77921020：/* 贮藏 */

2022-12-29T05:26:59Z

贮藏

112.247.109.102：以“辛伐他汀（simvastatin）是他汀类（statin）的降血脂药物，用于控制血液中胆固醇的含量以及预防心血管疾病。...”为内容创建页面

2014-01-26T05:07:11Z

以“辛伐他汀（simvastatin）是他汀类（statin）的降血脂药物，用于控制血液中胆固醇的含量以及预防心血管疾病。...”为内容创建页面

新页面

[[辛伐他汀]]（simvastatin）是他汀类（statin）的降[[血脂]]药物，用于控制[[血液]]中[[胆固醇]]的含量以及预防[[心血管疾病]]。辛伐他汀是土曲霉发酵产物的合成[[衍生物]]。

==基本信息==
辛伐他汀（[[忆辛]]）{{百科小图片|bk4i4.jpg|辛伐他汀}}Simvastatin　　
===作用与用途===
本品可抑制内源性胆固醇的合成，为血酯调节剂。临床用于治疗[[高胆固醇血症]]，[[冠心病]]。　　
===用法===
高胆固醇血症：始服量为每天10mg，晚间[[顿服]]。对于胆固醇水平轻至中度升高者，始服剂量为每天5mg。冠心病：始服量为每天晚上服用20mg。　　
===副作用===
本品[[副作用]]轻微而且为一时性。可见[[腹痛]]、[[便秘]]、[[胃肠胀气]]，极少见疲乏[[无力]]，[[头痛]]。罕见的有过敏反应[[综合症]]：如[[血管神经性水肿]]，[[狼疮]]样综合症，[[风湿性多发性肌痛]]，[[脉管炎]]，[[血小板减少]]，[[关节痛]]，寻[[麻疹]]，[[发烧]]，[[呼吸困难]]等[[症状]]。　　
===禁忌===
（1）对本品任何成分过敏者。

（2）[[活动性肝炎]]或无法解释的持续[[血清]][[转氨酶升高]]者。

（3）孕妇和[[哺乳期]]妇女。　　
==药理毒理==
本品为甲基羟戊二酰[[辅酶A]](HMG-COA)[[还原酶抑制剂]]，抑制内源性胆固醇的合成，为血脂调节剂。文献资料表明，有降低[[高脂血症]]家兔血清、[[肝脏]]、[[主动脉]]中胆固醇(TC)的含量，降低[[极低密度脂蛋白]]胆固醇(VLDL-C)，[[低密度脂蛋白胆固醇]](LDL-C)水平的作用。　　
==药代动力学==
辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性，其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织，辛伐他汀的大部分经肝组织吸收，主要作用在肝脏发挥，随后从[[胆汁]]中[[排泄]]。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现，而其中95%可与[[血浆蛋白结合]]。　　
==[[适应症]]==
1..高脂血症：(1)对于[[原发性]]高胆固醇血症、[[杂合子]][[家族性高胆固醇血症]]或混合性高胆固醇血症的患者，当饮食控制及其他非药物治疗不理想时，辛伐他汀可用于降低升高的[[总胆固醇]]、低密度脂蛋白胆固醇、[[载脂蛋白]]B和[[甘油三脂]]。且辛伐他汀升高[[高密度脂蛋白胆固醇]]，从而降低[[低密度脂蛋白]]/[[高密度脂蛋白]]和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。(2)对于[[纯合子]]家族性高胆固醇血症患者，当饮食控制及非饮食[[疗法]]不理想时，辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。2.冠心病。对冠心病患者，辛伐他汀用于：(1)减少死亡的危险性。(2)减少冠心病死亡及非致死性[[心肌梗死]]的危险性。(3)减少[[脑卒中]]和[[短暂性脑缺血]]的危险性。(4)减少[[心肌]][[血管]]再通手术([[冠状动脉搭桥术]]及经皮气囊[[冠状动脉成形术]])的危险性。(5)延缓[[动脉粥样硬化]]的进展，包括新病灶及全堵塞的发生。　　
==用法和用量==
1.口服：如需要可掰开服用。(1)高胆固醇血症：一般始服剂量为每天10mg，晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者，始服剂量为每天5mg。若需调整剂量则应间隔四周以上，最大剂量为每天40mg，晚间顿服。当低密度脂蛋白胆固醇水平降至75mg/dL(1.94mmol/L)或总胆固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下时，应减低辛伐他汀的服用剂量。(2)纯合子家族性高胆固醇血症：根据对照临床研究结果，对纯合子家族性高胆固醇血症病人，建议辛伐他汀40mg/d晚间顿服，或80mg/d分早晨20mg　　
==[[不良反应]]==
辛伐他汀一般[[耐受性]]良好，大部分不良反应轻微且为一过性。在临床对照试验中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反应而中途停药。在已有对照组的[[临床试验]]中，不良反应(分为可能、可疑或肯定)与药物有关的发生率大于或等于1%的有：腹痛、便秘、胃肠胀气。发生率在0.5%～0.9%的不良反应有疲乏、无力、头痛。发现[[肌病]]的报告很罕见。下列不良反应的报导曾出现在无对照组临床试验或上市后的应用中，如[[恶心]]、[[腹泻]]、[[皮疹]]、[[消化不良]]、[[瘙痒]]、[[脱发]]、晕眩、[[肌肉]][[痉挛]]、[[肌痛]]、[[胰腺炎]]、[[感觉异常]]、外周[[神经病]]变、[[呕吐]]和[[贫血]]、[[横纹肌溶解]]和[[肝炎]]/[[黄疸]]罕有发生。包括下列一项或多项特征的明显的[[过敏反应]][[综合征]]罕有报导，如血管神经性水肿、狼疮样综合征、风湿性多发性肌痛、脉管炎、[[血小板减少症]]、[[嗜酸性粒细胞]]增多、[[血沉]](ESR)增高、[[关节炎]]、关节痛、[[荨麻疹]]、[[光敏感性]]、[[发热]]、潮红、呼吸困难以及不适。[[实验室检查]]发现：血清[[氨基转移酶]]显著和持续性升高的情况罕有报导。[[肝功能检查异常]]为轻微或一过性。来源于[[骨骼肌]]部分的血清[[磷酸肌酸]][[激酶]](CK)升高的情况也有报告。　　
==禁忌==
1.对任何成分过敏者。2.活动性肝炎或无法解释的持续血清氨基转移酶升高者。3.与四氢[[萘酚]]类[[钙通道阻滞剂]]米贝地尔合用。　　
==注意事项==
1.病人接受辛伐他汀治疗以前应接受标准胆固醇饮食并在治疗过程中继续使用。2.肝脏反应。本药应慎用在大量饮酒和/或有[[肝病]]历史的病人。有活动性肝病或无法解释的氨基转移酶升高者应禁用辛伐他汀。在临床实验中，有少数服用辛伐他汀的患者有显著的血清氨基转移酶持续升高(超过正常值3倍以上)的现象。但停药后，则氨基转移酶可回复至治疗前水平，但无黄疸或其它有关的临床症状或[[体征]]，亦无过敏现象。建议在治疗前对于氨基转移酶有升高现象的患者应加强检查并多加留意。如果病人的氨基转移酶有继续升高的表现，特别是氨基转移酶升高超过正常值3倍以上并保持持续，则应予停药。与其它降脂药相同，应用辛伐他汀治疗的患者氨基转移酶中等程度升高(低于正常值3倍的情况)亦有报道。这些变化通常在应用辛伐他汀治疗后不久即有出现，但一般为一过性且不伴随任何症状，所以不必停药。3.肌肉反应。应用辛伐他汀治疗的患者普遍有[[肌酸激酶]](CK，来自骨骼肌)轻微的一过性升高，但这些并无任何临床意义。对于有弥漫性的肌痛、肌软弱或/和显著的肌酸激酶(CK)升高(大于正常值十倍以上)的情况应考虑为肌病，因此应要求病人若发现有不可解释的上述肌病征象应立即告诉医生。若发现肌酸激酶(CK)显著上升或诊断或怀疑肌痛，应立即停止辛伐他汀的治疗。对于有急性或严重的条件暗示的肌病及有因横纹肌溶解而导致二次[[急性肾衰竭]]倾向的病人应停止甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂的治疗。4.[[眼科]]检查。即使在没有任何药物治疗时，随着年龄增长[[晶状体混浊]]的[[发病率]]亦会增加，长期临床研究资料显示，辛伐他汀对人体[[晶状体]]无不良作用。5.纯合子型家庭性高胆固醇血症。由于纯合子型家族性高胆固醇血症的患者低密度脂蛋白(LDL)[[受体]]的完全缺乏的缘故，辛伐他汀对此类病人的治疗效果不大理想。6.高三酰[[甘油]][[血症]]。辛伐他汀只有中等程度降低三酰甘油的效果，而不适合治疗以三酰甘油升高为主的异常情况(如Ⅰ、Ⅳ、及Ⅴ型高脂血症)。7.对[[酒精]]饮用量过大和/或有既往肝脏病史的患者，应谨慎使用本品。　　
==孕妇及哺乳期妇女用药==
1．尚无孕妇用辛伐他汀的资料。[[妊娠期]]妇女禁用辛伐他汀。因为动脉粥样硬化是慢性过程，所以妊娠期停用降脂药对治疗原发性高胆固醇血症的远期效果影响甚少。而且胆固醇及其[[生物合成]]途径的其它产物是[[胎儿]]发育的必需成份，包括[[类固醇]]和[[细胞膜]]的合成。因为甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂如辛伐他汀能降低胆固醇的合成，而且也可以降低胆固醇生物合成通路的其它产物。所以孕妇服用辛伐他汀可能有损于胎儿。在育龄妇女中，辛伐他汀只能用于那些[[怀孕]]可能性很小的妇女。若妇女在服药过程中怀孕，则应停用辛伐他汀并告知对胎儿可能造成的损害。2．目前还不了解辛伐他汀及其[[代谢]]产物是否经人乳分泌，因为许多药物经人乳分泌且有潜在的严重副作用，故服用辛伐他汀的妇女不宜给予母乳。　　
==儿童用药==
儿童用药的安全性和有效性已经确定。2008年SFDA 批准适合杂合子家族性高胆固醇血症儿童患者(10-17岁)。　　
==儿童用法用量==
对杂合子家族性高胆固醇血症儿童患者.(10-17岁),推荐的起始剂量为每天10mg,晚间一次服用。推荐的剂量范围为每天10-40mg。所用剂量应根据推荐的治疗目标进行个体化调整。　　
==老年患者用药==
在老年患者(大于65岁)，应用辛伐他汀的对照临床试验中，其对于降低总胆固醇和低密度脂蛋白(LDL)胆固醇的效果与其他人群的结果相同，而不良反应和试验室检查异常的出现频率亦无明显增多。　　
==[[药物相互作用]]==
1.当辛伐他汀与其它在治疗剂量下对[[细胞色素]]P4503A4有明显抑制作用的药物(如：环孢霉素、米贝地尔、[[伊曲康唑]]、[[酮康唑]]、[[红霉素]]、[[克拉霉素]]和奈法唑酮)或[[纤维]]酸类衍生物或[[烟酸]]合用时，导致横纹肌溶解的危险性增高。2.本品与甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂合并用药会增加肌病的发生率和严重程度，这些药物包括[[吉非贝齐]]和其他贝特类，以及降脂剂量的烟酸(大于等于1g/d)。此外，[[血浆]]中高水平的甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂的活性增高也会增加肌病的危险。辛伐他汀和其他甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂由细胞色素P450的同功酶3A4所代谢。数种在治疗剂量对此[[代谢途径]]有明显抑制作用的药物能增高甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂的血药水平，并因而增加肌病的危险。这些药物包括[[环孢菌素]]、四氢萘酚类、钙通道阻滞剂米贝地尔、伊曲康唑、酮康唑及其它抗真菌唑类、大环内酯类[[抗生素]]红霉素和克拉霉素，以及[[抗抑郁药]]奈法唑酮。3.香豆类衍生物：临床研究曾发现辛伐他汀能中度提高香豆类抗凝剂的抗凝效果。故成人早期应用抗凝血治疗及并用辛伐他汀时应多次检查[[凝血酶原时间]]，籍此确定凝血酶原时间没有显著改变。当服用香豆类衍生物的病人，已有一个稳定的凝血酶原时间后，仍推荐在固定的期间内继续作凝血酶原时间的监察。如果辛伐他汀的剂量有变动，应同样执行以上的程序。在未服用[[抗凝血剂]]的病人中，辛伐他汀治疗从未有报导对[[出血]]或凝血酶原时间有影响。　　
==贮藏==
密闭，在30℃以下保存。防止瞬间温度超过50℃。

[[分类:药理学]][[分类:循环系统用药]][[分类:调节血脂药及抗动脉粥样硬化药]]
{{导航板-中国国家基本药物目录2012版入选药品}}
{{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}

@@ 第40行： / 第40行： @@
 .当辛伐他汀与其它在治疗剂量下对[[细胞色素]]P4503A4有明显抑制作用的药物(如：环孢霉素、米贝地尔、[[伊曲康唑]]、[[酮康唑]]、[[红霉素]]、[[克拉霉素]]和奈法唑酮)或[[纤维]]酸类衍生物或[[烟酸]]合用时，导致横纹肌溶解的危险性增高。2.本品与甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂合并用药会增加肌病的发生率和严重程度，这些药物包括[[吉非贝齐]]和其他贝特类，以及降脂剂量的烟酸(大于等于1g/d)。此外，[[血浆]]中高水平的甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂的活性增高也会增加肌病的危险。辛伐他汀和其他甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂由细胞色素P450的同功酶3A4所代谢。数种在治疗剂量对此[[代谢途径]]有明显抑制作用的药物能增高甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂的血药水平，并因而增加肌病的危险。这些药物包括[[环孢菌素]]、四氢萘酚类、钙通道阻滞剂米贝地尔、伊曲康唑、酮康唑及其它抗真菌唑类、大环内酯类[[抗生素]]红霉素和克拉霉素，以及[[抗抑郁药]]奈法唑酮。3.香豆类衍生物：临床研究曾发现辛伐他汀能中度提高香豆类抗凝剂的抗凝效果。故成人早期应用抗凝血治疗及并用辛伐他汀时应多次检查[[凝血酶原时间]]，籍此确定凝血酶原时间没有显著改变。当服用香豆类衍生物的病人，已有一个稳定的凝血酶原时间后，仍推荐在固定的期间内继续作凝血酶原时间的监察。如果辛伐他汀的剂量有变动，应同样执行以上的程序。在未服用[[抗凝血剂]]的病人中，辛伐他汀治疗从未有报导对[[出血]]或凝血酶原时间有影响。
 ==贮藏==
-密闭，在30℃以下保存。防止瞬间温度超过50℃。
+密闭，在30℃以下保存。防止瞬间温度超过50℃。{{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}}
 [[分类:药理学]][[分类:循环系统用药]][[分类:调节血脂药及抗动脉粥样硬化药]]
 {{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}

辛伐他汀 - 版本历史

77921020：/* 贮藏 */

112.247.109.102：以“辛伐他汀（simvastatin）是他汀类（statin）的降血脂药物，用于控制血液中胆固醇的含量以及预防心血管疾病。...”为内容创建页面