https://www.yiliao.com/index.php?action=history&feed=atom&title=%E8%9B%8B%E7%99%BD%E9%85%B6%E6%8A%91%E5%88%B6%E5%89%82 2026-04-20T10:43:39Z 本wiki的该页面的版本历史 MediaWiki 1.35.1 https://www.yiliao.com/index.php?title=%E8%9B%8B%E7%99%BD%E9%85%B6%E6%8A%91%E5%88%B6%E5%89%82&diff=67365&oldid=prev 2014-01-26T05:33:57Z

<p>以“protease inhibitor从广义上指与<a href="/%E8%9B%8B%E7%99%BD%E9%85%B6" title="蛋白酶">蛋白酶</a><a href="/%E5%88%86%E5%AD%90" title="分子">分子</a>活性中心上的一些基团结合，使蛋白酶活力下降，甚至消失，但不使<a href="/%E9%85%B6%E8%9B%8B%E7%99%BD" title="酶蛋白">酶蛋白</a>变...”为内容创建页面</p> <p><b>新页面</b></p><div>protease inhibitor从广义上指与[[蛋白酶]][[分子]]活性中心上的一些基团结合，使蛋白酶活力下降，甚至消失，但不使[[酶蛋白]]变性的物质。从[[放线菌]]发酵液中分离到亮[[肽]]素、抗痛素、[[糜蛋白酶]][[抑素]]、抑[[弹性蛋白酶]]醛、抑胃蛋白酶素、[[磷酰胺]]素等，能分别抑制[[胰蛋白酶]]、[[木瓜蛋白酶]]、糜蛋白酶、弹性蛋白酶、[[胃蛋白酶]]、金属蛋白酶等各种蛋白酶。都属于[[蛋白酶抑制剂]]。<br /> <br /> 能减慢或完全停止某一[[酶促反应]]直接或间接地影响[[酶活性]]中心的作用。通常抑制作用可分为可逆性和不可逆性两大类。　　<br /> ==1．Indinavir([[茚地那韦]]，佳息患)==<br /> 药理作用：—种特异性蛋白酶抑制剂，有效地对抗HIV-1。<br /> <br /> [[药物剂型]]：[[胶囊]]200mg，400mg。<br /> <br /> 药理作用：—种特异性蛋白酶抑制剂，有效地对抗HIV-1。半衰期：1.8小时。<br /> <br /> 药物剂型：[[口服给药]]，胶囊400mg，200mg。<br /> <br /> 用法用量：推荐剂量为每8小时800mg口服，治疗开始时必须从每天2.4g开始。 <br /> <br /> [[副作用]]：[[恶心]]、[[腹泻]]、疲乏、[[肾结石]]、高[[胆红素血症]]、[[头痛]]、[[脂肪代谢]]障碍、[[高脂血症]]。　　<br /> ==2．Saquinavir（沙奎那维）==<br /> &lt;b&gt;蛋白酶抑制剂&lt;/b&gt;药理作用：是一种强效和高选择性蛋白酶抑制剂。与其他[[核苷酸]][[衍生物]]不同，不需经过[[代谢]]而直接起作用。半衰期：13.2小时；[[脑脊液]]与[[血清]]浓度比为＞90。<br /> <br /> 药物剂型：胶囊200mg。 <br /> <br /> 药物剂型：1200毫克，每天三次。 <br /> <br /> 注意事项：[[空腹]]服药，每天饮水&gt;2L，低脂肪高蛋白食物。 <br /> <br /> 副作用：腹泻、头痛、[[腹胀]]、高脂血症、脂肪代谢障碍。　　<br /> ==3.Ritonavir（[[利托那韦]]）==<br /> 药理作用：是一种强效蛋白酶抑制剂。 半衰期：3-5小时。 <br /> <br /> 药物剂型：胶囊，l00mg。<br /> <br /> 用法用量：600mg口服，每日两次，与食物同服，可增强[[耐受性]]。为减少[[不良反应]]，建议逐渐加量。从每日mg用起。与ddi同服间隔2小时以上。<br /> <br /> 副作用： 腹泻、疲乏、集中力减退、高脂血症。　　<br /> ==4．Nelfinavir（[[奈非那韦]]）==<br /> 药理作用是一种蛋白酶抑制剂。通过抑制多聚[[蛋白]]gag－pol的裂解，从而产生无[[感染性]]的[[病毒]]。半衰期：3.5～5小时。<br /> <br /> 药物剂型：片剂，250mg。 <br /> <br /> 用法用量：推荐剂量，750mg每日三次或1250mg每日两次，与食物同服。 <br /> <br /> 副作用： 腹泻、疲乏、集中力减退、高脂血症。　　<br /> ==5．Amprenavir（安普那韦）==<br /> &lt;b&gt;蛋白酶抑制剂&lt;/b&gt;药理作用：是一种蛋白酶抑制剂。通过[[抑制病毒]]编码的蛋白酶，导致处理gag和gag-pol无能，产生无功能病毒。<br /> <br /> 适应证：治疗HIV[[感染]]。<br /> <br /> 禁忌证：禁用于对其任何成分在临床上过敏的患者。<br /> <br /> 药物剂型：口服给药，胶囊，50mg、150mg，口服液，15mg/m1。<br /> <br /> 用法用量：有50mg和150mg两种，常规每次mg，每天2次。可与或不与食物一起同服，但不能与[[脂类]]同服。<br /> <br /> 副作用： 恶心、腹泻、腹胀、[[皮疹]]。　　<br /> ==6．Kaletra(Lopinavir十Ritonavir)==<br /> 药理作用：为蛋白酶抑制剂。[[抑制细胞]]色素P450和[[糖蛋白]]蛋白转运系统。 <br /> <br /> 药物剂型：口服给药，胶囊，133.3mg Lopinavir十33.3mg Ritonavir。口服液，80mg Lopinavir十20mg ritonavir,适合儿童使用。<br /> <br /> 用法用量：400mg Lopinavir十100mg ritonavir，每天两次，和食物一起服用。 <br /> <br /> 注意事项： ①[[转氨酶升高]]。②[[高血糖]]。③脂肪重新分布和[[脂质]][[代谢异常]]。④[[血友病]]患者服用容易引起[[出血]]。⑤口服液可以延缓[[酒精]]代谢。⑥虚弱[[无力]]。⑦其他副作用：恶心、[[呕吐]]、腹泻。<br /> <br /> [[分类:生物化学]][[分类:药品]]</div>

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