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达比加群酯 - 版本历史
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<p>建立内容为“'''达比加群酯'''作为小分子前体药物，未显示有任何药理学活性。口服给药后，达比加群酯可被迅速吸收，并在<a href="/%E8%A1%80%E6%B5%86" title="血浆">血浆</a>和…”的新页面</p>
<p><b>新页面</b></p><div>'''达比加群酯'''作为小分子前体药物，未显示有任何药理学活性。口服给药后，达比加群酯可被迅速吸收，并在[[血浆]]和[[肝脏]]经由酯酶催化水解转化为达比加群。达比加群是强效、竞争性、可逆性、直接[[凝血酶]]抑制剂, 也是[[血浆]]中的主要活性成分。 <br />
<br />
由于在凝血级联反应中,[[凝血酶]]([[丝氨酸蛋白酶]])使[[纤维蛋白原]]转化为[[纤维蛋白]],抑制[[凝血酶]]可预防[[血栓]]形成，达比加群还可抑制游离[[凝血酶]]、与[[纤维蛋白]]结合的[[凝血酶]]和[[凝血酶]]诱导的[[血小板]]聚集。<br />
<br />
== 达比加群酯胶囊成份 ==<br />
达比加群酯。三七超细粉：三七。<br />
<br />
== 达比加群酯胶囊性状 ==<br />
本品为胶囊剂，内容物为黄色颗粒。<br />
<br />
== 达比加群酯胶囊适应症 ==<br />
预防存在以下一个或多个危险因素的成人非瓣性房颤患者的[[卒中]]和全身性栓塞（SEE）：<br />
<br />
·先前曾有[[卒中]]、短暂性[[脑缺血]]发作或全身性[[栓塞]]<br />
<br />
·左心室射血分数40%<br />
<br />
·伴有症状的[[心力衰竭]]，纽约心脏病协会（NYHA）心功能分级≥2级<br />
<br />
·年龄≥75岁<br />
<br />
·年龄≥65岁，且伴有以下任一疾病：[[糖尿病]]、[[冠心病]]或[[高血压]]<br />
<br />
[[三七]]超细粉：[[散瘀]][[止血]]，[[消肿]]定痛。<br />
<br />
== 达比加群酯胶囊用法用量 ==<br />
1)在开始本品治疗前应通过计算[[肌酐清除率]]对[[肾功能]]进行评估，并以此排除重度[[肾功能]]受损的患者（即CrCL<30mL/min）。用一大杯水送服，餐时或餐后服用均可。请勿打开胶囊。<br />
<br />
2)成人的推荐剂量为每日口服300mg，即每次1粒150mg的胶囊，每日两次。<br />
<br />
3)存在高出血风险的患者，推荐剂量为每日口服220mg，即每次1粒110mg的胶囊，每日两次。(详见说明书)[[三七]]超细粉：温开水冲服。一次两克，一日三次。<br />
<br />
== 达比加群酯胶囊不良反应 ==<br />
1.在关键部位或[[器官]]发生症状性[[出血]]:眼内、颅内、椎管内或伴有骨筋膜室综合征的肌肉内[[出血]]、腹膜后[[出血]]、[[关节]]内[[出血]]或[[心包]][[出血]]。<br />
<br />
2.满足以下一项或一项以上标准的大出血被称为危及生命的[[出血]]:致死性[[出血]]、症状性[[颅内出血]]；伴有血红蛋白至少下降50g/L的[[出血]]；需要输血或[[血细胞]]至少达4个单位的[[出血]]，伴有[[低血压]]而需静脉使用升压药的[[出血]]；必须[[外科手术]]治疗的[[出血]]。<br />
<br />
3.与接受[[华法林]]治疗者相比，随机接受达比加群酯每次110mg、每日两次和每次150mg.每日两次的患者，总体[[出血]]、危及生命的[[出血]]和颅内[[出血]]风险呈显著下降(p＜0.05)。与[[华法林]]相比，随机接受达比加群酯每次110mg，每日两次的受试者的大出血风险显著降低(危险比0.80，[p=0.0026])。与[[华法林]]相比，随机接受达比加群酯每次150mg、每日两次的受试者的胃肠道大出血风险显著增加(危险比1.47，[p=0.0008])，这种情况主要出现在≥75岁的患者中。<br />
<br />
4.各亚组(如:肾功能损害、年龄、[[抗血小板药物]]或P-gp抑制剂等联合用药)均表现出达比加群与[[华法林]]相比在预防[[卒中]]和SEE方面的益处，以及颅内[[出血]](ICH)风险的下降。在使用[[抗凝血药]]治疗时大出血风险增加的特定患者亚组中，达比加群的过高出血风险是由[[胃肠道出血]]导致，一般出现在达比加群酯治疗开始后的前3～6个月。<br />
<br />
5.[[心肌梗死]]在RE-LY研究中，达比加群酯的年[[心肌梗死]]年化事件率为0.82%(达比加群酯110mg、每日两次)和0.81%(达比加群酯150mg、每日两次)，[[华法林]]为0.64%。<br />
<br />
== 达比加群酯胶囊禁忌 ==<br />
1.已知对活性成分或本品任一辅料过敏者。<br />
<br />
2.重度[[肾功能不全]](CrCl30ml/min)患者。<br />
<br />
3.临床上显著的活动性[[出血]]。<br />
<br />
4.有大出血显著风险的病变或状况，如当前或近期[[消化道溃疡]]，高出血风险的恶性赘生物，近期脑或[[脊髓损伤]]，近期[[脑]]、[[脊髓]]或眼部手术，近期[[颅内出血]]，已知或可疑的食道[[静脉曲张]]，[[动静脉畸形]]，血管动脉瘤或主要[[脊柱]]内或脑内血管异常。<br />
<br />
5.联合应用任何其他抗凝药物，如普通[[肝素]](UFH)，低分子[[肝素]]([[依诺肝素]]、[[达肝素钠|达肝素]]等)，肝素衍生物([[磺达肝癸钠注射液|磺达肝癸钠]]等)，口服[[抗凝药]]([[华法林]]、利伐沙班、阿哌沙班）<br />
<br />
== 达比加群酯胶囊注意事项 ==<br />
1.[[房颤]]相关性[[卒中]]和SEE预防的临床试验中排除了肝酶增高＞2ULN(正常值上限)的患者。对这一患者亚组无治疗经验，所以不推荐该人群使用本品。<br />
<br />
2.与其他所有[[抗凝药]]物一样，[[出血]]风险增高时，应谨慎使用达比加群酯。在接受达比加群酯治疗的过程中，任何部位都可能发生[[出血]]。如果出现难以解释的血红蛋白和/或[[红细胞]]压积或[[血压]]的下降，应注意寻找出血部位。<br />
<br />
3.发生急性[[肾功能衰竭]]的患者应停用本品。<br />
<br />
4.如发生严重[[出血]]，应停止治疗，并调查出血来源。可能导致出血风险增加的药物不应与本品联合给予，或应谨慎给予。<br />
<br />
5.本品硬胶囊包含着色剂[[日落黄]](E110)，可能引起[[过敏反应]]。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。<br />
<br />
== 达比加群酯胶囊特殊人群用药 ==<br />
'''儿童注意事项：'''<br />
<br />
在本品下述适应症中没有儿童人群相关应用:非瓣膜性房颤患者的卒中和SEE预防。由于缺乏18岁以下患者使用本品的安全性和有效性数据，所以不推荐本品用于18岁以下患者。<br />
<br />
'''妊娠与哺乳期注意事项：'''<br />
<br />
1.妊娠尚无关于[[妊娠]]女性暴露于本品的充分数据。动物研究已表明有生殖毒性。是否存在对人类的潜在风险未知。在接受达比加群酯治疗的育龄女性应避免[[妊娠]]。除非确实必需，否则[[妊娠]]女性不应接受本品治疗。<br />
<br />
2.哺乳尚无达比加群对哺乳期婴儿影响的临床数据。使用本品治疗期间应停止哺乳。<br />
<br />
3.生殖尚无人体试验数据。在动物研究中，对雌性动物生育力的影响表现为70mg/kg(比患者血浆暴露水平高5倍的水平)时着床数下降和着床前损失增加。未观察到对雌性动物生育力有其他影响。对雄性动物生育力没有影响。<br />
<br />
'''老人注意事项：'''<br />
<br />
80岁及以上年龄的患者治疗剂量为每日220mg，即每次1粒110mg的胶囊，每日两次。<br />
<br />
== 达比加群酯胶囊药物相互作用 ==<br />
1.从III期研究RE-LY收集的[[房颤]]患者的有限数据观察到，无论达比加群酯还是[[华法林]]，联合使用其他口服或注射用[[抗凝药|抗凝药物]]均增加大出血发生率约2.5倍。2.在一项纳入健康年青男性志愿者的临床I期研究中，与[[氯吡格雷]]单药治疗相比，联合使用达比加群酯和[[氯吡格雷]]并未导致毛细血管[[出血]]时间的进一步延长。此外，与两者的单药治疗相比，在联合用药时，达比加群AUCt，ss和Cmax，ss、用于评估达比加群效应的凝血指标、或用于评估[[氯吡格雷]]效应的指标[[血小板]]聚集抑制作用等指标基本保持不变。在使用300mg或600m<br />
<br />
== 达比加群酯胶囊药理作用 ==<br />
1.达比加群酯作为小分子前体药物，未显示有任何药理学活性。口服给药后，达比加群酯可被迅速吸收，并在[[血浆]]和[[肝脏]]经由酯酶催化水解转化为达比加群。达比加群是强效、竞争性、可逆性、直接[[凝血酶]]抑制剂，也是[[血浆]]中的主要活性成分。<br />
<br />
2.由于在凝血级联反应中，[[凝血酶]]([[丝氨酸蛋白酶]])使[[纤维蛋白原]]转化为[[纤维蛋白]]，抑制[[凝血酶]]可预防[[血栓]]形成。达比加群还可抑制游离[[凝血酶]]、与[[纤维蛋白]]结合的[[凝血酶]]和[[凝血酶]]诱导的[[血小板]]聚集。<br />
<br />
3.基于动物的体内、体外试验显示:不同[[血栓]]形成动物模型中已经证实了达比加群静脉给药和达比加群酯口服给药后的抗[[血栓]]形成疗效和抗凝活性。<br />
<br />
4.根据II期研究结果，达比加群血浆浓度和抗凝效果密切相关。达比加群可延长凝血酶时间(TT)、ECT和aPTT。<br />
<br />
5.校准稀释TT(dTT)检测提供了达比加群血浆浓度的估测，因此可与预期的达比加群血浆浓度进行对比。<br />
<br />
6.ECT可提供直接[[凝血酶]]抑制剂活性的直接测量。<br />
<br />
7.aPTT检查己获广泛应用，并且能够提供达比加群治疗所产生的抗凝强度的近似指示信息。但是，aPTT检查的敏感度有限，而且不适用于抗凝效果的精确定量，尤其是在达比加群酯血药浓度较高时。高aPTT值解释时应谨慎。<br />
<br />
8.总之，推测抗凝活性的这些检测方法能够反映达比加群水平，并且能够为出血风险的评估提供指导，例如，超过90th分位的达比加群谷浓度或谷值时测得的抗凝指标如aPTT，考虑与出血风险增高相关。<br />
<br />
9.每日两次150mg达比加群酯给药后约2小时测量的稳态几何平均达比加群峰血药浓度为175ng/ml，范围为117～275ng/ml(第25th～75th百分位数范围)。给药间隔结束时(即，150mg达比加群晚上剂量给药后12小时)在早晨测量的达比加群几何平均谷浓度为91.0ng/ml，范围为61.0-143ng/ml(第25th～75th百分位数范围)。<br />
<br />
== 贮藏 ==<br />
25℃以下密封保存。<br />
<br />
== 规格 ==<br />
110毫克<br />
<br />
110mg*10s*5盒+100g/套。<br />
<br />
== 有效期 ==<br />
暂定36个月<br />
<br />
== 批准文号 ==<br />
国药准字J20130064<br />
<br />
==参看==<br />
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