会造成取卵数的显著增加，尤其是对于[[多囊卵巢综合症]]的患者。曲普瑞林与促性腺激素联合使用时，不同患者的卵巢对同一剂量的药物可能有不同的反应。对于某些病例，统一患者在不同的周期其卵巢反应也可能不同。注意事项：诱导排卵应在严格的、定期的生物检测和临床检查下进行，包括[[空腹]]血浆雌激素检查和[[超声]]检查（参见【不良反应】）。当卵巢反应过度时，建议停止注射促性腺激素，以终止刺激周期。

子宫内膜异位症和手术前子宫肌瘤的治疗

注意事项：每4周定期使用1支，通常引起低促性腺素性[[闭经]]。用药1个月后出现子宫出血属于异常；应核实血浆雌二醇水平，如果低于50pg/ml，需检查可能伴有的器质性病变。

停止治疗后，卵巢功能恢复，最后一次注射后平均58天出现排卵，平均70天后出现第一次[[月经]]。在末次注射后的一个半月内应注意采取[[避孕]]措施。

孕妇及[[哺乳期]]妇女用药

[[妊娠]]：动物研究未显示本要有致畸作用。因为导致人类[[畸形]]的药物早在对其进行两个种属的动物[[试药]]时，就会发现具有致畸作用，因此本品对人类无致畸作用。

迄今为止的临床研究中，曾有有限数量的妇女在使用GnRH类似物的同时[[意外妊娠]]，但均未发生任何畸胎或[[胎儿]][[中毒]]现象。尽管如此，尚需进一步的研究来确切了解药物对妊娠的影响。

哺乳期：因没有关于该药进入母乳和对母乳喂养[[婴儿]]可能产生影响的资料，该药不应在哺乳期使用。　　
===其他人群===
【儿童用药】本品仅用于性早熟的儿童（女孩8岁以前和男孩10岁以前）。

【老年用药】没有老年人使用本品的禁忌（参见【注意事项】和【禁忌】）。

【[[药物相互作用]]】不能与升高[[泌乳素]]浓度的药物同时使用，因为此类药物能降低垂体中的GnRH[[受体]]水平。

【[[药物过量]]】无药物过量的报导。如果发生药物过量，应给予对症治疗。　　
==药理毒理==

===药理===
曲普瑞林（Triptorelin）是一合成的十[[肽]]，是天然GnRH（[[促性腺激素释放激素]]）的类似物。

动物研究和人体研究表明，初始刺激后，长期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌，从而抑制[[睾丸]]或卵巢的功能。对动物进行的进一步研究提示另一作用机制：通过降低外周GnRH受体的敏感性产生直接的[[性腺]]抑制作用。　　
===前列腺癌===
注射曲普瑞林，早期血LH和FSH水平降低，进而血睾酮水平升高；继续用药2-3周，血LH和FSH水平降低，进而血睾酮降至去势水平。同时，治疗初期酸性磷酸酶一过性增高。治疗可使症状有所改善。　　
===性早熟===
在两性，曲普瑞林均可抑制垂体促性腺激素的分泌亢进，表现为雌二醇或睾酮的分泌的抑制、LH峰值降低以及身高龄/[[骨龄]]比例的提高。最初的性腺刺激有可能引起阴道的少量[[出血]]，需要使用[[醋酸甲羟孕酮]]或[[环丙孕酮]][[醋酸]]酯治疗。　　
===其他===
子宫内膜异位症：曲普瑞林持续用药可抑制雌二醇的分泌，从而使异位的[[子宫内膜]]组织处于休息状态。

不孕症：曲普瑞林可抑制促性腺激素（FSH和LH）的分泌。这一治疗确保抑制LH峰值，从而提高卵泡的质量，增加卵泡数量。

子宫肌瘤：研究表明某些子宫肌瘤的体积明显缩小，在治疗第3个月时最明显。大多数患者在治疗第1个月后出现闭经，这有助于纠正因[[月经过多]]或子宫出血造成的[[贫血]]。

毒理：动物毒理研究未显示该药物分子具有任何特殊[[毒性]]。观察到的作用与药品对内分泌系统的药理特性有关。

用药后40-45天吸收完全。

【药代动力学】肌肉注射缓释剂型后，药物首先经历一个初始释放阶段，随后进入有规律的均匀释放阶段，持续释放28天。药物在注射后一个月内的[[生物利用度]]为53％。

【贮藏】请在25℃以下贮存。

[[分类:药品]][[分类:性激素类药物]]

达菲林 - 版本历史

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