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2014-02-06T10:14:08Z

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===[[诺雷得]] 缓释[[植入剂]] Zoladex===
诺雷得([[醋酸戈舍瑞林]])是一种注射用的[[促黄体生成素]]释放激素类似物(LHRHa)。它可以[[抑制性激素]]的分泌([[睾丸酮]]和[[雌二醇]]) ，从而使[[激素]]敏感性[[肿瘤]][[萎缩]]。[[适应症]]为：

1[[前列腺癌]]：适用于可用激素治疗的前列腺癌。

2[[乳腺癌]]：适用于可用激素治疗的绝经前期及围绝经期妇女的乳腺癌。

3[[子宫内膜异位症]]：缓解[[症状]]包括减轻疼痛并减少[[子宫内膜]]损伤的大小和数目。

诺雷得是一种长效的激素制剂，作用时间可维持1个月。诺雷得1990年在全球首次上市，1996年在中国上市，目前的销量在LHRHa制剂中世界排名第二。

药品名称：诺雷得（Zoladex）

生产厂家：英国阿斯利康制药公司（原英国捷利康有限公司）

药品规格： 3.6mg/支

[[通用名]]：醋酸戈舍瑞林 Goserelin acetate

药物分类：其它与激素相关的药物[[抗肿瘤药]]

制造商：[[阿斯利康]]　　
===性状===
诺雷得为[[无菌]]、白色或乳白色圆柱形，含醋酸戈舍瑞林(相当于3.6毫克的[[戈舍瑞林]])散布在可生物降解的[[乳酸]]一乙醇酸交酯共聚物中，供[[注射器]]单一剂量给药。　　
===药理作用===
本药是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物，长期使用可抑制[[垂体]]的[[促黄体生成激素]]的分泌，从而引起男性[[血清]][[睾酮]]和女性血清雌二醇的下降，停药后这一作用是可逆的。

男性病人在第一次用药之后21日左右，睾酮浓度可降低到去势后的水平，在每28天用药1次的治疗过程中，睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内。这种睾酮抑制作用可使大多数病人的[[前列腺肿瘤]]消退，症状改善。

女性患者在初次用药后21日左右，血清雌二醇浓度受到抑制，并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖性的乳腺癌，子宫内膜异位症相关。　　
===药代动力学===
本药具有几乎完全的[[生物利用度]]。每4周使用一注射[[埋植剂]]，可保持有效[[血药浓度]]，而无组织蓄积。[[诺雷德]]的[[蛋白]]结合能力较差，在[[肾功能]]正常的情况下，[[血浆]]清除半衰期为2-4小时，[[肾功能不全]]病人的半衰期将会延长，但对于每月都使用埋植剂的患者来说，这影响非常小，故没有必要改变这些病人的用量。在[[肝功能不全]]的病人中，药代动力学无明显的变化。　　
===毒理研究===
在长期重复使用诺雷德的雄性鼠中，曾观察到良性[[脑垂体]]肿瘤的[[发病率]]上升，这一事实与以前已观察到的行[[外科]]去势后的[[大鼠]]的情形相似，但尚未发现与人体使用的经验有任何关联。在小鼠实验中，长期重复使用数倍于人类常用剂量的诺雷德后，可发现[[胰岛]]细胞及幽门部胃粘[[膜细胞]][[增生]]。这些事实与临床的关系尚不清楚。　　
===适应症===
可用激素治疗的前列腺癌及绝经前及围绝经期的乳腺癌。也可用于子宫内膜异位症的治疗，如缓解疼痛并减少子宫内膜损伤。　　
===用法用量===
成人3.6 mg的注射埋植剂，每28日1次，作腹前壁[[皮下注射]]，如果必要可使用[[局部麻醉]]。肝、肾功能不全者或老年病人不必调整剂量。子宫内膜异位症病人的疗程为6个月。　　
===[[不良反应]]===
曾有报道出现[[皮疹]]，常不需中断治疗即可恢复。偶见皮下注射部位的轻度[[肿胀]]。男性病人可见潮红及[[性欲减退]]，偶见[[乳房]]肿胀和[[硬结]]。前列腺癌病人用药初期可见暂时性[[骨骼]]疼痛加剧，可行对症治疗。个别病例可见[[尿道]]梗阻和[[脊髓]]压迫。女性病人可见潮红，出汗及性欲减退，一般不需停药。也可见[[头痛]]及情绪变化如[[抑郁]]。曾见[[阴道]]干燥及乳房体积改变。乳腺癌的病人，用药初期会有症状加剧。极少数患子宫内膜异位症的病人，使用促黄体生成素释放激素类似物后发生[[停经]]，而停药后[[月经]]不再来潮。　　
===[[禁忌症]]===
已知对促黄体生成素释放激素类似物过敏的病人，[[妊娠]]及哺乳妇女不可使用本品。　　
===警告注意事项===
容易发生尿道梗阻或脊髓压迫的男性病人慎用，而且在治疗的第1个月应密切监护病人。如果因尿道梗阻而引起脊髓压迫或肾功不全发生并恶化，应行适当的治疗。妇女使用促黄体生成素释放激素[[激动剂]]，可引起骨骼矿物质密度下降，现有的资料表明，使用本药6个月后，[[椎骨]]矿物质密度平均下降4.6%，在停止治疗后6个月，可逐步恢复到与基线相比平均下降2.6%的数值。患[[代谢]]性骨骼[[疾病]]的妇女应慎用本药。至今尚没有关于使用诺雷德超过6个月，治疗子宫内膜异位症的临床资料。

孕妇及[[哺乳期]]妇女用药虽然动物[[生殖]][[毒理学]]没有致畸胎的迹象，但在理论上认为，[[妊娠期]][[间使]]用促黄体生成素释放激素激动剂，可导致[[流产]]或[[胎儿]]异常，有可能[[怀孕]]的妇女在用药前应作详细检查以排除妊娠的可能。用药期间应采用非激素[[避孕]]措施。　　
===儿童用药===
老年患者用药 [[药物相互作用]] [[药物过量]] 没有在人类进行过量用药的试验。[[动物试验]]表明使用高剂量的诺雷德时，除对[[性激素]]浓度和生殖道预想的作用外，无其它影响。如过量用药，应行对症治疗。　　
===贮藏/有效期===
储存在25°C以下。36个月。

[[分类:内分泌]][[分类:药品]][[分类:肿瘤]]

诺雷得 - 版本历史

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