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2014-02-05T14:24:35Z

以“解热镇痛抗炎药(antipyretic，analgesics and anti-inflammatory drugs)是一类具有解热镇痛、而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的...”为内容创建页面

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[[解热镇痛抗炎药]](antipyretic，analgesics and anti-inflammatory drugs)是一类具有[[解热]]镇痛、而且大多数还有抗炎、[[抗风湿]]作用的药物。俗称退烧药。由于其特殊的抗炎作用，1974年在意大利米兰召开的国际会议上将本类药物又称为[[非甾体抗炎药]](non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs)，[[阿司匹林]]是这类药物的代表，故又将这类药物称为阿司匹林类药物(aspirin-like drugs)。

生活中，退烧药是每个家庭的小药箱必备的药品，只要一发烧，大多数人都会立即想到吃退烧药。其实，发烧只是一种症状，很多疾病都可引起，发烧时首先要针对疾病本身进行治疗，使用退烧药只是一种辅助手段。而且，退烧药如果使用不当会造成危险，因此不能盲目乱用。

解热镇痛抗炎药物的种类非常繁多，包括水杨酸类、苯胺类、吲哚类、芳基乙酸类、芳基丙酸类、烯醇酸类、吡唑酮类、烷酮类等。尽管结构各异，但均具有相似的药理作用、作用机制和不良反应。解热镇痛抗炎药物主要的共同作用机制是抑制机体内[[环氧化酶]]（COX）活性而减少局部组织前列腺素（PG）的生物合成。根据其对COX作用的选择性可分为非选择性COX抑制药和选择性COX-2抑制药。目前市场上总共有50多种这类药物，其作用各有区别。下面我们挑较常用于退烧的药物做一简介。
==分类==
非甾体抗炎药是一个大家庭，旗下包括很多种药物，人们熟知的有阿司匹林、布洛芬、双氯芬酸、保泰松、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生等等。这些药物都属于非甾体抗炎药。但各种药物之间其化学结构及主要功效不甚相同，甚至很不同，所以非甾体抗炎药就有进一步分类。根据化学结构不同，就可以把非甾体抗炎药分为以下几大类：

（一）水杨酸类：[[阿司匹林]]、[[水杨酸钠]]、[[双水杨酯]]、[[柳氮磺砒啶]]等。

（二）苯胺类：[[对乙酰氨基酚]]。

（三）吲哚类和茚乙酸类：[[吲哚美辛]]、[[舒林酸]]、[[依托度酸]]。

（四）杂环芳基乙酸类：[[托美丁]]、[[双氯芬酸]]等。

（五）芳基丙酸类：[[布洛芬]]、[[萘普生]]、[[氟吡洛芬]]、[[酮洛芬]]、[[非诺洛芬]]等。

（六）灭酸类：[[甲芬那酸]]、[[甲氯芬那酸]]

（七）烯醇酸和其他类：[[吡罗昔康]]、[[氯诺昔康]]、[[替诺昔康]]、[[萘丁美酮]]。

== 常用退烧药 ==

=== 阿司匹林片 ===

[[阿司匹林]]是一种古老的退热药，从1899年使用至今，其退热作用较强，经常用于普通感冒、流感等退热。但不良反应较大，主要为胃肠道出血、血小板减少，其最严重的不良反应是[[瑞氏综合征]]（以脑水肿和肝功能障碍为特征的一组症候群）。英国明确规定，16岁以下儿童禁用阿司匹林。目前该药在中国大陆儿科也趋于淘汰。
市场参考价：3元/喝（25mg/片 60片/喝）

=== 布洛芬 ===

[[布洛芬]]属于非甾体类抗炎药，具有明显的解热镇痛作用，不良反应少。该药退热起效时间平均为1.2小时，退热持续时间平均为5小时，平均体温下降2.3度，布洛芬适用于成人及6个月以上儿童，剂量为5-10mg/kg，代表药为[[托恩口服液]]等。
市场参考价：18元/盒（0.3g/粒 20粒/盒）

=== 对乙酰氨基酚 ===

即[[扑热息痛]]，是一种比较安全的退热药，无胃肠道刺激或出血，不影响血小板功能，无肾毒性，不会引起粒细胞缺乏和[[再生障碍性贫血]]。其退热效果与剂量成正比，但剂量过大会引起肝毒性。该药是WHO推荐2个月以上婴儿和儿童高热时首选退烧药。代表药有[[小儿美林糖浆]]、[[小儿百服宁滴剂]]等。
市场参考价：3.5元/盒（0.5g/片 12片/盒）

=== 复方氨林巴比妥 ===

[[复方氨林巴比妥]]，该药是注射剂，是临床上最常用的一种强效退热药。主要用于急性高热时的紧急退热，对发热时的头痛症状也有缓解作用。该药中含有的氨基比林可导致外周血中白细胞减少，若在短期内反复多次注入本品容易导致急性颗粒性白细胞缺乏症。本药可诱发急性[[溶血性贫血]]，发生皮疹等不良反应。因此，复方氨林巴比妥主要用于成人，婴幼儿禁用，年长儿慎用。
市场参考价：0.8元/支（2ml/支 10支/盒)

=== 安乃近 ===

[[安乃近]]属于吡唑啉基类活性药物，规格有注射剂和片剂，主要不良反应为肾毒性、胃肠道出血、严重皮疹、致死性粒细胞缺乏症等。目前27个国家禁止或限制使用安乃近，但中国大陆有的地方仍有使用，值得引起高度重视。
市场参考价：2.3元/盒（0.5g/片 24片/盒）

=== 柴胡注射液 ===

为中药柴胡提取的注射剂，该药退热作用较慢且弱，但不良反应少。[[柴胡注射液]]也引起过敏性反应、过敏性休克、固定性药疹等不良反应，孕妇和有过敏史者应避免使用
市场参考价：3.9元/盒（2ml/支 10支/盒）

== 退烧药使用注意事项 ==

#体温38.5摄氏度才退烧：根据世界卫生组织（WHO）的推荐，体温高于38.5°C才有必要使用退烧药，因为发烧是人体的一种有利防御反应，可以杀灭入侵人体的病原微生物，因此冒然降温会虚弱机体的防御能力。如果要退烧，也最好先选用物理降温法，如用毛巾蘸温水擦拭患者额头、腋窝、腹股沟等处。当然，当体温超过38.5°C的时候，人体会感到不适，所以这时应该及时处理。
#用退烧药别超过3天：有些退烧药存在一定的肝肾毒性和神经毒性，使用时一定要注意用量。药物发挥作用需要一定的时间，体温不可能、也不应该在段时间内迅速降下来，所以重复使用退烧药，最好间隔4个小时以上。如果连用3天未见好转，应该去医院就诊。因为这意味着病情较为复杂和严重，需要进一步检查和治疗。
#儿童用药：任何退烧药用于儿童都应该谨慎。6个月以内婴儿发热不用退烧药，而应该采用物理降温法，比如洗温水澡、贴[[退热贴]]等
#不要重复用药：很多人在发烧的时候，用一种药后体温没降，就着急用另外一种退烧药，这是非常不对的。不同的退烧药一起用，非但不会增加疗效，反而会增加其副作用，所以不同的退烧药最好不要同时使用，也不要擅自增加剂量。
　　
==药理作用与机制==
尽管本类药物种类多，但都具有解热镇痛抗炎和抗风湿等共同的药理作用，仅作用强度各异，而作用机制相似。

解热镇痛药的作用机制是抑制机体内[[前列腺素]](prostaglandin，PG)的[[生物合成]]。PG是一族含有一个碳环和两条[[侧链]]的[[二十碳]][[不饱和脂肪酸]]，广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中，多种[[细胞]]都可合成PG。[[细胞膜]]的[[磷脂]]中以脂化方式结合有[[花生四烯酸]](arachidonic acid，AA)，在[[磷脂酶]]A2的作用下，AA可从磷脂中释放出来。游离的AA转化途径有二：一是经细胞[[微粒体]]内PG[[合成酶]] ([[环氧酶]]，cyclo-oxygenase，COX)的[[催化]]生成各种PG，如PGE2、PGF2α、PGI2及[[血栓素]]A2 (TXA2)等。它们参与多种[[生理]]和[[病理]]过程的调节，如[[炎症]]、[[发热]]、疼痛、[[凝血]]、胃酸分泌，以及[[血管]]、[[支气管]]和子宫[[平滑肌]]的舒缩；AA的另一[[代谢途径]]为经[[细胞质]]中的脂氧酶的催化生成白三烯类 (leukotrienes，LTs)，参与[[过敏反应]]、诱发炎症、增强[[白细胞]]和[[巨噬细胞]]的趋化以及支气管、胃肠平滑肌收缩等活动。AA这两条代谢途径的产物有相互调节和制约作用 (图19-1)。近来发现了环氧酶 (COX)的两种[[同工酶]]，简称COX-1与COX-2（表19-1）。 COX-1多参与血管紧张度的调节等一些生理反应，各种损伤性因子也诱导多种[[细胞因子]]，如IL-1、IL-6、IL-8、TNF等的合成，这些因子又能诱导COX-2表达，增加PGs合成，参与机体的[[炎症反应]]等病理过程。近年的研究发现，白细胞、[[血小板]]等在炎症区域的黏附[[分子]]表达有关，如来自[[内皮细胞]]的E-selectin、P-selectin和L-selectin，细胞内 [[粘附]]分子-1（ICAM-1）、血管细胞粘附分子-1（VCAM-1）和细胞[[整合素]]（integrins）等。后者能把循环中的白细胞导向炎症区域。NSAIDs的解热镇痛抗炎作用可能与抑制COX-2有关；而抗[[血栓]]作用及多数不良反应则可能与抑制COX-1有关，药物对两种COX的选择性不同。现已明确这两种COX的异构形式[[基因]]编码不同。选择性COX-2[[抑制剂]]的研制提高了NSAIDs对胃的安全性。临床上还将COX抑制药用于[[结肠癌]]和阿茨海默氏病的治疗，这表明COX抑制剂的作用机制可能不只局限于抑制PG系统。然而两种COX的各种作用尚未完全阐明，COX-2抑制剂对[[肾脏]]有无[[毒性]]尚有争论。

常用药

[[乙酰]]水扬酸([[阿斯匹林]] Aspirin)　　
==作用及反应==
1．解热镇痛和抗风湿作用

(1)解热镇痛疗效明显可靠，可用于[[感冒]]发热、[[头痛]]、[[牙痛]]、[[神经痛]]、[[关节痛]]、[[肌肉痛]]等。

(2)抗风湿作用强，较大剂量治疗[[急性风湿性关节炎]]，疗效迅速确实，亦可作为鉴别诊断。

2．抑制[[血小板聚集]]、防止[[血栓形成]]。小剂量可用于预防[[脑血栓]]及[[心肌梗塞]]。　　
==不良反应==
1．[[胃肠道]]反应 [[恶心]]、[[呕吐]]、[[上腹]]不适，大剂量可诱发和加重[[溃疡]]及无痛性[[出血]].故溃疡病患者应禁用。

2．[[凝血障碍]] 延长[[出血时间]]，对严重[[肝损害]]，[[凝血酶原]]过低，[[维生素K缺乏]]及[[血友病]]人可引起出血，故这些病人应避免使用。

3．过敏反应以[[荨麻疹]]和[[哮喘]]最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关，故有哮喘史者禁用。[[肾上腺素]]对“阿斯匹林哮喘”无效，可用[[糖皮质激素]]治疗。

4．水杨酸反应大剂量服用可出现[[眩晕]]、恶心、呕吐、[[耳鸣]]、听力下降等[[症状]]。处理：停药。并静滴[[碳酸氢钠]]，以促进[[药物排泄]]。

5．瑞夷[[综合征]]。

6．[[肾损害]]。　　
==选择性环氧酶-2抑制药==

===[[塞来昔布]]===
塞来昔布(celecoxib)具有抗炎、镇痛和解热作用。塞来昔布抑制COX-2的作用较COX-1高375倍，是选择性的COX-2抑制药。在治疗剂量时对人体内COX-1无明显影响，也不影响TXA2的合成，但可抑制PGI2合成。用于风湿性、类风湿性关节炎和[[骨关节炎]]的治疗，也可用于手术后镇痛、牙痛、[[痛经]]。胃肠道不良反应、出血和溃疡发生率均较其他非选择性非甾体抗炎药低。　　
===[[罗非昔布]]===
罗非昔布（rofecoxib）为[[果糖]]的衍生物。对COX-2有高度的选择性抑制作用，具有解热、镇痛和抗炎作用，但不抑制血小板聚集。但是，近年来已有证据证实，罗非昔布有心血管不良反应。　　
===[[尼美舒利]]===
尼美舒利（nimesulide）是一种新型非甾体抗炎药。具有抗炎、镇痛和解热作用，对COX-2的选择性抑制作用较强。因而其抗炎作用强，[[副作用]]较小。常用于类风湿性关节炎和骨关节炎、[[腰腿痛]]、牙痛、痛经的治疗。胃肠道不良反应少而轻微。

[[分类:药理学]]
== 参考文献 ==
*《药理学》人民卫生出版社第七版医学教材.杨宝峰主编
*《临床药理学》人民卫生出版社第四版医学教材.李俊主编
*陆明.退烧药，你选对了吗？.家庭医药2011.06

==参看==
*[[药理学/解热镇痛抗炎药|《药理学》- 解热镇痛抗炎药]]

解热镇痛抗炎药 - 版本历史

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