112.247.67.26：以“{{百科小图片|bk6le.jpg|辅舒酮}}辅舒酮是一种治疗哮喘的药物。英文名，Flixotide。适用于作为12岁及以上病人预防用药维...”为内容创建页面

2014-02-06T09:30:18Z

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{{百科小图片|bk6le.jpg|[[辅舒酮]]}}辅舒酮是一种治疗[[哮喘]]的药物。英文名，Flixotide。适用于作为12岁及以上病人预防用药维持治疗哮喘。适宜储存于2-30℃的环境中。避免[[冷冻]]和直晒。

==简介==
辅舒酮为压力型定量吸入器，每次喷药可释放出125μg[[丙酸氟替卡松]]。吸入推荐剂量的丙酸氟替卡松，在肺部产生强效[[糖皮质激素]]的抗炎作用，从而减轻哮喘的[[症状]]和阻止哮喘的恶化，而无全身用皮质激素所见{{百科小图片|bk6lf.jpg|[[气管炎]]哮喘}}的[[不良反应]]。对于仅使用[[支气管扩张]]剂或用其他预防[[疗法]]的[[哮喘病]]人，丙酸氟替卡松可减轻症状和阻止病情恶化。对大部分病人，本药在推荐剂量下对[[肾上腺]]功能和肾上腺储备功能无影响。长期用丙酸氟替卡松吸入治疗，即使在儿童和成人的最高剂量，[[肾上腺皮质激素]]每日排出量仍保持在正常范围内。尽管过去和现在间断口服[[激素]]，或从吸入其他激素改用吸入丙酸氟替卡松后，肾上腺皮质激素每日排出量逐渐改善，由此证明吸入丙酸氟替卡松时[[肾上腺皮质]]功能可能逐渐恢复正常。长期用丙酸氟替卡松吸入治疗间，当肾上腺[[兴奋]]试验增加值正常时，表明肾上腺储备功能仍然维持在正常范围内。然而，以前的治疗造成的残留损害可能持续相当一段时间，此点应牢记。　　
==药理作用==
口服剂量的87-100%随粪便排出，75%以上为未被吸收的原形[[化合物]]，此比例与剂量有关。主要[[代谢]]产物{{百科小图片|bk6lg.jpg|药理作用}}无活性。[[静脉]]给药后高[[血浆]]清除速率提示有良好肝代谢。血浆[[消除半衰期]]约为3小时，分布容积250升左右。　　
==[[适应症]]==

===定期评估===
因为严重哮喘可导致患者死亡，应对患者的病情进行定期评估。严重哮喘患者症状持续存在，病情常常恶{{百科小图片|bk6lh.jpg|药品}}化，体力活动受限，最大[[呼气]]流量的基础值低于预计值的60%，[[变异]]率大于30%，给予支气管扩张剂后通常不能完全恢复正常。这些患者需要吸入高剂量的皮质激素或口服皮质激素治疗。当患者症状突然加重时，可能需要增加皮质激素的剂量，此时应当在紧急的医疗监护下给药。　　
===预防性治疗===
轻度哮喘（最大呼气流量基础值大于预计值80%，变异率小于20%），间断但不是偶然需用支气管扩张剂以控制症状的哮喘患者。

中度哮喘（最大呼气流量基础值为预计值60-80%，变异率大于20%），需常规使用抗哮喘药物的哮喘患者；目前的预防性治疗或单用支气管扩张剂，其病情仍处于不稳定状态或恶化状态的哮喘患者。

严重哮喘（最大呼气流量基础值小于预计值60%，变异率大于30%），严重的慢性哮喘患者；需要使用全身皮质激素才能有效控制症状的许多哮喘患者，吸入丙酸氟替卡松可以明显减少或消除对口服肾上腺糖皮质激素的依赖。　　
===儿童===
任何需要预防性治疗的哮喘儿童，包括目前的预防疗法不能控制病情的哮喘儿童。　　
==用法用量==

===用法===
[[丙酸氟替卡松气雾剂]]仅供吸入用。应使患者了解吸入丙酸氟替卡松预防性治疗哮喘的本质，即使无症状也{{百科小图片|bk6li.jpg|喷剂}}应定期使用，4-7天显效。应根据每个病人的治疗反应，而调整丙酸氟替卡松的剂量。如果发现短效的支气管扩张剂效果减弱，或病人需要比平常吸入更多的药物时，应予适当的诊治。常用剂量为每次至少吸入2次。　　
===用量===
成人和16岁以上儿童：100-1000μg，每天2次。

应根据[[疾病]]的严重程度给病人一个适宜的开始剂量：

轻度哮喘：100-250μg，每天2次，

中度哮喘：250-500μg，每天2次，

严重哮喘：500-1000μg，每天2次。然后可依每个病人的效果，调整剂量至哮喘控制或降低至最小有效剂{{百科小图片|bk6lj.jpg|药物治疗}}量。另一种方法是，丙酸氟替卡松的开始剂量以定量[[气雾剂]]给药时的[[丙酸倍氯米松]]日剂量之半为标准或相当量。

4岁以上儿童：应依疾病的严重程度给患儿一个适宜的开始剂量，可取50μg或100μg，每日2次。然后可依每个病人的效果，调整剂量至哮喘控制或降低至最小有效剂量。老年人或肝、[[肾功能不全]]的病人不需要调整剂量。　　
==不良反应==
某些病人出现[[口腔]]和咽部[[白色念珠菌]][[感染]]（[[真菌]]性[[口腔炎]]）。这样的病人于吸入本药后，应该用水漱口。可在继续吸入丙酸氟替卡松的同时，局部用抗真菌药治疗白色念珠菌感染。某些病人吸入丙酸氟替卡松可能引起嗓音嘶哑，吸入后即用水漱口可能是有益的。与其他吸入疗法一样，给药后可能出现[[支气管痉挛]]，此时应立即吸入速效支气管扩张剂，立即停用丙酸氟替卡松气雾剂，检查病人，必要时改用其他疗法。　　
==禁忌==
对任何种类丙酸氟替卡松有过敏史的病人禁用。

警告：哮喘的控制应采取渐进方案，应对病人疗效进行临床和肺功能监测。控制症状的短效β2-[[激动剂]]吸入量的增加，说明哮喘病情恶化。此时，应重新制定治疗计划。突然和进行性的哮喘病情恶化是有潜在生命危险的，应考虑增加皮质激素剂量。对有危险的病人可每天进行最大呼气流量监测。丙酸氟替卡松气雾剂不用于哮喘急性发作。但用于常规的长期控制哮喘急性发作的病人，需要吸入速效和短效支气管扩张剂以缓解急性哮喘症状。　　
==注意事项==

===同时使用===
如果病人使用压力性定量气雾剂有困难，丙酸氟替卡松气雾剂可与定量间隔器一起使用（此方法只使用于{{百科小图片|bk6lk.jpg|相关数据}}定量间隔器有供应的地区）。与其他大多数管装压力气雾剂一样，容器冷却时此药的治疗作用降低。容器禁止[[穿刺]]、破损或烧灼，即使容器已经用空。吸入丙酸氟替卡松的患者，肾上腺功能和肾上腺储备功能通常保持在正常范围。然而，少数成年人在长期吸入推荐的最大日剂量后，可能出现某些[[全身作用]]。从吸入其他激素或口服激素改换用吸入丙酸氟替卡松的病人，在改用丙酸氟替卡松后一个相当长的时间内，仍有肾上腺储备功能损害的危险。在内科或[[外科]]急诊时曾用过高剂量的吸入和（或）间断口服激素的病人，在改用吸入丙酸氟替卡松后一个相当长的时间内，仍有肾上腺储备功能损害的危险。在选用该方法前，可以请专家对肾上腺损害的程度进行评估。急诊时，必须牢记肾上腺损害的残留影响的可能性，及可能产生的某些[[应激]]情况。此时必须考虑给予适当的皮质激素治疗。儿童吸入推荐剂量的丙酸氟替卡松，肾上腺功能和肾上腺储备功能通常保持在正常范围内。吸入丙酸氟替卡松的儿童未见全身不良反应，尤其未见阻碍发育的情况。然而，先前的或间断的口服激素治疗所产生的不良反应可能会持续一段时间。此外，吸入丙酸氟替卡松的益处是可能减少口服激素的用量。治疗无效或哮喘恶化时，应增加丙酸氟替卡松吸入的剂量。如需要，给予全身激素治疗，如有感染给予[[抗生素]]。　　
===转换方法===
依赖口服激素治疗的病人改用丙酸氟替卡松吸入方法和其后的管理需要特殊注意，因为长期使用全身激素{{百科小图片|bk6ll.jpg|图示}}治疗引起的肾上腺功能损害的恢复可能需要相当长的时间。已经长期或大剂量使用全身激素治疗的患者，可能有肾上腺皮质功能抑制。对此类病人应定期监测肾上腺皮质功能，小心降低全身激素的使用剂量。约1周后，开始逐渐撤除全身激素，剂量减少应与全身激素维持水平相适应，减量间隔不小于1周。当[[强的松]]剂量为10mg/日或较低时，剂量减少量不应大于1mg/日，隔周减量。当强的松剂量超过10mg/日时，可小心应用较大减少量，隔周减量。撤药期间，尽管[[呼吸]]功能得以维持甚至改善，某些病人有非特异性感觉不适。应鼓励病人继续用丙酸氟替卡松吸入和继续撤除全身激素，除非有肾上腺功能低下的客观症状。撤除口服激素病人的肾上腺皮质功能仍处于损害状态，病人应带有激素警告卡，以表明在应激期间，如哮喘恶化、[[胸部]]感染、治疗期间出现的严重疾病、手术、[[创伤]]等，此时可能需要补充口服激素。用吸入治疗替代全身激素治疗，有时出现以前全身用激素可控制的[[过敏反应]]，如[[过敏性鼻炎]]或[[湿疹]]。对这些过敏反应可以用[[抗组织胺]]药和（或）局部制剂对症治疗，包括局部用激素。不应突然中断丙酸氟替卡松吸入治疗。与其他吸入激素一样，活动性或[[静止期]]肺结核病人必须特别小心。　　
===影响===
丙酸氟替卡松对[[妊娠]]妇女的安全性尚无足够的证据。动物的[[生殖]]研究显示，全身剂量大大超过推荐的[[吸入剂]]量下，只有糖皮质激素样作用。遗传[[毒性]]研究未见潜在的致突变性。然而与其他药物一样，只有当用药对母亲预期的益处大于对[[胎儿]]可能的危险时，才能考虑在[[妊娠期]]间给予丙酸氟替卡松。尚不清楚丙酸氟替卡松是否自[[人乳汁]]排出，也无动物资料提供。然而，从[[药物动力学]]观点，丙酸氟替卡松进入乳汁是大有可能的。　　
==过量处理==

===急性过量===
吸入超过推荐剂量药物，可导致肾上腺功能的一过性抑制。这种情况不必采取[[急救]]措施，这些病人应以足够控制哮喘的剂量，继续用丙酸氟替卡松吸入治疗，几天后肾上腺功能即可恢复，可通过测量血浆[[可的松]]的浓度证实。　　
===慢性过量===
长期吸入日剂量超过2mg的丙酸氟替卡松，可能导致肾上腺功能某种程度的抑制，可监测肾上腺储备功能。应以足够控制哮喘的剂量，继续用丙酸氟替卡松吸入治疗。　　
==临床应用==

===临床资料===
1．1诊断标准参照第三届全国哮喘会议制定的诊断标准及钟南山等的标准制定：

（1）无明显诱因[[咳嗽]]2个月以上，夜间及凌晨常发作，多与接触[[变应原]]冷空气、[[物理]]、[[化学]]性刺激、[[病毒性上呼吸道感染]]、运动有关；

（2）查体无[[阳性体征]]，肺功能正常，胸片正常，[[五官科]]检查未见异常；

哮喘

（3）[[支气管激发试验]]阳性和（或）最大呼气流量（PEF）日内变异率或昼夜波动率≥20％；（4）抗生素或[[止咳]]药物无效，使用[[支气管]][[解痉]]剂或糖皮质激素有效；

（5）排除其他原因引起的咳嗽。

1．2一般资料

符合诊断的60例患者，按随机数字表法分为治疗组30例，其中男18例，女12例；年龄8-69岁，平均30．36±2．99年；病程3月一11年，平均病程3．98±1．03年；对照组30例，其中男17例，女13例；年龄12—65岁；平均31．08±3．18岁；病程3月一13年，平均3．87±1．13年。经统计学处理，两组病例在性别、年龄、病程分布上差异无显著性（P>0．05），具有可比性。　　
===方法===
2．1治疗方法治疗组：予以辅舒酮气雾剂（葛兰素威康制药有限公司生产）吸入1251xg／次，每132次早{{百科小图片|bk6lm.jpg|可[[喷雾]]治疗}}晚吸入。

对照组：予以控释型[[茶碱]][[舒弗美]]片（广东迈特兴华制药有限公司生产）10rag／次，分2次早晚服。两组均以15天为1疗程，治疗期间停用其他一切抗感染、止咳、解痉药物。治疗2～3疗程。

2．2观察指标及方法

2．2．1肺功能测定采用日本[[美能]]公司产Autospri—ropol型肺功能仪测定两组病人治疗前后的肺功能，检测24h均停用所有治疗药物，经第1S用力呼气量（EFEV1）和最大呼气流量（PEFR）作检测指标。

哮喘

2．2．2咳嗽症状评分参照文献制定评分标准：

（1）夜间症状评分：0分；夜间无任何症状；1分：因咳嗽醒来1次；2分：因咳嗽醒来2次；3分：因咳嗽醒来>2次。（2）日间症状评分：O分：日问无症状；1分：日问偶有咳嗽；2分：日问问歇单声咳嗽；3分：日间歇阵发咳嗽。两组均于治疗前、后进行综合评分。

2．2．3治疗前后抽三大常规及[[肝肾]]功能观察有无不良反应。

2．3统计学方法计量资料用t检验，计数资料用（2）检验，[[等级资料]]用秩和检验。所有数据均在SPSS12．0软件中进行。　　
===结果===
3．1疗效判定标准参照文献的标准治愈：停药后1年不复发，支气管激发试验阴性，过敏原皮试阴性；显效：停药半年后复发，但病情较前减轻，再用原方案治疗后症状很快消失，且能巩固疗效半年以上，支气管激发试验和过敏原皮试转阴性；有效停药3个月复发，但病情较前减轻，再用药仍能控制病情，支气管激发试验和过敏原皮试可阳性；无效：用药1个疗程后病情无改善，支气管激发试验和过敏原皮试阳性。　　
===讨论===
咳嗽[[变异性]]哮喘（CVA）常以顽固性咳嗽为唯一症状，无[[喘息]]和明显的肺部[[体征]]，一般的[[化痰]]、止咳和抗感染治疗效果不佳，其本质与典型哮喘相同，其归类为一种轻型的[[支气管哮喘]]或隐匿型哮喘，与支气管哮喘的发病机制相同，是气道的炎性反应，因气道狭窄阻塞未达到引起哮喘的程度，故只有咳嗽症状而无哮喘发作。本组收治的60例患者均曾在他院就诊误诊为上[[呼吸道感染]]，急慢性[[支气管炎]]而长时间用抗生素及一般[[止咳化痰]]药治疗无效而来我科。1981年Cloutier首次提出CVA的发病机理与哮喘相同，都是以持续的气道[[炎症]]与气道高反应性为特点，提出CVA的治疗应采用哮喘的原则。随后Harmaway报道口服[[氨茶碱]]治疗EVA，所有患儿近期疗效显著，但经随访远期75％的病例，发展为哮喘。近年来有文献提出长期使用糖皮质激素治疗哮喘，并提出使用新开发出现的肾上激素吸入治疗可减少[[副作用]]。辅舒酮是丙酸氟替卡松（rP）的商品名，为新一代的糖皮质激素类药物，是基于[[雄甾烷]]的三氟糖皮质激素，吸入后30rain与糖皮质激素[[受体]]结合的水平即可达到高峰。它具备了理想的吸入型糖皮质激素应具备的特点：对受体具有较高亲和力，具有高脂溶性，吸入后在气道的浓度高，停留时间长，吸收后生物利用度低。在所有吸入型糖皮质激素中，丙酸氟替卡松脂溶性最强，该特点使其在气道具有较强抗炎活性，其抗炎强度是丁地[[去炎松]]的2倍，是[[二丙酸倍氯米松]]的4倍，已经成为国外防治慢性哮喘最常用药物之一。激素母核上不对称的162、172位[[基因]]改变使吸人激素对肺内糖皮质激素受体具有高亲和性，因此提高了它的[[局部作用]]，并能在[[肝脏]]内快速灭活，降低了全身的副作用。所以吸人丙酸氟替卡松较安全，长期应用不会引起用药的[[成瘾性]]。本临床观察表明，辅舒酮治疗CVA，能有效缓解临床症状，药效维持时间长，副作用少，疗效确切，可作为CVA的主要治疗药物。

[[分类:药品]][[分类:处方药]]

辅舒酮 - 版本历史

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