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赛美纳 - 版本历史
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[赛美纳]]</strong>（通用名为 <strong>[[贝福替尼]]**，研发代码 <strong>[[D-0316]]**），是由 <strong>[[贝达药业]]** 开发的一种新型、口服、不可逆的第三代 <strong>[[EGFR]]** 酪氨酸激酶抑制剂（<strong>[[TKI]]**）。该药物专门设计用于靶向 <strong>[[EGFR]]** 敏感突变（如 <strong>[[19号外显子缺失]]**、<strong>[[L858R]]**）以及一代/二代 TKI 耐药后产生的 <strong>[[T790M]]** 突变。<strong>[[赛美纳]]** 通过其独特的分子优化，在保持对突变蛋白亚纳摩尔级抑制强度的同时，展现出极高的入脑效率和较好的安全性，是 <strong>[[非小细胞肺癌]]**（<strong>[[NSCLC]]**）精准治疗领域的重磅原研药物。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #ffffff 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">赛美纳 (Saimena)</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">贝福替尼 · Befotertinib · D-0316</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 15px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">Befotertinib: 3rd Gen EGFR-TKI Chemical Core Structure</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶标：<strong>[[EGFR]]** (T790M/敏感突变)</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;"><strong>[[Entrez]]**ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">1956 (<strong>[[EGFR]]**)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;"><strong>[[HGNC]]**ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">3236</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;"><strong>[[UniProt]]**</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P00533</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">约 495.5 g/mol</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">给药途径</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">口服 (Oral)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">研发厂商</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;"><strong>[[贝达药业]]**</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">审批状态</th><br />
<td style="padding: 12px; color: #16a34a;">NMPA 已批准上市</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：高选择性的不可逆激酶封锁</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
<strong>[[赛美纳]]** 的药理作用建立在对 <strong>[[EGFR]]** 突变体结构的深度适配之上：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>共价不可逆结合：</strong> 该分子通过丙烯酰胺基团与 <strong>[[EGFR]]** 激酶域结合口袋边缘的 <strong>[[Cys797]]** 残基形成稳定的共价键。这种结合机制确保持久地关闭肿瘤细胞的生存信号轴（如 <strong>[[PI3K/AKT]]** 和 <strong>[[RAS/RAF/MEK]]**）。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>优越的突变选择性：</strong> <strong>[[赛美纳]]** 对 <strong>[[T790M]]** 突变型酶的亲和力远高于野生型受体（WT-EGFR）。这一特性使其能够有效规避皮疹、腹泻等因脱靶引起的严重副作用。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>高效穿透血脑屏障：</strong> 分子结构经过优化，使其在 <strong>[[中枢神经系统]]**（CNS）具有极佳的渗透率，能够直接作用于脑实质转移瘤及脑膜转移病灶，解决肺癌晚期的核心痛点。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">核心临床评估与获益矩阵</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.92em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">研究名称</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">目标适应症</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键指标获益</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[BEFOCALS]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">一线治疗 <strong>[[EGFR]]** 突变晚期 NSCLC。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">中位 PFS 达到 <strong>22.1 个月**，显著延长了无进展生存期。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[IBFOCALS]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">二线治疗 <strong>[[T790M]]** 阳性耐药患者。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">客观缓解率 (ORR) 达 <strong>67.6%**；中位 PFS 为 16.6 个月。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">安全性特征</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">多中心长期随访队列。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">常见 3 级不良反应包括 <strong>[[血小板减少]]** 和贫血，皮疹发生率处于同类极低水平。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">诊疗策略：一线优选与全病程监测</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
<strong>[[赛美纳]]** 的临床应用策略强调对长生存的追求及对特定血液学副反应的平衡：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>一线首选地位：</strong> 鉴于其在 BEFOCALS 研究中刷新的三代药 PFS 纪录，对于追求极长无进展生存期的携带敏感突变患者，<strong>[[赛美纳]]** 具有极高的推荐等级。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>血液学监测：</strong> 治疗期间需定期复查血常规，重点关注 <strong>[[血小板计数]]** 及血红蛋白水平。对于出现的血液学毒性，通常通过剂量暂停或下调可获得良好控制。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>针对 CNS 转移的强化：</strong> 对于已有脑转移的患者，应充分利用其高入脑优势，甚至在后续研究中探索与抗血管生成药物（如 <strong>[[贝伐珠单抗]]**）的联用。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>耐药后策略：</strong> 监测 <strong>[[C797S]]** 突变或旁路激活（如 <strong>[[MET扩增]]**），利用 <strong>[[ctDNA]]** 动态指导后续四代药或联合化疗的介入。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"><br />
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[T790M]]：</strong> 前两代 TKI 耐药的主要突变，是 <strong>[[赛美纳]]** 核心覆盖的位点。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[三代 EGFR-TKI]]：</strong> 指具有共价结合特征、能克服耐药突变且高入脑的肺癌靶向药。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[血小板减少]]：</strong> <strong>[[赛美纳]]** 治疗过程中需重点关注的药效相关临床监测项。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[贝达药业]]：</strong> 曾开发中国首个肺癌靶向药埃克替尼的知名本土创新药企。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Tan S, et al. (2023).</strong> <em>Befotertinib versus gefitinib as first-line treatment for advanced EGFR-mutated NSCLC (BEFOCALS).</em> <strong>[[The Lancet Respiratory Medicine]]**.<br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：该研究确立了赛美纳作为一线标准治疗的卓越地位，其 PFS 数据展现了中国原研药物的全球竞争力。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Shi Y, et al. (2022).</strong> <em>Befotertinib in patients with EGFR T790M-positive NSCLC who progressed on prior TKI therapy (IBFOCALS).</em> <strong>[[Journal of Thoracic Oncology]]**.[Academic Review]<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：总结了该分子在耐药挽救阶段的高效力及针对脑部转移病灶的控制优势。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
赛美纳 (Befotertinib) 诊疗生态 · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;"><strong>[[EGFR]]**•<strong>[[T790M]]**•<strong>[[L858R]]**•<strong>[[Exon 19 del]]**•<strong>[[Cys797]]**</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">同类竞品</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;"><strong>[[奥希替尼]]** (泰瑞沙)•<strong>[[阿美替尼]]**•<strong>[[伏美替尼]]**•<strong>[[瑞泽替尼]]**</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略实体</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;"><strong>[[贝达药业]]**•<strong>[[NMPA]]**•<strong>[[CSCO 指南]]**•<strong>[[国家医保目录]]**</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">前沿方向</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;"><strong>[[软脑膜转移强化治疗研究]]**•<strong>[[术后辅助治疗获益评价]]**•<strong>[[联合化疗一线应用探索]]**•<strong>[[耐药后旁路阻断策略]]**</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.138.80