112.247.109.102：以“中文名称：解磷定；派姆; 醛肟吡胺; 解磷毒; 磷敌; 碘磷定; 吡啶-2-甲醛肟碘甲烷{{百科小图片|bk11z...”为内容创建页面

2014-01-26T07:57:09Z

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中文名称：[[解磷定]] ；[[派姆]]; 醛肟吡胺; [[解磷毒]]; [[磷敌]]; [[碘磷定]]; [[吡啶]]-2-[[甲醛]]肟碘甲烷{{百科小图片|bk11z.jpg|}}英文名称：pyridine-2-aldoxime methyl iodide PAM pralidoxime iodide　　
==性质==
淡黄色针状结晶性粉末。熔点225-226℃。25℃水中溶解度为48mg/ml。碱性溶液中易破坏。　　
==[[化学]]成分==
[[有机磷酸酯类]]。　　
==生产方法==
由[[氯解磷定]]置换得到。将氯解磷定加等量水，加热溶解，搅拌下滴加[[碘化钾]][[饱和溶液]]，析出结晶，过滤，甩干。再用[[蒸馏水]][[重结晶]]，[[活性炭]]脱色得[[碘解磷定]]。　　
==功效主治==
用于烷基[[磷酸酯]]类家药[[中毒]]的解毒剂。该品是[[胆碱酯酶]]再[[激活剂]]。碘解磷定类仅对形成不久的磷[[酰化]]胆碱酯酶有作用，但如经过数小时，磷酰化胆碱酯酶已“老化”，[[酶活性]]即难以恢复，故应用此类药物治疗[[有机磷中毒]]时，中毒早期用药效果较好，治疗慢性中毒则无效。对[[有机磷]]的[[解毒作用]]有一定选择性。如对1605、1059、特普、乙[[硫磷]]的疗效较好；而对[[敌敌畏]]、[[乐果]]、[[敌百虫]]、[[马拉硫磷]]的效果较差或无效；对[[二嗪农]]、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲[[磷中毒]]则无效。对轻度有机磷中毒，可单独应用本品或[[阿托品]]以控制[[症状]]；中度、重度中毒时则必须合并应用阿托品，因对体内已蓄积的[[乙酰胆碱]]几无作用。[[静脉]]给药后，血中很快达到有效浓度，大剂量时还能通过[[血脑屏障]]进入脑组织，由肾很快排出，无蓄积中毒现象。

轻度有机磷中毒，可应用本品或单独应用阿托品控制症状；对于中度、重度中毒，因本品不能直接对抗体内已蓄积的乙酰胆碱的作用，必须合并应用阿托品，才能对[[毒蕈碱]]样中毒表现,防止有机磷酸酯类中毒引起的[[呼吸中枢]]作用取得协同疗效。联合使用时，阿托品的毒作用较易出现，因此,剂量要比单独使用阿托品时为少，以避免[[毒性反应]]。

解磷定静脉给药后，血中很快达到有效浓度，由肾很快排出，无蓄积中毒现象。由于本品使用时容易分解，在注射较大剂量时，有口苦、[[咽痛]]、[[恶心]]等碘中毒[[副作用]]，用量过大时可引起[[抽搐]]或呼吸中枢抑制,故目前已逐步为[[氯磷定]]所代替。临床报道，一次快速静注2.0g即可中毒。实验动物LD50约为159～242mg/kg。　　
==药理作用==
有机磷酸酯类[[杀虫剂]]（如敌敌畏、1609、1059等）进入机体后，与体内胆碱酯酶结合，形成磷酰化酶而使之失去水解乙酰胆碱的作用，因而体内发生乙酰胆碱的蓄积，出现一系列中毒症状。碘解磷定等[[解毒药]]在体内能与磷酰化胆碱酯酶中的磷[[酰基]]结合，而将其中胆碱酯酶游离，恢复其水解乙酰胆碱的活性，故又称胆碱酯酶复活剂。但仅对形成不久的磷酰化胆碱酯酶有效，已“老化”的酶的活性难以恢复，所以用药越早越好。作用特点是消除[[肌肉]]震颤、[[痉挛]]作用快，但对消除[[流涎]]、出汗现象作用差。碘解磷定等尚能与血中有机磷酸酯类直接结合，成为无毒物质由尿排出。　　
==[[药物相互作用]]==
本品含碘，碱性条件下易水解生成氰化物，故勿与碱性药物[[配伍]]。　　
==产品规格==
[[粉针剂]]：每支0.4g；[[针剂]]：每支0.4g/10ml，0.5g/20ml。　　
==用法用量==
轻度中毒:0.4～0.5g／次，必要时2小时后重复一次。小儿：每次mg/kg。

中度中毒:首次0.8～1.0g,以后每2小时0.4～0.5g。小儿：每次～30mg/kg。一般用药不超过3天。

重度中毒:首次1.0～1.2g，以后每小时0.4～0.5g，待症状好转，酌情减量至停药。24小时总量不超过16.0g。小儿：每次mg/kg。　　
==副作用==
一次静注大量或过速，可发生[[眩晕]]、[[视力模糊]]、[[头痛]]、[[乏力]]、恶心、[[呕吐]]、心动过缓，严重者可发生全身阵挛性抽搐，甚至[[呼吸抑制]]。

由于含碘，有时会引起咽痛及[[腮腺]]肿大。　　
==注意事项==
1、严禁与碱性药物配伍，因在碱性溶液中不稳定，且易水解为有剧毒的氰化物。注射液的pH以调到3.5～4.5为宜。

2、不易透过血脑屏障，不易解除[[中枢神经系统]]的中毒症状。

3、本药半衰期短于1小时，故必须反复足量给药，但过量也能抑制胆碱酯酶。

4、粉针剂不易溶解，配制时可加温（40～50℃）和振摇。如果注射液中有结晶析出，可加温溶解后应用。溶液变色不可供药用。

5、应避光储存。

6、解磷定对“老化酶”无效，必须早期给药。

7、[[西维因]]（[[氨基甲酸酯]]类）中毒禁用肟类药物，因肟类化合物复能剂妨碍氨基[[甲酰]]化胆碱酯酶复能。

8、有时可引起咽痛及腮腺肿大，注射过速可引起眩晕、视力模糊、恶心、呕吐、心动过缓、严重者可发生阵挛性抽搐、甚至[[抑制呼吸]]中枢，引起[[呼吸衰竭]]。　　
==临床新观察==
高剂量解磷定能更有效治疗农药中毒

大剂量持续输入解磷定比低剂量快速注射更有效。在[[临床试验]]中，他们发现在高剂量[[疗法]]之后，呼吸衰竭的症状明显减低，而且人的存活率明显改善。

Kirti S. Pawar医生注意到，在亚洲，每年都有成百上千的人们[[自杀]]，而他们首选的自杀方式就是喝含有有机磷的农药。阿托品和肟疗法是最常用的疗法，但是肟的疗效和最适给药方案还没建立起来

笔者提到，阿托品是最常用的抑制[[毒蕈碱受体]]中乙酰胆碱活性的药物。而用肟治疗的方法却存在很多争议，因为他可以使被抑制了的[[乙酰胆碱酯酶]]重新[[活化]]。在亚洲，肟的标准疗法采用每4－6个小时应用1g肟的剂量。

Dr. Pawar和他的同事进行了一项有200个病人的临床试验，病人年龄为12岁或以上，他们都在该医院治疗不超过（平均2个小时）24小时以后，而且他们的病情稳定。

对所有的病人的初始疗法是在30分钟内，应用负荷剂量（为2g）的碘解磷定同时加入一定剂量的阿托品（剂量由1.8mg－3.0mg不等）。随后就随机的分成两个组：在[[实验组]]中，病人们在48小时内不间断的恒量注入解磷定，平均每小时1g。在对照组中，采用标准疗法注入解磷定，1g/hr，在48小时内每4小时注射一次。在48小时的治疗后，所有的病人都以1g/4hr的方式给药，直至病人们可以恢复[[呼吸]]功能。从所有测量的结果来看，实验组的病人疗效更好。Dr. Pawar研究小组报道，实验组与对照组之间的不同在于：平均阿托品用量实验组为16mg，对照组为30mg；平均换气持续时间实验组为5天，对照组为10天；需要借助喉管插管疗法的，实验组为2.7％，对照组为61.3％。

实验组的疗法还降低了[[死亡率]]（实验组死亡率为1％，对照组为8％），同时也减少了[[肺炎]]的发生率（实验组肺炎发生率为8％，对照组为35％）。医生们很惊奇的发现，此疗法基本没什么副作用比如恶心、呕吐的发生。调查继续了一年后，也没有[[后遗症]]或是[[神经]][[疾病]]的发生。

Dr. Pawar和他的同事指出，“不幸的是，解磷定的价格昂贵。我们采用的高剂量疗法在最初的48小时里需要花费400美金，这远远超出了亚洲地区患病农民的经济承担能力。与此同时，Dr. Peter Eyer and Dr. Nicholas Buckley呼吁人们研制一种降低解磷定生产成本的方法，以期能在发展中国家应用此疗法治疗农药中毒。他们补充到，“我们相信这个药物能拯救很多生命，尤其是在科技不发达的地区，他们的死亡仅仅是因为没有[[呼吸器]]等一些病人需要的高科技医疗器械。

[[分类:化学]][[分类:试剂]]

解磷定 - 版本历史

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