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贝福替尼 - 版本历史
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[贝福替尼]]</strong>（<strong>[[Befotertinib]]</strong>），商品名为 <strong>[[赛美纳]]</strong>，研发代码为 <strong>[[D-0316]]</strong>，是由 <strong>[[贝达药业]]</strong> 开发的一种新型、口服、不可逆的第三代 <strong>[[EGFR]]</strong> 酪氨酸激酶抑制剂（<strong>[[TKI]]</strong>）。该药物专门设计用于靶向 <strong>[[EGFR]]</strong> 敏感突变（如 <strong>[[19号外显子缺失]]</strong>、<strong>[[L858R]]</strong>）以及 <strong>[[T790M]]</strong> 耐药突变。作为中国原研三代 <strong>[[EGFR-TKI]]</strong> 的重要成员，<strong>[[贝福替尼]]</strong> 在临床研究中展现出极长的无进展生存期（PFS）获益，尤其是在针对 <strong>[[肺癌脑转移]]</strong> 的控制上表现优异，是 <strong>[[非小细胞肺癌]]</strong>（<strong>[[NSCLC]]</strong>）精准治疗的关键药物。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">贝福替尼 (Befotertinib)</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">赛美纳 · D-0316 · 贝福替尼甲磺酸盐</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 20px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">Befotertinib: 3rd Gen EGFR-TKI with high CNS activity</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶标：<strong>[[EGFR]]</strong> (T790M/敏感突变)</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;"><strong>[[Entrez]]</strong>ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">1956 (<strong>[[EGFR]]</strong>)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;"><strong>[[HGNC]]</strong>ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">3236</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;"><strong>[[UniProt]]</strong></th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P00533</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">约 495.5 g/mol</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">给药途径</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">口服 (Oral)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">研发厂家</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;"><strong>[[贝达药业]]</strong></td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">审批状态</th><br />
<td style="padding: 12px; color: #16a34a;">NMPA 已批准</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：深度阻断与颅内保护</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
<strong>[[贝福替尼]]</strong> 作为第三代抑制剂，其药效学特征侧重于高效、持久的酶活性阻断及极佳的组织渗透：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>共价不可逆结合：</strong> 药物通过丙烯酰胺活性基团与 <strong>[[EGFR]]</strong> 激酶域结合口袋中的 <strong>[[Cys797]]</strong> 残基形成共价键，产生长期且稳定的抑制效应，从而阻断肿瘤细胞的增殖信号。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>突变特异性选择：</strong> <strong>[[贝福替尼]]</strong> 对 <strong>[[T790M]]</strong> 及敏感突变展现出亚纳摩尔级的强效抑制，而对野生型受体（WT-EGFR）的影响较小。这在分子层面降低了与皮肤和胃肠道相关的毒副反应。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>卓越的 CNS 渗透性：</strong> 临床研究证实，<strong>[[贝福替尼]]</strong> 能够高效穿透 <strong>[[血脑屏障]]</strong>。在 <strong>[[肺癌脑转移]]</strong> 患者中，其在脑脊液中的浓度足以达到治疗阈值，从而显著延缓颅内病灶的进展。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">核心临床研究与获益矩阵</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.92em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">研究名称</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">人群/治疗背景</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键指标产出</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[BEFOCALS]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">一线治疗 <strong>[[EGFR]]</strong> 突变晚期 NSCLC。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">中位 PFS 达 <strong>22.1 个月</strong>，相较于一代 TKI 显著降低了进展风险。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[IBFOCALS]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">二线治疗 <strong>[[T790M]]</strong> 阳性耐药患者。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">客观缓解率 (ORR) 为 <strong>67.6%</strong>；中位 PFS 达 16.6 个月，表现出持久的缓解。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">脑转移亚组分析</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">基线伴有脑转移的患者。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">颅内 ORR 高达 <strong>70% 以上</strong>，显著提高了脑转移患者的无进展生存。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">诊疗策略：全程管理与精准随访</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
针对 <strong>[[贝福替尼]]</strong> 的应用，临床实践强调“<strong>[[长程生存]]</strong>”与“<strong>[[精准干预]]</strong>”：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>一线首选考量：</strong> 对于存在 <strong>[[EGFR]]</strong> 敏感突变的初治患者，<strong>[[贝福替尼]]</strong> 凭借其超过 22 个月的中位 PFS 数据，已成为实现患者长生存的一线优选方案。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>血液学指标监测：</strong> 治疗期间应定期复查血常规。虽然三代药整体耐受性良好，但仍需关注可能出现的 <strong>[[血小板减少]]</strong> 或贫血情况，并根据需要调整剂量。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>皮肤及胃肠道护理：</strong> 虽副作用发生率低，但对于轻度 <strong>[[皮疹]]</strong> 或腹泻，建议早期干预，以确保患者能够维持长期用药。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>耐药动态监测：</strong> 建议通过 <strong>[[ctDNA]]</strong> 定期监测 <strong>[[C797S]]</strong> 突变或其他旁路（如 <strong>[[MET扩增]]</strong>）的出现，为后续四代药物或联合方案提供依据。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"><br />
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[T790M]]：</strong> 绝大多数一代 EGFR-TKI 耐药后的核心突变靶点。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[三代 EGFR-TKI]]：</strong> 具有共价结合、高选择性、高入脑率特征的肺癌靶向药物类别。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[脑转移]]：</strong> <strong>[[贝福替尼]]</strong> 在临床应用中的核心优势治疗亚组。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[贝达药业]]：</strong> <strong>[[贝福替尼]]</strong> 的原研药企，曾开发过中国首个肺癌靶向药埃克替尼。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Tan S, et al. (2023).</strong> <em>Befotertinib versus gefitinib as first-line treatment for advanced EGFR-mutated NSCLC (BEFOCALS): a randomized, open-label, phase 3 trial.</em> <strong>[[The Lancet Respiratory Medicine]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：BEFOCALS 研究确立了贝福替尼在全球三代 EGFR-TKI 一线治疗数据中的领先地位，刷新了 PFS 纪录。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Shi Y, et al. (2022).</strong> <em>Befotertinib in patients with EGFR T790M-positive NSCLC who progressed on prior TKI therapy: results from a phase II study (IBFOCALS).</em> <strong>[[Journal of Thoracic Oncology]]</strong>.[Academic Review]<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：该项二期研究证实了贝福替尼在耐药人群中极高的 ORR 和出色的安全性，为其获批上市提供了坚实证据。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
贝福替尼 (Befotertinib) 诊疗生态 · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;"><strong>[[EGFR]]</strong>•<strong>[[T790M]]</strong>•<strong>[[Exon 19 del]]</strong>•<strong>[[L858R]]</strong>•<strong>[[Cys797]]</strong></td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">同类产品</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;"><strong>[[奥希替尼]]</strong>•<strong>[[伏美替尼]]</strong>•<strong>[[阿美替尼]]</strong>•<strong>[[瑞泽替尼]]</strong></td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略实体</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;"><strong>[[贝达药业]]</strong>•<strong>[[NMPA]]</strong>•<strong>[[CSCO 指南]]</strong>•<strong>[[国家医保目录]]</strong></td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">前沿方向</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;"><strong>[[针对软脑膜转移深度研究]]</strong>•<strong>[[联合抗血管生成药物研究]]</strong>•<strong>[[术后辅助治疗探索]]</strong>•<strong>[[耐药后四代 TKI 开发]]</strong></td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
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