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2014-01-27T05:07:12Z

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'''西罗莫司口服溶液'''（Sirolimus　Oral　Solution），商品名'''宜欣可'''。与[[环孢菌素]]和[[皮质类固醇]]联合使用，预防[[肾移植]]后的器官排斥反应。

本药品被归类到[[其它治疗泌尿系统疾病的药品列表|其它泌尿系统类]]等药品分类。

==西罗莫司口服溶液的副作用（不良反应）==
与[[西罗莫司]]有关的[[不良反应]]有[[高血脂]]、[[高血压]]、[[皮疹]]、[[痤疮]]、[[贫血]]、[[关节痛]]、[[腹泻]]、[[低血钾]]、[[血小板减少]]等。[[甘油三脂]]和[[胆固醇]]的升高、[[血小板]]和[[血红蛋白]]的减少与西罗莫司的给药剂量有关，维持剂量小于2mg/日的患者不良反应发生率显著降低。
==西罗莫司口服溶液禁忌症==
以下患者禁用本品

1.[[西罗莫司]]及[[衍生物]]或含其成分的[[药物过敏]]的患者。

2.严重[[肝功能受损]]的病人。

3.孕妇及[[哺乳期]]妇女。
==服用西罗莫司口服溶液须注意的事项==
1. 应用免疫[[抑制剂]]增加对[[感染]]的[[易感性]]和患[[淋巴瘤]]的可能性，仅限于有经验的医生在[[免疫治疗]]中和[[器官移植]]病人的处理中使用[[西罗莫司]]。

2. 应定期检测[[肾功能]]，在[[血清]][[肌酐]]升高的病人中应考虑对[[免疫抑制]]方案作适当的调整。当与对肾功能有损害的药物一起应用时应密切关注肾功能的变化。
==西罗莫司口服溶液的用法用量==
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。

本品应在有经验的临床医生指导下应用。 1. 本品应在术后72小时之内和[[环孢菌素]](Cyclosporine)及[[皮质]]激素一起应用，每日一次。对于接受[[移植]]的患者首次应给予维持剂量三倍的负荷量，在[[肾移植]]病人每天推荐的维持剂量为2mg，负荷量为6mg。应定期根据全血谷浓度调整剂量。根据国内[[西罗莫司]][[临床试验]]结果，建议西罗莫司全血谷浓度术后0~3月控制在5~10ng/ml;4~6月控制在3~8ng/ml。 2. 在体重小于40kg而年龄≧13岁的病人需要调整剂量，维持剂量应为1mg/m2/日，负荷量应为3mg/m2。 3. [[肝功能受损]]的病人本品的维持剂量应减少1/3，而负荷量则不变。[[肾功能异常]]的病人则不需要调整剂量。 4. 为了使西罗莫司在体内的浓度更加恒定，本品在应用期间，应固定服药与进食的关系，或每次均[[空腹服]]药，或每次均与食物同服。本品只能用水或桔汁稀释后服用。 5. 本品应在[[环孢素口服液]]或[[环孢菌素胶囊]]给药后4小时服用。

用法：应用[[口服给药]]专用[[注射器]]从瓶中抽取所需量的西罗莫司口服液，注入盛有至少60ml水或桔汁的玻璃或塑料容器中，用力搅拌后立即服用。然后另外用120ml水或桔汁再放入此容器中，用力搅拌立即服用。
==西罗莫司口服溶液药物相作用==
1.[[西罗莫司]]在肠壁和[[肝脏]]最大限度地被CYP3A4同功酶[[代谢]]并被P-[[糖蛋白]]外排，所以本品的吸收和消除会因其他药物影响同功酶而受到影响。CYP3A4的[[抑制剂]]([[尼卡地平]]，[[维拉帕米]]、[[克霉唑]]、[[氟康唑]]、[[红霉素]]等)会降低西罗莫司的代谢，提高西罗莫司的血浓度。CYP3A4的诱导剂([[卡马西平]]、[[苯巴比妥]]、[[苯妥英]]和[[利福平]]等)则会增加西罗莫司的代谢，降低西罗莫司的血浓度。

2.西罗莫司和[[环孢菌素]]同时服用，可增加西罗莫司的血浓度，因此，本品应在[[环孢素口服液]]或[[环孢菌素胶囊]]给药后4小时服用。
==西罗莫司口服溶液成分或处方==
[[西罗莫司]]
==西罗莫司口服溶液药理作用==
[[西罗莫司]]通过与其它[[免疫抑制剂]]截然不同的作用机制，抑制[[抗原]]和[[细胞因子]]([[白介素]][[IL-2]]，IL-4和IL-15)激发的[[T淋巴细胞]]的[[活化]]和[[增殖]]。西罗莫司亦抑制[[抗体]]的产生。在[[细胞]]中，西罗莫司与亲免[[蛋白]]，即FK[[结合蛋白]]-12(FKBP-12)结合，生成一个[[免疫抑制]][[复合物]]。此西罗莫司FKBP-12复合物对钙[[神经]]素的活性无影响。此复合物与哺乳动物的西罗莫司靶[[分子]](mTOR，一种关键的调节[[激酶]])结合，并抑制其活性。此种抑制[[阻遏]]了细胞因子驱动的[[T细胞]]的增殖，即[[抑制细胞]]周期中G1期向S期的发展。实验模型研究表明，西罗莫司可延长小鼠、[[大鼠]]、猪和/或灵长目动物的[[同种异体移植物]](肾、心、[[皮肤]]、[[胰岛]]、[[小肠]]、胰-[[十二指肠]]和[[骨髓]])的存活期。西罗莫司可逆转大鼠的心和肾[[同种异体移植]]的[[急性排斥反应]]，并延长预敏感化大鼠的[[移植]]器官存活期。在一些研究中，西罗莫司的免疫抑制作用可持续至停止治疗后6个月。此种[[免疫耐受性]]作用是针对[[同种抗原]]的。在自体免疫疾病的[[啮齿类动物]]的模型中，西罗莫司抑制与下列[[疾病]]有关的[[免疫]]介导反应：[[系统性红斑狼疮]]、[[胶原蛋白]]引发的[[关节炎]]、自体免疫性[[I型糖尿病]]、自体免疫性[[心肌炎]]、实验性过敏性[[脑脊髓炎]]、移植物抗宿主疾病和自体免疫性眼色素层[[视网膜炎]]。致癌、致突变和对生育能力的损伤：在体外[[微生物]][[回复突变]]试验，中国[[仓鼠]][[卵巢]]细胞[[染色体畸变]]试验，小鼠[[淋巴组织]]瘤细胞[[正向突变]]试验或体内小鼠[[微核]]试验中，西罗莫司均无[[基因]][[毒性]]。在雌性小鼠和雌雄性大鼠中进行了致癌试验，但未在雄性小鼠中完成致癌试验。在为期86周的雌性小鼠试验中，剂量设置为0，12.5，25和50/6mg/kg/日(在第31周，因出现继发于免疫抑制的[[感染]]，而将剂量由50mg/kg/日降至6mg/kg/日)。与对照组相比，所有剂量组(按体表面积校正约为临床剂量的6-135倍)[[中恶]]性淋巴组织瘤均有统计学意义的显著增加。在为期104周的大鼠试验中，剂量设置分别为0,0.05，0.1和0.2mg/kg/日，在0.2mg/kg/日组(按体表面积校正约为临床剂量的0.4-1倍)中，[[睾丸]][[腺瘤]]的发生率有统计学意义的显著增加。雌性大鼠，服用西罗莫司的最高剂量达0.5mg/kg(按体表面积校正约为临床剂量的1-3倍)，对其生育能力无影响。雄性大鼠，2mg/kg剂量组(为按体表面积校正的临床剂量的4-11倍)的[[生育率]]与对照组无差别。大鼠0.65mg/kg(按体表面积校正约为临床剂量的1-3倍)及以上各剂量组，猴的0.1mg/kg(按体表面积校正约为临床剂量的0.4-1倍)及以上各剂量组，出现睾丸重量下降和/或[[组织学]]损伤(如小管萎缩和小管巨大细胞)。雄性大鼠服用西罗莫司6mg/kg(按体表面积校正约为临床剂量的12-32倍)，连续13周后，其[[精子]]数量减少，但在停药后3个月恢复。[[胚胎]]毒性：在大鼠0.1mg/kg及以上各剂量组(按体表面积校正约为临床剂量的0.2-0.5倍)，西罗莫司对胚胎和[[胎儿]]有毒性，表现为[[死胎]]和胎儿[[体重减轻]](同时伴有[[骨骼]][[骨化]]延迟)。但无畸胎出现。合并使用[[环孢素]]的鼠的胚胎/胎儿[[死亡率]]高于单用本药。雌性毒性剂量0.05mg/kg的本药(按体表面积校正约为临床剂量的0.3-0.8倍)对兔的发育无影响。小鼠和大鼠的急性口服[[LD]]50超过800mg/kg。
==西罗莫司口服溶液贮藏方法==
遮光，密封，在阴凉处保存。
==市场上的西罗莫司口服溶液==
*'''宜欣可'''
**生产企业：[[华北制药集团新药研究开发有限责任公司]]
**批准字号：国药准字H20050813
**包装规格：(1) 50ml：50mg (2) 20ml：20mg

==参看==
*[[其它治疗泌尿系统疾病的药品列表]]

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西罗莫司口服溶液 - 版本历史

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