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[[通用名]]:[[螺内酯片]]

别名：[[安体舒通]]

商品名:

英文名:Spironolactone Tablets

汉语拼音:Luoneizhi Pian

本品主要成分及其[[化学]]名称为:

主要成分：[[螺内酯]]

化学名称：17β-[[羟基]]-3-氧-7α-（[[乙酰]]硫基）-17α-孕甾-4-烯-21-[[羧酸]]γ-内酯。

其结构式为:

分子式:C24H32O4S

分子量:416.57

性状：本品为白色片。　　
==二、药理毒理==
&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; 本药结构与[[醛固酮]]相似，为醛固酮的[[竞争性抑制]]剂。作用于远曲小管和集合管，阻断Na＋-K＋和Na＋-H＋交换，结果Na＋、C1－和水[[排泄]]增多，K＋、Mg2＋和H＋排泄减少，对Ca2＋和P3-的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管，对[[肾小管]]其他各段无作用，故利尿作用较弱。另外，本药对肾小管以外的醛固酮[[靶器官]]也有作用。　　
==三、[[代谢]]动力学==
&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; &nbsp;本药口服吸收较好，[[生物利用度]]大于90%，[[血浆蛋白结合率]]在90%以上，进入体内后80%由[[肝脏]]迅速代谢为有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2~3日达高峰，停药后作用仍可维持2~3日。依服药方式不同T1／2有所差异，每日服药1~2次时平均19小时(13~24小时)，每日服药4次时缩短为12.5小时（9~16小时）。无活性代谢产物从[[肾脏]]和胆道排泄，约有10%以原形从肾脏排泄。　　
==四、[[适应症]]==
&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;（1）[[水肿]]性[[疾病]] 与其他[[利尿药]]合用，治疗充血性水肿、[[肝硬化]][[腹水]]、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病时伴发的[[继发性]]醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。

（2）[[高血压]] 作为治疗高血压的辅助药物。

（3）[[原发性醛固酮增多症]] 螺内酯可用于此病的诊断和治疗。

（4）[[低钾血症]]的预防与[[噻嗪类利尿药]]合用，增强利尿效应和预防低钾血症。　　
==五、用法与用量==
1.成人 ①治疗水肿性疾病，每日~120mg，分~4次服用，至少连服5日。以后酌情调整剂量。②治疗高血压，开始每日~80mg，分次服用，至少2周，以后酌情调整剂量，不宜与[[血管紧张素转换酶抑制剂]]合用，以免增加发生[[高钾血症]]的机会。③治疗原发性醛固酮增多症，手术前患者每日用量100~400mg，分~4次服用。不宜手术的患者，则选用较小剂量维持。④诊断原发性醛固酮增多症。长期试验，每日mg，分~4次，连续3~4周。短期试验，每日mg，分~4次服用，连续4日。老年人对本药较敏感，开始用量宜偏小。

2.小儿治疗水肿性疾病，开始每日按体重1~3mg/kg或按体表面积30~90mg/m2，单次或分~4次服用，连服5日后酌情调整剂量。最大剂量为每日~9mg/kg或90~270mg/m2。　　
==六、[[不良反应]]==
&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; &nbsp;（1）常见的有:①高钾血症，最为常见，尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如[[青霉素钾]]等以及存在肾功能损害、[[少尿]]、[[无尿]]时。即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达8.6%~26%，且常以[[心律失常]]为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和[[心电图]];②[[胃肠道]]反应，如[[恶心]]、[[呕吐]]、[[胃痉挛]]和[[腹泻]];尚有报道可致[[消化性溃疡]]。

（2）少见的有：①[[低钠血症]]，单独应用时少见，与其他利尿药合用时发生率增高;②[[抗雄激素]]样作用或对其他[[内分泌系统]]的影响，长期服用本药在男性可致[[男性乳房发育]]、[[阳痿]]、[[性功能]]低下，在女性可致[[乳房]]胀痛、声音变粗、[[毛发]]增多、[[月经失调]]、性机能下降;③[[中枢神经系统]]表现，长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、[[头痛]]等。

（3）罕见的有:①[[过敏反应]]，出现[[皮疹]]甚至[[呼吸困难]];②暂时性[[血浆]][[肌酐]]、[[尿素氮]]升高，主要与过度利尿、有效[[血容量]]不足、引起[[肾小球滤过率]]下降有关;③轻度高氯性[[酸中毒]];④[[肿瘤]]，有报道5例患者长期服用本药和[[氢氯噻嗪]]发生[[乳腺癌]]。　　
==七、注意事项==
（1）下列情况慎用:①无尿;②[[肾功能不全]];③[[肝功能不全]]，因本药引起[[电解质紊乱]]可诱发[[肝昏迷]];④低钠血症;⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症;另一方面本药可加重酸中毒;⑥乳房增大或月经失调者。

（2）给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等[[副作用]]的发生。如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间[[排尿]]次数增多。

（3）用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内钾含量，如酸中毒时钾从细胞内转移至[[细胞]]外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾即可下降。

（4）本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量的2~3倍，以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时，可先于其他利尿药2~3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最初2~3日可减量50%，以后酌情调整剂量。在停药时，本药应先于其他利尿药2~3日停药。

（5）用药期间如出现高钾血症，应立即停药。

（6）应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度。

（7）对诊断的干扰:①使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高，故取血前4~7日应停用本药或改用其他测定方法:②使下列测定值升高，血浆肌酐和尿素氮（尤其是原有肾功能损害时）、血浆肾素、[[血清]]镁、钾;尿钙排泄可能增多，而尿钠排泄减少。

【[[禁忌症]]】高钾血症患者禁用。

【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】本药可通过[[胎盘]]，但对[[胎儿]]的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药，且用药时间应尽量短。

【老年患者用药】老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。

【规格】 20mg

【贮藏】密封，置干燥处保存。　　
==八、[[药物相互作用]]==
&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; （1）[[肾上腺皮质激素]]尤其是具有较强[[盐皮质激素]]作用者，[[促肾上腺皮质激素]]能减弱本药的利尿作用，而[[拮抗]]本药的潴钾作用。

（2）[[雌激素]]能引起水钠[[潴留]]，从而减弱本药的利尿作用。

（3）非甾体类[[消炎镇痛]]药，尤其是[[吲哚美辛]]，能降低本药的利尿作用，且合用时肾[[毒性]]增加。

（4）[[拟交感神经]]药物降低本药的降压作用。

（5）[[多巴胺]]加强本药的利尿作用。

（6）与引起[[血压]]下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。

（7）与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血（含钾30mmol/L，如库存10日以上含钾高达65mmol/L）、血管紧张素转换酶抑制剂、[[血管紧张素Ⅱ]][[受体]][[拮抗剂]]和[[环孢素A]]等。

（8）与[[葡萄糖]][[胰岛素]]液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会减少。

（9）本药使[[地高辛]]半衰期延长。

（10）与[[氯化铵]]合用易发生[[代谢性酸中毒]]。

（11）与肾毒性药物合用，肾毒性增加。

（12）[[甘珀酸钠]]、[[甘草]]类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。

[[分类:药理学]][[分类:泌尿系统药物]][[分类:利尿药]][[分类:低效利尿药]]
==参看==
*[[药理学/螺内酯|《药理学》- 螺内酯]]
{{导航板-中国国家基本药物目录2012版入选药品}}
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 ==参看==
-*[[药理学/螺内酯|《药理学》- 螺内酯]]
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